ANTAGON 1®
TABLETAS
Antihistamínico
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Astemizol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Astemizol.................... 10 mg

Excipiente cbp.......... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antihistamínico. ANTAGON 1® está indicado en el tratamiento y profilaxis de diversas reacciones de hipersensibilidad asociadas a: rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica, prurito, urticaria, angioedema, dermatografismo y reacciones cutáneas leves postransfusionales o secundarias a medicamentos. En el tratamiento coadyuvante de diversas reacciones anafilactoides y anafilácticas, incluyendo las ocasionadas por alimentos o picaduras. En el tratamiento coadyuvante del asma bronquial extrínseca.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

ANTAGON 1® es un antihistamínico de acción prolongada que permite la administración de una sola toma al día, actúa en forma específica como un antagonista competitivo de la histamina en sus receptores H1, no tiene ninguna acción sobre los receptores H2. No tiene efectos sedantes sobre el sistema nervioso, además no potencializa la acción del alcohol ni de medicamentos depresores o tranquilizantes, se absorbe rápida y completamente una hora después de la administración oral de 10 mg alcanzando niveles plasmáticos de 4.8 ng/ml.

En presencia de alimentos su absorción disminuye hasta un 60%, de ahí que se recomiende su administración de preferencia una hora antes del alimento. La eliminación de ANTAGON 1® sin cambios ocurre con una vida media de aproximadamente 24 horas.

La farmacocinética de astemizol y sus metabolitos hidroxilados son directamente proporcionales a la dosis administrada. Después de la administración crónica su condición de concentración constante tanto de ANTAGON 1® como de sus metabolitos, decayendo su vida media y la de sus metabolitos en forma bifásica, con una vida media inicial de 7-9 días y terminal hasta de 19 días.

Los estudios de su excreción y metabolismo, han demostrado que ANTAGON 1® es casi completamente metabolizado en el hígado y excretado principalmente en heces. Esto varía si hay daño hepático previo. Su unión a proteínas es hasta de un 96%.

CONTRAINDICACIONES:

ANTAGON 1® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. No se administre en pacientes con insuficiencia hepática. La administración simultánea de astemizol con ketoconazol, itraconazol o eritromicina está contraindicada en pacientes con prolongación del segmento Q-T preexistente.

No se administre conjuntamente con jugo de toronja, claritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del sida.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática debido a la acumulación del fármaco.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Puede ser usado en embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial y siempre bajo la responsabilidad del médico. No se sabe si el astemizol es excretado en la leche humana, por lo que debe tenerse cuidado al administrarlo en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha reportado aumento de peso en 3.6% de los pacientes tratados por 53 días, menos frecuentemente se han reportado: angioedema, broncospasmo, depresión, edema, epistaxis, mialgias, palpitaciones, fotosensibilidad, prurito y exantema. Se han reportado casos aislados de convulsiones, parestesias, elevación de las transaminasas y hepatitis. Se han reportado casos de efectos cardiovasculares incluyendo paro cardiaco irreversible, prolongación del QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares a dosis de 30 mg al día, sin haberse demostrado relación de causa efecto con ANTAGON 1®.

Los pacientes con arritmias presentan desmayo, mareo y palpitaciones previo a la detección electrocardiográfica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se administre simultáneamente ANTAGON 1® con ketoconazol, itraconazol o eritromicina. No potencializa los efectos del alcohol o de otros depresores del S.N.C. Se ha reportado que la administración concomitante con ketoconazol aumenta los niveles séricos de astemizol, por la inhibición hepática del sistema enzimático P450 provocado por el ketoconazol, lo que puede resultar en efectos cardiotóxicos. En pacientes con daño hepático se ha reportado interacción con la eritromicina y cardiotoxicidad subsecuente.

El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas, cuando se combina con claritromicina, mibefradil y troleandomicina.

Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del sida, los inhibidores de recaptura de serotonina, utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna conocida.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios adecuados y bien controlados no se han realizado en humanos. Estudios en ratas usando dosis hasta de 100 veces mayores a las recomendadas para el humano demostraron embriotoxicidad y toxicidad materna en ratas, sin embargo, usando dosis 50 veces mayores a las recomendadas en humanos no se logró demostrar toxicidad en ratas ni en conejos. Tampoco se ha demostrado alteración de la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta al día.

Niños entre 6 y 12 años: ½ tableta al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Cuando se exceden las dosis recomendadas se han reportado casos aislados de efectos cardiovasculares, incluyendo paro cardiaco irreversible, prolongación del Q-T, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares. Los pacientes con arritmias presentan desmayo, mareo y palpitaciones. Sin embargo, no se han observado alteraciones hemodinámicas en sujetos sanos a los que se les ha administrado hasta 30 mg/día/3 días y seguidos de 10 mg/día/12 días. Hay algunos reportes de cardiotoxicidad después de la administración accidental en niños con sobredosis de astemizol. No se debe sobrepasar la dosis recomendada y si esto ha sucedido, el paciente debe ser monitorizado con E.C.G. continuo.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 10 mg cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Etica Farmacéutica desde 1938”
Adolfo López Mateos No. 68
Colonia Cuajimalpa Centro
05000 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 106M88, S.SA. IV
LEAR-06330022750004/RM2006/IPPA