ALLEGRA* 180 mg  (Fexofenadina)
TABLETAS RECUBIERTAS
Antihistamínico con actividad antagonista
AVENTIS PHARMA

- COMPOSICION
- INDICACIONES
- FARMACODINAMIA
- FARMACOCINETICA
- CONTRAINDICACIONES
- EMBARAZO
- LACTANCIA
- REACCIONES ADVERSAS
- INTERACCIONES
- POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIS
- ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- PRESENTACION

COMPOSICION:

Cada tableta de ALLEGRA* 180 mg contiene:

Clorhidrato de fexofenadina........ 180 mg

INDICACIONES: Alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica.

FARMACODINAMIA: La fexofenadina es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 periféricos.

La fexofenadina inhibió el broncospasmo inducido por antígenos en conejillos de india sensibilizados y la liberación de histamina de las células mastocíticas peritoneales en ratas. En animales de laboratorio, no se observaron efectos de bloqueo anticolinérgicos o de receptores a1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Estudios de distribución de tejido marcado radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

El clorhidrato de fexofenadina inhibe las respuestas de inflamación y formación de ronchas producidas por la inyección de histamina. Luego de una administración oral una o dos veces al día, los efectos antihistamínicos ocurrieron dentro de la primera hora, alcanzaron un máximo de 2 a 3 horas y duraron un mínimo de 12 horas. La máxima inhibición de la inflamación cutánea y formación de ronchas fue mayor de 80%. No hay evidencia de tolerancia de estos efectos luego de 28 días de la dosificación. Con la utilización de una escala de valoración total de síntomas como punto primario, los estudios clínicos conducidos para la rinitis alérgica estacional han mostrado que la dosis de 120 mg es suficiente para una eficacia de 24 horas.

El inicio de la acción para la reducción en la evaluación total de síntomas fue observado a los 60 minutos comparada con el grupo placebo luego de una sola dosis de 60 mg administrada a pacientes con rinitis alérgica estacional que fueron expuestos a polen de ambrosía en una unidad de exposición ambiental.

No se observó efecto en los intervalos de QTc en pacientes con rinitis alérgica estacional a quienes se les administró clorhidrato de fexofenadina hasta 240 mg dos veces al día por 2 semanas cuando se compararon con el grupo placebo. Asimismo, no se observó efecto en los intervalos de QTc en sujetos sanos a quienes se les administró hasta 400 mg dos veces al día por 6.5 días y 240 mg una vez al día por un año cuando se compararon con el grupo placebo. La fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en el hombre, no tuvo efecto sobre el rectificador tardío del canal de potasio clonado de corazón humano.

FARMACOCINETICA: El clorhidrato de fexofenadina es rápidamente absorbido luego de la administración oral, con Tmáx. que ocurre alrededor de 1 a 3 horas después de la dosis. La Cmáx. promedio fue aproximadamente de 142 ng/ml después de la administración de una sola dosis de 60 mg, aproximadamente de 289 ng/ml luego de una sola dosis de 120 mg, y aproximadamente de 494 ng/ml después de una sola dosis de 180 mg.

La fexofenadina se une a la proteína plasmática en 60 a 70%. La fexofenadina sufre un metabolismo insignificante.

Luego de una dosis oral única de 60 mg, 80% del total de la dosis de clorhidrato de fexofenadina se recuperó en las heces, y 11% se recuperó en la orina. Luego de una dosificación múltiple, la fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal de 11 a 16 horas. La principal ruta de eliminación se cree que es la excreción biliar, mientras que hasta 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios a través de la orina.

La farmacocinética de las dosis únicas y múltiples del clorhidrato de fexofenadina son lineales para dosis de 20 mg hasta 120 mg. Una dosis de 240 mg dos veces al día produjo un incremento proporcional levemente mayor (8.8%) en estado estable de área bajo la curva.

