SUPRADOL*  (Ketorolaco trometamina)
TABLETAS Y SOLUCION INYECTABLE
Analgésico no narcótico
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, TERATOGENESIS MUTAGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJOS (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina...................... 10 mg

Excipiente c.b.p................................. 1 tableta

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

Ketorolaco trometamina...................... 30 mg

Vehículo c.b.p................................... 1 ml

Cada jeringa prellenada contiene:

Ketorolaco trometamina...................... 30 mg

Vehículo c.b.p................................... 1 ml

El ketorolaco trometamina pertenece al grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Su nombre químico es: ácido (±)-5-bencil-2, 3 dihidro-1H, pirrozilina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-, 3-propandiol.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Analgésico no narcótico. SUPRADOL* Tabletas y solución inyectable está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.

CONTRAINDICACIONES:

q      Hipersensibilidad al ketorolaco; antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico y otros AINES, de úlcera, perforación o sangrado gastrointestinal.

q      No debe utilizarse en pacientes con síndrome de poliposis nasal, angioedema y broncospasmo secundarios al uso de ácido acetilsalicílico ni ante úlcera péptica activa.

q      No debe administrarse en niños en el posoperatorio de amigdalectomía.

q      No debe administrarse como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.

q      No se recomienda en analgesia obstétrica.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo, el trabajo de parto o el parto. Tampoco durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La frecuencia de eventos adversos secundarios al uso de AINES disminuye de 50 a 10% cuando éstos son utilizados durante periodos cortos, situación aplicable a SUPRADOL*. Con el uso de ketorolaco, las reacciones secundarias poco frecuentes son: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma, incremento en la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Aunque raramente, también se han observado como reacciones adversas: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor, rash, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens- Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, sangrado de herida posquirúrgica, trombocitopenia, epistaxis, convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: SUPRADOL* tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. No altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación de ketorolaco se redujo aproximadamente de 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteran la fijación proteica de ketorolaco. Como es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ketorolaco induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que SUPRADOL* altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble). Reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición de aclaramiento renal de litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y, por tanto, posiblemente aumenta la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de SUPRADOL e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

Ketorolaco ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posquirúrgico sin evidencia de interacciones adversas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de SUPRADOL* en pacientes con concentraciones de creatinina sérica superiores a 5.0 mg/dl. En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de SUPRADOL* debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido.

Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: SUPRADOL* inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio.

La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamicooxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), SUPRADOL* debe ser descontinuado. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis, no tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de ketorolaco.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, TERATOGENESIS MUTAGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Precauciones generales: El ketorolaco no se recomienda como analgésico obstétrico, ya que inhibe la actividad uterina y puede provocar cierre prematuro del conducto arterioso.

La administración oral de SUPRADOL* no deberá exceder de 40 mg al día ni ser administrado por más de 10 días.

La administración parenteral de SUPRADOL* no deberá exceder de 150 mg el primer día, ni 120 mg en los días subsecuentes. Asimismo, no debe ser administrado por más de 5 días. En pacientes de edad avanzada o con valores de creatinina sérica entre 1.9 y 5.0 mg/dl, deberá utilizarse la mitad de la dosis diaria recomendada.

El uso de SUPRADOL* puede precipitar la aparición de insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con volumen circulante disminuido. No debe ser usado conjuntamente con otros AINES.

En los estudios clínicos realizados hasta el momento, SUPRADOL* no ha mostrado potencial teratogénico, carcinogénico o mutagénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral, I.V. o I.M.

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis oral máxima es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 10 días, los analgésicos opiáceos (morfina, meperidina, etc.), pueden ser utilizados concomitantemente si se desea sinergia del SUPRADOL*.

Uso I.M.: 30 60 mg iniciales, seguidos de 10 a 30 mg cada 6 horas con un total diario de 150 mg el primer día y posteriormente 120 mg diarios por un máximo de 5 días.

Uso I.V.:

q      Bolo: 30 mg administrados en un lapso de 15 segundos, dosis que se puede repetir a los 30 minutos si no se ha conseguido el efecto deseado; seguidos por la aplicación de 10 a 30 mg cada 6 horas sin rebasar la dosis máxima diaria.

q      Infusión: Iniciar con un bolo de 30 mg I.V. en un mínimo de 15 segundos y posteriormente seguir con una infusión continua con una velocidad máxima de 5 mg/hora. (Es compatible con las soluciones parenterales convencionales).
Sin sobrepasar la dosis parenteral máxima de 120 mg al día, el tratamiento parenteral no deberá exceder de 5 días.

Dosificación por razón necesaria: SUPRADOL* puede administrarse en un esquema de acuerdo con la necesidad del paciente, dependiendo de la severidad y tipo del dolor. Para esto, se requiere una dosis inicial de 30 a 60 mg y posteriormente se ajustará la dosis y/o el horario; sin sobrepasar la dosis máxima diaria (150 mg por el 1er. día y 120 mg los días subsecuentes).

Si posterior a la dosis inicial recomendada anteriormente se presenta el dolor antes de las 6 horas podrá incrementarse 50% de la dosis previamente administrada; si por el contrario, el paciente aún refiere analgesia a las 6 horas podrá disminuirse en 50% la dosis anteriormente administrada.

Esquema de transición de la vía parenteral a la vía oral:

q      Adultos: El día del cambio a la vía oral la dosis no debe exceder 120 mg/día, incluyendo la dosis máxima oral de ese mismo día (40 mg); las dosis orales de los días posteriores no deberán exceder la dosis máxima diaria (40 mg).

q      Niños: Para niños mayores de 3 años, se recomienda una dosis I.M. o I.V. de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis máxima diaria de 60 mg. Debe regularse la dosis de acuerdo con la respuesta. La administración parenteral no debe exceder de dos días.

q      Infusión intravenosa en niños: 0.17 mg/kg/hora, sin exceder la dosis máxima recomendada.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJOS (ANTIDOTOS): Dosis diarias de 360 mg administradas durante 5 días consecutivos, causan dolor abdominal y úlcera péptica que cura después de la discontinuación del tratamiento.

Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a voluntarios sanos, no produjeron efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosis intencional. La diálisis peritoneal o hemodiálisis no depuran significativamente al ketorolaco.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 10 mg.

Caja con 3 ámpulas de 30 mg.

Caja con 3 jeringas prellenadas de 30 mg/1 ml (HyPak).

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco, protegiéndolo de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Etica Farmacéutica desde 1938