INDERAL* \ INDERAL LA* \ INDERAL LA 80*
(Clorhidrato de propranolol)
CAPSULAS, TABLETAS Y SOLUCION INYECTABLE
Bloqueador
b
ASTRAZENECA

- COMPOSICION
- INDICACIONES
- PROPIEDADES
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- EFECTOS SECUNDARIOS
- DOSIS Y ADMINISTRACION
- SOBREDOSIS
- PRESENTACIONES
- PRECAUCIONES FARMACEUTICAS

COMPOSICION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de propanolol.................... 10, 40 y 80 mg

Cada ml de solución inyectable contiene:

Clorhidrato de propanolol.................... 1 mg

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de propanolol.................... 80 y 160 mg

INDICACIONES: INDERAL*, que es un bloqueador b, está indicado para lo siguiente:

q      El control de la hipertensión esencial y renal.

q      El tratamiento de la angina de pecho.

q      La profilaxis a largo plazo después de restablecerse el paciente de un infarto agudo de miocardio.

q      El control de la mayoría de las arritmias cardiacas.

q      La profilaxis de la migraña.

q      El tratamiento del temblor esencial.

q      El control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad.

q      El tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxicas.

q      El tratamiento de la cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

q      El tratamiento del feocromocitoma (junto con un bloqueador a).

PROPIEDADES: El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos b1 y b2. No posee actividad agonista de los adrenoceptores b, pero sí actividad estabilizadora de membrana con concentraciones superiores a 1 a 3 mg/lt., aunque tales concentraciones raramente se alcanzan durante el tratamiento oral. En el hombre se ha demostrado el bloqueo b mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha de la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca a los agonistas b, como la isoprenalina. Tras la administración endovenosa, la vida media plasmática del propranolol es de alrededor de 2 horas y la relación entre metabolitos y medicamento original en la sangre es menor que después de la administración oral. En particular, no está presente el 4-hidroxipropranolol tras la administración endovenosa. El propranolol se absorbe por completo tras la administración oral, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 1 a 2 horas después de la dosis en pacientes en ayunas. El hígado elimina hasta 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas. El propranolol se distribuye amplia y rápidamente en todo el organismo, y los niveles más altos se observan en los pulmones, el hígado, el riñón, el cerebro y el corazón. El propranolol tiene gran afinidad de enlace con las proteínas (80 a 95%).

CONTRAINDICACIONES:

q      INDERAL* no debe emplearse si existe bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado.

q      INDERAL* no debe emplearse en pacientes con choque cardiogénico.

q      INDERAL* no debe emplearse si existen antecedentes de broncospasmo o después de un ayuno prolongado, ni en pacientes con acidosis metabólica.

PRECAUCIONES: Debe tenerse cuidado especial en los pacientes con bajas reservas cardiacas. Los bloqueadores b deben evitarse en caso de insuficiencia cardiaca declarada. Sin embargo puede utilizarse en pacientes cuyos signos de insuficiencia han sido controlados. Una de las acciones farmacológicas de los bloqueadores b consiste en reducir la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que se produzcan síntomas atribuibles a una baja frecuencia cardiaca, podrá reducirse la dosis. Ya que la vida media puede aumentar en pacientes con trastornos renales o hepáticos significativos, debe tenerse cuidado al empezar el tratamiento y al seleccionar la dosis inicial.

INDERAL* debe emplearse con precaución en pacientes con cirrosis descompensada. La función hepática puede deteriorarse en los pacientes con hipertensión portal, pudiéndose desarrollar encefalopatía hepática.

INDERAL* modifica la taquicardia por hipoglucemia. Así pues, debe tenerse cuidado al usar INDERAL* de manera concomitante con un tratamiento hipoglucémico en pacientes diabéticos. El propranolol puede prolongar la respuesta hipoglucémica a la insulina. En los pacientes que sufren cardiopatía isquémica, al igual que con otros bloqueadores b, el tratamiento no debe suspenderse repentinamente. INDERAL* debe sustituirse ya sea por una dosis equivalente de otro bloqueador b, o suspenderse de manera progresiva.

INDERAL* puede agravar los padecimientos circulatorios artificiales periféricos.

Al tomar bloqueadores b, los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a diversos alergenos pueden presentar una reacción más severa con la estimulación repetida. Es posible que tales pacientes no respondan a las dosis usuales de adrenalina que se emplean para tratar las reacciones alérgicas.

