LERTUS CD

COMPRIMIDOS
Tratamiento del dolor y la inflamación

ASOFARMA DE MEXICO, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco - Codeina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Diclofenaco Sódico ............................ 50 mg

Fosfato de Codeína Hemihidratado ........ 50 mg

Excipiente c.b.p. ............................... 1 comprimido


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Analgésico narcótico, antiinflamatorio no esteroide. Esta indicado en el dolor crónico de leve a moderado, así como en dolor agudo moderado que tenga un pronóstico de varios días de duración o en procesos inflamatorios de diversa etiología, por ejemplo: Dolor postoperatorio, fracturas, síndromes dolorosos por traumatismos, artrosis, espondiloartrosis, espondilitis anquilosante, reumatismo extraarticular, dismenorrea primaria, anexitis, patología cancerosa cuando el dolor es un síntoma importante, calculopatías, neurocirugía, intervenciones maxilofaciales y odontológicas, ataque agudo de gota.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacología:

Diclofenaco: Diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido fenilacético. Farmacológicamente el diclofenaco ha probado tener actividad antiinflamatoria y analgésica. Al igual que otros AINES, su mecanismo de acción no es conocido completamente pero, su acción inhibitoria en la  biosíntesis de prostaglandinas hace considerar que éste es el mecanismo de su acción antiinflamatoria y de su eficacia analgésica.

Las prostaglandinas desempeñan un papel fundamental en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

La codeína es un derivado opioide que actúa como agonista de los receptores específicos en el SNC, con lo cual se produce una disminución de la actividad de las neuronas que participan en la percepción del dolor sin afectar a otro tipo de receptores sensoriales.

Farmacocinética:

Diclofenaco: El diclofenaco administrado por vía oral se absorbe, luego de pasar al estómago, de manera completa y rápida, las concentraciones máximas se obtienen  en un máximo de 2 horas después de su administración y se sitúan alrededor de 1.5 mg/ml con una dosis de 50 mg. Las dosis repetidas no conducen a ninguna acumulación en el plasma.

Las concentraciones de diclofenaco observadas después de la administración oral resultan ser aproximadamente la mitad de las que se encuentran tras la administración parenteral, esto se debe al metabolismo de primer paso por el hígado.

Los alimentos no interfieren con la absorción total del diclofenaco, únicamente pueden modificar su velocidad de absorción.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es del orden de 99.7%. El diclofenaco  penetra en el líquido sinovial y las concentraciones máximas se obtienen entre las 2 y 4 horas posteriores al pico plasmático.

Eliminación: De la dosis administrada, aproximadamente el 60% se excreta por la orina, el resto se elimina por bilis y heces.
Codeína:

La codeína es un analgésico opioide de tipo agonista, interactúa con los receptores específicos del SNC responsables de la modulación del dolor.

La asociación de dos fármacos en LERTUS CD® se basa en que la suma de la analgesia obtenida es superior a la de sus componentes en forma individual. Por lo tanto, ante la falta de respuesta analgésica de un AINE en dolor leve a moderado, la OMS recomienda la combinación de un opioide débil como la codeína con un AINE, en este caso el diclofenaco.

La codeína conserva cuando menos la mitad de su acción analgésica cuando se administra por vía oral. Presenta un metabolismo hepático de primer paso reducido, lo que contribuye a una mayor eficacia de la codeína por vía oral comparada con otros medicamentos morfínicos similares.

Después de su absorción, la codeína se metaboliza en el hígado, los productos de este metabolismo son excretados por la orina, aproximadamente 10% de la dosis administrada es demetilada en morfina, lo cual contribuye en su acción analgésica.

Administrada por vía parenteral, una dosis de 120 mg de codeína produce una respuesta analgésica equivalente a la de 10 mg de morfina. Otras acciones del  fosfato de codeína incluyen depresión respiratoria, depresión del centro de la tos, liberación de la hormona antidiurética, activación del centro del vómito, constricción pupilar, hay una reducción de la secreción gástrica, pancreática y biliar, una reducción de la motilidad intestinal; un aumento de la presión de los conductos biliares y un aumento de la amplitud de las contracciones ureterales.

La codeína administrada por vía oral se absorbe rápidamente en el intestino y presenta una biodisponibilidad del 70%. La droga se metaboliza en un primer paso hepático se conjuga con el ácido glucurónido. La concentración máxima en plasma se alcanza después de 60 minutos de su administración oral. La droga se elimina principalmente por orina, como sustancia inactiva, y como conjugados glucurónidos. Cantidades mínimas de codeína y sus metabolitos son encontrados en las heces. La mayor parte de una dosis de codeína es eliminada en un tiempo de 24 horas, del 5% al 15% como codeína inalterada, y el resto como producto de conjugación glucurónido de codeína y sus metabolitos.

En estudios realizados con la administración de 1 comprimido gastro resistente  de diclofenaco 50 mg y codeína 50 mg, la biodisponibilidad es de 102,5% para el diclofenaco sódico y de 112% para el fosfato de codeína.

Con estos estudios se demuestra que la asociación de ambas sustancias no altera la farmacocinética y biodisponibilidad que posee cada droga por separado.


CONTRAINDICACIONES:



PRECAUCIONES GENERALES:


Personas con antecedentes de úlcera gastroduodenal, las alteraciones hematológicas y los problemas de la coagulación requieren supervisión constante; igualmente pacientes con insuficiencia cardiaca o renal. Es recomendable vigilar la fórmula sanguínea en tratamientos prolongados.

