ADALAT*
CAPSULAS
Antihipertensivo y antianginoso
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- PRECAUCIONES GENERALES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula contiene:

Nifedipino .........................................................................                                10 mg
Excipiente c.b.p.
..........................................                     1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  Antihipertensivo: Hipertensión arterial esencial estadios 1 al 3 del Sexto Reporte del Comité Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y el Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC VI). Como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria. En casos específicos de emergencias hipertensivas, como coadyuvante en el manejo de la crisis.

o  Antianginoso: Tratamiento de la enfermedad arterial coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y angina vasospástica.

o  Tratamiento del síndrome de Raynaud (primario y secundario).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad sistémica del nifedipino después de la administración oral es de 45 a 56%, debido a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30 a 60 minutos de la administración y corresponden a 65 a 100 micro g/lt. El nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo de 5 a 15% es eliminado por la bilis en las heces. La vida media de eliminación terminal es de 1.7 a 3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

o  Infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina posinfarto, estenosis aórtica grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión severa (presión sistólica <90 mmHg).

o  Uso concomitante de rifampicina.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El nifedipino está contraindicado en embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con nifedipino de acción corta puede causar hipotensión grave y taquicardia refleja.

Los pacientes dializados con hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos severos puede requerirse disminución de la dosis.

Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de ataques anginosos al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad aterosclerótica coronaria.

Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.

No hay evidencia de que el tratamiento crónico con nifedipino en cápsulas de 10 mg de liberación inmediata confiera beneficio en la prevención secundaria del infarto del miocardio; por otro lado, hay duda acerca del posible aumento de la morbilidad y la mortalidad en el tratamiento de la enfermedad isquémica cardiaca a dosis por arriba de 60 mg al día con esta formulación (más de 6 cápsulas al día), la cual no se recomienda, ver Dosis y vía de administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de naturaleza leve y pasajera: edema periférico, cefalea, vasodilatación, náusea y mareo.

o  En forma poco común o rara: Dolor torácico (suspender la medicación si se establece su relación con el preparado); taquicardia, mialgias, nerviosismo, alteraciones del sueño, parestesias, vértigo, disnea, astenia, adinamia, hipotensión postural, alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, constipación, diarrea, dispepsia, anorexia, flatulencia, vómito), temblor fino, prurito, rash, sudoración, visión anormal, angina de pecho, reacción alérgica, síncope, anorexia, flatulencia, vómito, hiperglucemia, hipostesia, insomnio, somnolencia, alteraciones de la piel y poliuria.

o  En forma excepcionalmente rara: Púrpura, hiperplasia gingival y ginecomastia que desaparecen al suspender la medicación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Fármacos antihipertensivos, quinopristín-dalfopristín, cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor.

Lo mismo sucede con beta-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca.

Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes.

El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína su biodisponibilidad. Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (ver Contraindicaciones) cuando se administra nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio IV.

Aunque no se tiene evidencia, se deberá tener precaución con la administración simultánea de: carbamacepina y fenobarbital, ya que pueden reducir la biodisponibilidad del nifedipino y por ende su eficacia; eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido valproico, fluoxetina, indinavir, ritonavir y saquinavir pueden aumentar la biodisponibilidad del nifedipino y en consecuencia incrementar su eficacia.

La dosis de tacrolimus cuando se administra simultáneamente con nifedipino, debe monitorizarse y ajustarse en caso necesario.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Puede ocurrir aumento de las transaminasas hepáticas.

Asimismo, puede causar falsos incrementos en los niveles de AVM (ácido vainillilmandélico).

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios amplios en animales de experimentación no se observaron efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis.

Estudios experimentales en varias especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máximas para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Antihipertensivo y/o antianginoso: Una cápsula de ADALAT* 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incrementarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas, vía oral. Este esquema posológico es recomendable para inicios de tratamiento, pues para terapia crónica es preferible el empleo de las formulaciones de liberación prolongada: ADALAT RETARD* (20 a 40 mg cada 12 horas vía oral), ADALAT OROS* o ADALAT CC* (30 a 60 mg cada 24 horas vía oral). Las cápsulas se pueden ingerir enteras con un poco de líquido de preferencia en horario distinto de los alimentos, ya que esto retrasa aunque no disminuye la absorción.

Crisis hipertensiva: El efecto vasodilatador tan potente que tiene el nifedipino cuando se administra en su forma líquida (al morder o perforar la cápsula), que rápidamente se absorbe en el esófago, implica siempre el riesgo de hipotensión súbita y excesiva.

En el caso de emergencia hipertensiva (situación en la que la elevación de la presión arterial provoca sintomatología con evidencia de daño agudo a órgano blanco), al no contar con agentes antihipertensivos intravenosos (nitroprusiato de sodio, hidralazina, etc.), se puede usar con precaución nifedipino 10 mg; debe perforarse la cápsula y que el paciente degluta 5 gotas del contenido total de la cápsula (10 gotas aproximadamente).

El nifedipino comenzará a absorberse en el esófago, se deberá observar al paciente durante un periodo de 15 minutos, con toma de la presión arterial cada 5 minutos; de no disminuir la presión, se puede administrar el resto de la cápsula.

El empleo de nifedipino de acción ultracorta (cápsulas) no se recomienda en casos agudos de EVC (evento o enfermedad vascular-cerebral) de cualquier etiología, pues en estos casos puede ser peor disminuir la presión arterial que no hacerlo, ya que en estas condiciones el cerebro reacciona y autorregula su flujo sanguíneo, las más de las veces, precisamente mediante la elevación de la presión.

En niños 0.15 a 0.25 mg/kg (tomando en cuenta que cada cápsula tiene 10 gotas y que cada gota contendría aproximadamente 1 mg) cada 10 minutos hasta lograr las cifras deseadas.

No es recomendable disminuir las cifras de presión a valores normales (120/80 mmHg o menos). De acuerdo con las cifras iniciales, si éstas son muy altas (más de 200 mmHg de sistólica y/o más de 110 mmHg de diastólica) se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 160/100 mmHg, mantener así y buscar atención del especialista.

Si las cifras no son tan altas (hasta 180 mmHg de sistólica y/o hasta 100 mmHg de diastólica) se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 140/90 mmHg, vigilar evolución y seguir con tratamiento convencional o referir al especialista. No se recomienda dejar en la boca el nifedipino líquido, lo aconsejable es deglutir las gotas inmediatamente, ya que la absorción del fármaco se da principalmente en esófago.

Síndrome de Raynaud: Una cápsula de ADALAT* 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incrementarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas vía oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones del estado de alerta que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar.

En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de la estabilidad de las condiciones cardiovasculares tienen prioridad. Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico y si es necesario combinado con irrigación del intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con beta-simpaticomiméticos.

La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10 a 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario). Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio y beta-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasoconstrictores simpaticomiméticos, tales como dopamina o noradrenalina, a dosis según respuesta. Deberá administrarse volumen adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón.

Las bradicardias severas pueden requerir de marcapaso transitorio.

PRESENTACIONES:

Cajas con 24, 48 y 96 cápsulas de 10 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Debido a que la sustancia activa nifedipino es altamente sensible a la luz, las cápsulas se encuentran protegidas de la luz en su empaque original y sólo deberán ser extraídas para su uso inmediato.

ADALAT* no debe ser usado después de que la fecha de caducidad ha expirado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Su venta requiere receta médica.

Literatura exclusiva para médicos.

No se use después de su fecha de caducidad.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Blvd. M. de Cervantes Saavedra No. 259
Colonia Granada 11520 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 86126, S.S.A.

AEAR-03361202032/RM2004/IPPA