Debe tenerse cuidado al prescribir un bloqueador b con antiarrítmicos de la clase 1, como la disopiramida.

El uso combinado de bloqueadores b y bloqueadores del canal de calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo, verapamil y dilitiazem) puede conducir a una exageración de estos efectos, en particular en pacientes con alteraciones de la función ventricular o con anormalidades de la conducción SA o AV. Esto puede resultar en hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardiaca. Ni el bloqueador b ni el bloqueador del canal del calcio deben administrarse por vía endovenosa en las 48 horas que siguen la suspensión de la otra medicación.

Debe tenerse cuidado al administrar por vía parenteral preparaciones que contienen adrenalina a pacientes que están tomando bloqueadores b ya que, en casos raros, esto puede resultar en vasoconstricción, hipertensión y bradicardia.

La administración de propranolol durante la infusión de lignocaína puede elevar las concentraciones plasmáticas de lignocaína aproximadamente en un 30%. Los pacientes que ya están tomando propranolol tienden a presentar mayores niveles de lignocaína que los controles. Debe evitarse la combinación. Los bloqueadores b pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede presentarse tras la suspensión de la clonidina. Si se administran los dos medicamentos en forma concomitante, el bloqueador b debe suspenderse varios días antes que la clonidina. Si la clonidina es remplazada por un tratamiento con un bloqueador b, éste último debe introducirse varios días después de la interrupción de la clonidina (ver asimismo la información para prescribir de clonidina). Es necesario tener precaución si se administran ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados en combinación con el propranolol, ya que se han señalado reacciones vasospasmódicas en algunos pacientes. La indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo del propranolol.

La administración concomitante de propranolol y clorpromazina puede resultar en un aumento de los niveles plasmáticos de ambos medicamentos. Esto puede conducir a la intensificación del efecto antipsicótico de la clorpromazina y del efecto antihipertensivo del propranolol.

Anestesia: Debe tenerse cuidado al usar agentes anestésicos con INDERAL*. El anestesista debe ser informado y debe elegirse un anestésico que posea la menor actividad inotrópica negativa posible.

Embarazo: Al igual que con todos los demás medicamentos, INDERAL* no debe administrarse durante el embarazo a menos que su uso sea esencial. No existe evidencia de teratogénesis con INDERAL*. Sin embargo, raramente puede ocurrir hipoglucemia en el recién nacido.

Lactancia: El propranolol se acumula en cierto grado en la leche materna; sin embargo, el lactante recibe sólo pequeñas cantidades del medicamento, por lo que es improbable que ocurran efectos indeseables.

EFECTOS SECUNDARIOS: INDERAL* suele ser bien tolerado. Los efectos secundarios menores como extremidades frías, trastornos gastrointestinales, alteraciones del sueño, lasitud y cansancio son a menudo transitorios. Puede ocurrir ocasionalmente deterioro de la insuficiencia cardiaca y cambios en el humor y, raramente, precipitación de bloqueo cardiaco en pacientes susceptibles. Se han señalado casos aislados de parestesia de las manos. Se han registrado asimismo raros casos de alopecia, bradicardia, mareos, hipoten-sión postural a veces asociada con síncope, hipoglucemia en niños, trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas de tipo psoriásico, exacerbación de la psoriasis, alteraciones de la vista y síntomas en el sistema nervioso central, incluyendo alucinaciones y psicosis.

Ha habido informes de rash cutáneo y/o sequedad de los ojos asociados con el uso de bloqueadores b. La frecuencia señalada es baja, y en la mayoría de los casos los síntomas han desaparecido con la suspensión del tratamiento. Debe considerarse la suspensión del medicamento si una reacción de esta naturaleza no puede explicarse de otro modo. El tratamiento con un bloqueador b debe suspenderse de manera progresiva. En el raro caso de intolerancia, que se manifiesta por bradicardia e hipotensión, el medicamento debe suspenderse y, de ser necesario, debe instituirse un tratamiento para sobredosis.

