ACTRON*
CAPSULAS DE GELATINA BLANDA DE 600 mg
Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- PRECAUCIONES GENERALES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
-
NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Ibuprofeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula de ACTRON* contiene:

Ibuprofeno

200 mg

400 mg

600 mg

Excipiente c.b.p.

1 cápsula

1 cápsula

1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

q      ACTRON* está indicado en el tratamiento del dolor de diversa etiología: cefalea (tensional), migraña, odontalgia, odinodisfagia, dismenorrea primaria, dolor muscular, padecimientos lumbares, traumatológicos, padecimientos de los tejidos blandos como por ejemplo esguinces, distensiones y padecimientos reumatológicos u osteoarticulares, así como en dolor perioperatorio.

q      En resfriado común o influenza y para el alivio de la fiebre.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Descripción: ACTRON* (ibuprofeno) pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINES), es un derivado del ácido arilpropiónico. El ibuprofeno es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenasa, a la que inhibe en forma dual (Cox-1 y Cox-2). ACTRON* inhibe en forma dosis dependiente la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas las cuales son precursores de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, el dolor y la inhibición de la agregación plaquetaria. Otros efectos de ACTRON* que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias más allá de la inhibición de las prostaglandinas incluyen la disminución en la producción de citocinas pro-inflamatorias como la interleucina 1b, factor de necrosis tumoral a, oxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la producción de oxi-radicales en las señales de transducción nerviosa y conducción del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos pero no con otros AINES. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la Cox-2 y eventualmente de la Cox-1 en el SNC, óxido nítrico y la activación de los receptores que median la percepción del dolor. Además el ibuprofeno ACTRON* se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias.

Propiedades farmacocinéticas: La dosis única de ACTRON* 400 mg es absorbida rápidamente tanto en el estómago como en el intestino delgado. Debido a que tiene una forma farmacéutica en cápsulas de gelatina blanda, la absorción de ACTRON* es más rápida relacionada con su rápida disolución. Las cápsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido líquido hidrofílico de ibuprofeno totalmente disuelto. En estudios farmacocinéticos se demostró que se absorbe más rápido que las tabletas convencionales alcanzando una concentración plasmática pico de 63.1 ± 9.7 mg/ml a las 0.5 horas en voluntarios sanos (figura 1), en tanto que las tabletas convencionales lo hacen a 38.7 ± 9.9 mg/ml a las 1.8 horas (figura 2) (p>0.05). La rápida absorción y la superior concentración plasmática de ACTRON* no modificaron la biodisponibilidad ni la tasa de excreción del medicamento. Esta nueva forma farmacéutica de ACTRON* muestra beneficios clínicos comparada con las formas farmacéuticas convencionales en el tratamiento del dolor agudo debido a la relación entre la concentración plasmática y el tiempo, resultando de una rápida liberación del ibuprofeno ya disuelto de la cápsula de gelatina blanda.

 

Grafica ActronLa presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor de 20%), pero no la cantidad. La biodisponibilidad es de 80 a 100% debido a su absorción completa en el intestino delgado y grueso y al hecho de que no existe efecto de primer paso en el hígado.

La unión de ACTRON* a las proteínas plasmáticas es de 90 a 99%, principalmente a la fracción de albúmina. La unión a la albúmina plasmática depende de la dosis. Con dosis mayores a 600 mg, se observa incremento en la fracción libre del medicamento, provocando mayor eliminación del ibuprofeno y reducción en el ABC del medicamento total. Atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el líquido sinovial; no se ha detectado en la leche materna.

Después de su metabolización en el hígado (hidroxilación, carboxilación) los metabolitos farmacológicamente inactivos son completamente eliminados principalmente por riñón (90%) y por la bilis como metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico y 10% inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteración de la función renal es de 1.8 a 3.5 horas. No es necesario ajustar la dosis de ibuprofeno en adultos mayores, ya que se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos.