Datos de seguridad preclínica: El potencial de carcinogenicidad del clorhidrato de fexofenadina fue evaluado utilizando estudios de terfenadina con el soporte de los estudios de farmacocinética que demuestran adecuada exposición a la fexofenadina (vía valores de AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas y ratones a los que se les administró terfenadina (hasta 150 mg/kg) resultando en exposición plasmática a fexofenadina hasta 4 veces el valor terapéutico para humanos (basada en una administración de 60 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día.

Se encontró que la fexofenadina no era mutagénica en varias pruebas de mutagenicidad in vivo e in vitro. En estudios de toxicidad aguda en varias especies animales a las cuales se les administró fexofenadina por vía oral a dosis de 2,000 mg/kg, no se observaron signos clínicos de toxicidad, ni efectos en el peso corporal o consumo de alimentos. No hubo hallazgos significativos relacionados con el tratamiento en ratones luego de la necropsia.

Los perros toleraron 450 mg/kg administrados dos veces al día por 6 meses y no mostraron efectos tóxicos más que vómitos ocasionales.

CONTRAINDICACIONES: ALLEGRA* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus ingredientes.

EMBARAZO: No hay estudios de ALLEGRA* en mujeres embarazadas. ALLEGRA* no debería ser utilizado durante el embarazo a menos que los beneficios esperados para la paciente sean de mayor peso que cualquier riesgo potencial para el feto.

LACTANCIA: No existen estudios de ALLEGRA* en mujeres en periodo de lactancia.

ALLEGRA* debe administrarse en mujeres en periodo de lactancia, solamente si el beneficio potencial es mayor que el riesgo potencial para el infante.

REACCIONES ADVERSAS: En estudios clínicos controlados con placebo, en los cuales se incluyeron pacientes con urticaria idiopática crónica, los eventos adversos fueron comparables en los pacientes tratados con fexofenadina o placebo.

Los eventos adversos más comúnmente reportados durante el tratamiento con fexofenadina fueron: >3%: cefalea; >1%: mareos, náusea y somnolencia.

INTERACCIONES: La coadministración de ALLEGRA* con eritromicina o ketoconazol resulta en incrementos no significativos del QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estos agentes se administraron solos o en combinación.

La administración de un antiácido conteniendo gel de hidróxido de aluminio y magnesio 15 minutos antes del clorhidrato de fexofenadina causó una reducción en la biodisponibilidad. Se recomienda dejar 2 horas de intervalo entre la administración del clorhidrato de fexofenadina y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio.

No se ha observado ninguna interacción entre fexofenadina y omeprazol.

POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION:

q      Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada de clorhidrato de fexofenadina para adultos y niños mayores de 12 años es de 180 mg una vez al día.
Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

q      Niños menores de 12 años: La eficacia y seguridad del clorhidrato de fexofenadina no ha sido estudiada en niños menores de 12 años.

q      Grupos especiales de riesgo: Estudios en grupos especiales de riesgo (ancianos y pacientes con enfermedad renal o hepática) indican que no es necesario ajustar la dosis del clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes.

SOBREDOSIS:

Experiencia en humanos: La mayoría de los reportes de sobredosis con clorhidrato de fexofenadina contienen información limitada. Sin embargo, se han reportado síntomas como mareos, somnolencia y boca seca. Las dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg dos veces al día por un mes o 240 mg una vez al día por un año fueron estudiadas en sujetos sanos sin el desarrollo de eventos adversos clínicamente significativos al compararse con el grupo placebo. La dosis máxima tolerada de ALLEGRA* no fue establecida.

Manejo: Considérense medidas estándar para remover cualquier porción de droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no remueve efectivamente la fexofenadina de la sangre.

ALMACENAMIENTO: En lugar seco, fresco y a temperatura no mayor de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: Producto medicinal, manténgase alejado de los niños.

PRESENTACION: Caja con 10 tabletas recubiertas de 180 mg.

AVENTIS PHARMA
* Marca registrada