Por su efecto sobre la agregación plaquetaria, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos debe vigilarse esta función debido a la posibilidad de su inhibición transitoria.

En caso de producirse una úlcera o hemorragia gastrointestinal y que la misma alterara la función hepática con reporte de eosinofilia, exantema, etc., se deberá interrumpir la  medicación.

La codeína puede producir dependencia con dosis altas y en tratamientos prolongados. El paciente puede desarrollar tolerancia, dependencia psíquica, física y tolerancia cruzada con otros opiáceos.

Los sujetos alcohólicos y los consumidores de ansiolíticos tienen tendencia al abuso y a la dependencia de la codeína. Los adictos a la heroína consideran a la codeína como una droga sustitutiva.

La codeína debe administrarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados, en aquellos con daño severo de las funciones hepática o renal, en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o uretral.

Aunque se use a dosis terapéuticas LERTUS CD® puede alterar el estado de vigilia y alterar la conducción de automóviles  y la operación de maquinaria.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No debe usarse durante el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las reacciones adversas de la codeína son comparables a las de todos los opiáceos; sin embargo, cuando la dosis empleada es la recomendada, dichas reacciones son en grado de intensidad moderada y menos frecuentes.

Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia para codeína son: estreñimiento, náusea, vómito, somnolencia, vértigo, sedación. El estreñimiento se puede prevenir mediante el uso de un laxante de tipo senósido.

Otras reacciones descritas son: erupción cutánea, euforia, prurito y dolor abdominal que, dependiendo el grado de severidad pudieran obligar a suspender el tratamiento.

La codeína, especialmente en dosis únicas por encima de 60 mg, puede aumentar el tono de la musculatura lisa.

El Diclofenaco puede inducir las siguientes reacciones adversas: Toxicidad gastrointestinal, desde dolor abdominal hasta úlcera péptica con o sin sangrado, reacciones de hipersensibilidad, cefalea, fatiga, erupciones cutáneas, insuficiencia renal aguda, toxicidad hepática; alteraciones hematológicas como: Trombocitopenia, leucopenia y anemia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


La administración simultánea de diclofenaco con los siguientes medicamentos, requiere de un riguroso control clínico del enfermo:

La administración conjunta de codeína y de fármacos estimulantes del SNC puede llevar a un incremento de su efecto.

La asociación del alcohol a la codeína puede disminuir las reacciones psicomotrices en forma más acentuada.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


El Diclofenaco puede enmascarar signos y síntomas de alguna infección. También es posible que se lleguen a incrementar los valores de las enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Diclofenaco: No se ha demostrado en la especie humana que el Diclofenaco afecte la fertilidad, estudios experimentales con animales no mostraron ninguna alteración, no se han observado efectos teratogénicos ni mutagénicos durante la investigación con modelos animales. Tampoco se ha evidenciado acción carcinogénica.

Codeína: A la fecha no se han realizado estudios a largo plazo en animales con la combinación Diclofenaco + Codeína para determinar el potencial carcinogénico, teratogénico o sobre la fertilidad, aún cuando por separado estos fármacos no han evidenciado estos efectos, el uso de LERTUS CD® deberá contemplar el beneficio versus riesgo.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


LERTUS CD® se administra por vía oral, la dosis usual es de 1 comprimido cada 6 u 8 horas, la dosis máxima son 4 comprimidos por día.

La duración del tratamiento será decidida según criterio médico con base en la etiología del dolor y su respuesta.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Diclofenaco Sódico: En caso de sobredosis podrán observarse los siguientes síntomas: Cefalea, agitación motora, contracturas musculares (irritabilidad, ataxia, vértigo, dolor epigástrico, náusea, vómito, hematemesis, diarrea, úlcera gastroduodenal, trastornos de la función hepática, oliguria).

Codeína: En caso de sobredosis el síntoma principal es la depresión respiratoria y síntomas similares a la intoxicación por morfina como somnolencia que puede llegar a estupor y coma, generalmente ligados a pupilas mióticas. En algunos pacientes la aparición de vómitos, retención de orina y constipación.

En una intoxicación severa puede producirse hipoxia, piel fría, pérdida del tono en músculo esquelético, arreflexia, bradicardia, hipotensión arterial.

Tratamiento:

Diclofenaco Sódico: Conducta de urgencia: Hospitalización en un centro especializado donde se instituirá un tratamiento sintomático (aceleración de la eliminación, diálisis en caso de intoxicación grave acompañada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diacepam, fenobarbital.

Codeína: El efecto de la codeína puede eliminarse con antagonistas de la morfina,  como la naloxona.

La administración de naloxona deberá repetirse, debido a que la duración del efecto de la codeína es mayor a la naloxona. En los casos en los que no se pueda administrar naloxona se encuentran indicadas medidas sintomáticas, especialmente en posición de decúbito lateral estable, respiración artificial y tratamiento de shock.

La naloxona se administra inicialmente en los adultos en una dosis de 0,4 –2 mg i.v.


PRESENTACIONES:


Caja con 10, 20 y 30 comprimidos.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Producto perteneciente al Grupo II.

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. El uso de este producto en menores de 18 años debe ser cuidadosamente vigilado. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede ocasionar dependencia. No se use durante el embarazo y la lactancia Literatura exclusiva para médicos


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en Paraguay por:
FARMACEUTICA PARAGUAYA, S.A.
Waldino Ramón Lovera e/ del Carmen y Don Bosco,
Fernando de la Mora, Paraguay.
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MEXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México-Xochimilco Nº 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 310M2002, SSA II
IEAR-083300415A0048/RM2008/IPPA