CONTRAINDICACIONES: ACTRON* no debe utilizarse en las siguientes circunstancias:

q      Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa ibuprofeno o cualquier sustancia constituyente y a los del mismo grupo farmacológico.

q      Ulcera péptica activa.

q      Ultimo trimestre del embarazo.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: No se cuenta con información suficiente sobre la seguridad de administración de ACTRON* durante el embarazo. Ya que los efectos de inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo no han sido establecidos, el uso de ibuprofeno durante los primeros seis meses del embarazo es permisible únicamente después de una estricta consideración del riesgo-beneficio.

El ibuprofeno está contraindicado en el último trimestre del embarazo. Lo anterior se debe al mecanismo de acción, inhibición del trabajo de parto, cierre prematuro del conducto arterial, incremento de la tendencia hemorrágica para la madre y el niño e incremento de la retención de líquidos para la madre.

Lactancia: El ibuprofeno pasa en pequeñas cantidades a la leche materna pero el riesgo de afectar al lactante es poco probable a dosis terapéuticas. En caso de que se indique un tratamiento a largo plazo a dosis más altas, se debería considerar la interrupción de lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

q      Lupus eritematoso sistémico (LES) o enfermedad mixta del tejido conectivo.

q      Antecedentes de padecimientos gastrointestinales o de enfermedades ácido pépticas o enfermedades inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).

q      Hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca.

q      Enfermedad renal (depuración creatinina sérica mayor que 8 mg/dl, o depuración de creatinina menor de 15 ml/minuto).

q      Insuficiencia hepática severa (Child and pugh C).

q      Hipersensibilidad a antiinflamatorios o antirreumáticos.

q      Ibuprofeno puede provocar broncospasmo e inducir crisis de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Factores de riesgo son: asma bronquial, fiebre de heno, pólipos nasales o enfermedades respiratorias crónicas. Esto también aplica a pacientes con reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito, urticaria) a otras sustancias.

No altera la capacidad para conducir o manejar máquinas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

q      En general:
   Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo erupción cutánea, prurito incluso facial, angioedema, disnea, asma, taquicardia, hipotensión y estado de choque.
   En casos raros se pueden observar síntomas de meningitis aséptica como rigidez de nuca, cefalea, náusea, vómito, fiebre o desorientación en particular en pacientes con antecedentes de trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico, enfermedad mixta del tejido conectivo).

q      Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, tinnitus, insomnio, somnolencia, agitación, irritabilidad. Se pueden presentar, en casos aislados, depresión y reacciones psicóticas.

q      Sistema digestivo: Desórdenes gastrointestinales, por ejemplo dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náusea, vómito y enfermedad ácido péptica. Esto en casos excepcionales puede causar anemia. El uso indiscriminado y sin la valoración y seguimiento del médico puede causar daño hepático.

q      Sistema hematopoyetico y linfático: En casos raros se pueden observar anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis.

q      Piel y anexos: Reacciones severas de la piel como eritema multiforme; alopecia.

q      Organos de los sentidos: Visión borrosa, ambliopía y escotomas.

q      Sistema renal-genitourinario: Puede aumentar las concentraciones de urea sérica, puede causar edema, insuficiencia, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar. También puede causar poliuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

q      Litio: La administración simultánea de ACTRON* y productos que contienen Litio pueden incrementar la concentración sérica de litio.

q      AINES: La administración simultánea de ACTRON* y otros AINES puede incrementar el riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinal.

q      Anticoagulantes, por ejemplo cumarina, heparina: La administración simultánea de ACTRON* y anticoagulantes incrementa el riesgo de sangrado inhibiendo la función plaquetaria y puede dañar la mucosa gastroduodenal.

q      Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina.

q      Metotrexate: La coadministración de ACTRON* con metotrexate puede elevar las concentraciones de éste e incrementar la toxicidad de esta sustancia.

q      Diuréticos y antihipertensivos, por ejemplo inhibidores de ACE: Puede disminuir el efecto antihipertensivo.

q      Diuréticos ahorradores de potasio: La administración conjunta de ACTRON* con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperkaliemia.

q      Glucocorticoide sistemico y alcohol: Puede aumentar el riesgo de daño a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos.

q      Acido acetilsalicílico: El ibuprofeno interfiere con el efecto de la inhibición de la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico si se toma antes o hasta dos horas después del ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ibuprofeno puede interferir con la inhibición de la agregación plaquetaria (efecto del ácido acetilsalicílico), especialmente si se toma antes o durante las dos horas después de haber tomado ácido acetilsalicílico. Raramente puede ocasionar alteraciones en las pruebas de deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, transaminasa sérica, urea y creatinina.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad aguda: Ibuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad ya que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.