DOSIS Y ADMINISTRACION:

Adultos:

Posología por vía oral:

q      Hipertensión: La dosis inicial de 80 mg dos veces al día puede aumentarse semanalmente según la respuesta. La dosis usual fluctúa de 160 a 320 mg al día. Con la administración concomitante de un diurético o de otro medicamento antihipertensivo, se obtiene una mayor reducción de la presión arterial.

q      Angina, ansiedad, migraña y temblor esencial: La dosis inicial de 40 mg dos o tres veces al día puede aumentarse en la misma cantidad cada semana según la respuesta del paciente. En la ansiedad, la migraña y el temblor esencial, se observa generalmente una respuesta adecuada a dosis de 80 a 160 mg/día, y en la angina a dosis del orden de 120 a 240 mg/día.

q      Arritmias, taquicardia por ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: Generalmente se alcanza la respuesta requerida con dosis del orden de 10 a 40 mg tres o cuatro veces al día.

q      Después de un infarto de miocardio: El tratamiento debe empezar entre 5 y 21 días después del infarto de miocardio, con una dosis inicial de 40 mg cuatro veces al día durante 2 ó 3 días. Con el objeto de mejorar el apego al tratamiento, la dosis diaria total puede prescribirse posteriormente a razón de 80 mg dos veces al día.

q      Feocromocitoma: (Utilizado junto con un bloqueador a solamente).

q      Dosis preoperatoria: Se recomiendan 60 mg al día durante tres días.

q      Casos malignos no operables: 30 mg al día.

Posología por vía endovenosa: La inyección endovenosa está diseñada únicamente para el tratamiento de emergencia de arritmias cardiacas y crisis tirotóxicas. La dosis inicial de INDERAL* es de 1 mg (1 ml) inyectado durante un minuto. Esto puede repetirse cada dos minutos hasta observar una respuesta o hasta una dosis máxima de 10 mg en pacientes conscientes o de 5 mg en pacientes bajo anestesia.

Niños:

q      Arritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: La dosis debe determinarse individualmente, utilizando las siguientes instrucciones sólo como guía:
  Vía oral: 0.25 a 0.5 mg/kg tres o cuatro veces al día, según se requiera.
  Vía endovenosa: 0.025 a 0.05 mg/kg inyectados lentamente bajo control electrocardiográfico, repitiéndose tres o cuatro veces al día según se requiera.

q      Migraña: Vía oral:
  Menores de 12 años: 20 mg dos o tres veces al día.
  Más de 12 años: Dosis para adulto.

Pacientes de edad avanzada: La evidencia sobre la relación entre el nivel sanguíneo y la edad es contradictoria. En la edad avanzada, la dosis óptima debe determinarse individualmente con base en la respuesta clínica.

Nota: No todas las indicaciones anteriores están aprobadas en todos los países.

SOBREDOSIS: La bradicardia excesiva puede contrarrestarse con 1 a 2 mg de atropina por vía endovenosa. De ser necesario, esto puede continuarse con un bolo de 10 mg/hora de glucagón por vía endovenosa. Si se requiere, este tratamiento puede repetirse o continuarse con una infusión endovenosa de 1 a 10 mg/hora de glucagón, según la respuesta. Si no hay respuesta al glucagón o si éste no está disponible, puede administrarse un estimulante de los receptores b-adrenérgicos, como dobutamina (de 2.5 a 10 mg/kg/minuto por infusión endovenosa) o isoprenalina (de 10 a 25 mg en infusión a una velocidad no mayor de 5 mg/minuto). Si la sobredosis es considerable, es probable que estas dosis sean insuficientes para invertir los efectos cardiacos del bloqueo b; en este caso y de ser necesario, las dosis de dobutamina o isoprenalina deberán aumentarse para alcanzar la respuesta requerida en función del estado clínico del paciente.

PRESENTACIONES: INDERAL* se presenta en tabletas que contienen 10, 40 y 80 mg de clorhidrato de propranolol (Farmacopea Europea), en solución inyectable que contiene 1 mg de clorhidrato de propranolol (Farmacopea Europea), por cada ml, en ampolletas de vidrio de 1 ml y cápsulas LA 80 y 160 mg.

PRECAUCIONES FARMACEUTICAS: INDERAL* tabletas debe conservarse a temperatura ambiente, protegido de la luz y de la humedad.

INDERAL* inyectable debe conservarse a temperatura ambiente, protegido de la luz.

Antes de prescribir, consulte la información completa para prescribir.

ASTRAZENECA
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