Toxicidad crónica: La toxicidad subcrónica y crónica del ibuprofeno se ha manifestado en varias especies de animales principalmente en forma de lesiones y úlceras en el tracto gastrointestinal. La acción ulcerogénica se desarrolló primero con una dosis de 300 mg/kg en ratones y 180 mg/kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros.

Potencial carcinogénico: Estudios in vitro (bacterias, linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una acción mutagénica de ibuprofeno .

Estudios de carcinogenética en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogénica de ibuprofeno.

Toxicidad reproductiva: Estudios experimentales en dos especies de animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria pero no evidenciaron efectos teratogénicos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Método de administración: La vía de administración de ACTRON* es oral, acompañado por suficiente líquido. La dosis recomendada es:

Adultos y mayores de 12 años:

Dolor e inflamación: En función de la intensidad del dolor, ACTRON* cápsulas de 200, 400 y 600 mg se utiliza cada 4, 6 u 8 horas sin sobrepasar la dosis máxima diaria de 3.2 g.

Niños:

Dolor: La dosis diaria recomendada de ACTRON* es de 7.5 a 10 mg/kg dividida entre 3 a 4 administraciones. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 1.2 g.

Inflamación: La dosis diaria recomendada es de 20 a 30 mg/kg dividida entre 3 a 4 administraciones. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.4 g.

ACTRON* 200 mg puede utilizarse en niños de la siguiente manera:

q      Niños entre 20 y 29 kg: ACTRON* cápsulas de 200 mg cada 8 horas (correspondiendo a 600 mg dosis diaria).

q      Niños entre 30 y 43 kg: ACTRON* 200 mg puede ser repetida hasta cada 6 horas (correspondiendo a 600 a 800 mg dosis diaria).

ACTRON* 200 mg cápsulas no se deben administrar a niños menores de 6 años.

ACTRON* 400 mg cápsulas no se deben administrar a niños menores de 12 años.

No se recomienda la administración conjunta de ibuprofeno con AAS ya que puede interferir con los efectos benéficos cardiovasculares de ésta última.

En dismenorrea primaria: La terapia con ACTRON* puede iniciarse 2 a 3 días previos al inicio de la menstruación. La dosis en adulto es de 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas y de 600 mg cada 6 a 8 horas según la intensidad del dolor.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Sintomatología: Los síntomas de sobredosis pueden incluir desórdenes del sistema nervioso central tales como cefalea, vértigo, confusión, pérdida del estado de vigilia, dolor abdominal, náusea, vómito, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.

Manejo en caso de emergencia: No existe un antídoto específico. La sobredosis o intoxicación deben ser tratadas sintomáticamente.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 20 y 30 cápsulas de gelantina blanda de 200 mg en envase de burbuja.

Cajas con 10, 20 y 30 cápsulas de gelantina blanda de 400 mg en envase de burbuja.

Cajas con 10, 20 y 30 cápsulas de gelantina blanda de 600 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Manténgase fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, literatura exclusiva para médicos. No debe usarse después de su fecha de caducidad. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Distribuido por:
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Blvd. M. de Cervantes Saavedra No. 259
Colonia Granada
11520 México, D.F.
Hecho en Argentina por:
Cardinal Health
Av. Márquez 691, B1657CSA,
Villa Loma Hermosa
Buenos Aires
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 124M2004, S.S.A. IV
KEAR-04363103338/RM2004/IPPA