NEOBES*  (Dietilpropión)
CAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA
Anorexigénico
PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- POSOLOGIA
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de dietilpropión.......... 75.00 mg

Excipiente c.s.p................................ 1 cápsula de
                                          liberación
                                        prolongada

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena, como coadyuvante de un programa de reducción ponderal basado en la disminución del aporte calórico.

POSOLOGIA: 1 cápsula de NEOBES* 1 hora antes del desayuno asegura niveles terapéuticos (disminución del apetito) durante más de 12 horas.

Adminístrese por un máximo de 8 semanas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Generalidades: La farmacocinética de NEOBES* corresponde a la del clorhidrato de dietilpropión.

La farmacodinamia de NEOBES* corresponde a la del clorhidrato de dietilpropión. Esta actividad, está descrita en Farmacodinamia.

Farmacocinética: El dietilpropión se absorbe integral y rápidamente del tracto gastrointestinal Vmáx. 15 minutos, Cmáx. 1 hora. Se biotransforma parcialmente en diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones. Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y se le encuentra en la leche materna. Siendo su vida media de aproximadamente 5 horas. Se elimina por la orina casi totalmente, recuperándose 70 a 100% en 48 horas sin cambios o en formas de metabolitos (se han descrito 21) activos o no.

La liberación prolongada en difusión por diálisis, regula la liberación individual de los productos activos durante 8 horas manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética individual del producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberación sostenida y prolongada no produce interferencia entre los productos que absorben, además está calculada para no producir acumulación o niveles tóxicos.

Farmacodinamia:

Origen y química: El dietilpropión HCl DCl (clorhidrato de 1 fenil-2-dietilamino-1-propanona) es un derivado sintético.

Mecanismo de acción: El dietilpropión es un adrenérgico de acción indirecta. Este fármaco y/o sus metabolitos activos producen una leve liberación de catecolaminas. Esta actividad se diferencía de la anfetamina, por su corta duración ya que está asociada a un fenómeno de depleción rápida y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy release stores). Por lo mismo la dietilpropión actúa en forma indirecta a nivel de los receptores tanto b como a, con un nivel preferencial sobre los b-adrenérgicos.

Normalmente a dosis terapéuticas, el dietilpropión no produce la estimulación del SNC, característica de las anfetaminas, si no que, su actividad se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas: El pérfil farmacológico del dietilpropión corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, o sea por liberación de catecolaminas. Este pérfil se describe en los siguientes párrafos, siendo características generales, debemos hacer énfasis el que ciertas actividades no se presentan a las dosis terapéuticas habituales.

SNC: Anorexigénico de acción central a nivel del hipotálamo en los centros de regulación del apetito y la saciedad.

Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia, durante su uso clínico.

Cardiovascular: Comparte las propiedades de los adrenérgicos de acción indirecta por liberación de catecolaminas. Sin embargo, a las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran atenuados.

Respiratorio: Por activación de los receptores b del tracto respiratorio puede inducir cierto grado de broncodilatación.

Gastrointestinal: Disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.

Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y disminuye el tono muscular, pudiendo ser mas evidente en el útero grávido y sobre todo durante el último trimestre de embarazo.

Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.

Efectos metabólicos: Aumenta los niveles de glucosa y de lactato en sangre; al igual que los ácidos grasos libres y el glicerol. La liberación de insulina puede ser aumentada por actividad b adrenérgica o disminuida por actividad a adrenérgica. La glucogenólisis está asociada a estimulación b. El metabolismo puede aumentar hasta en 20% reflejándose en un aumento en el consumo de oxígeno.

Farmacología clínica: Los efectos deseables de NEOBES* (clorhidrato de dietilpropión) se sitúan principalmente a nivel de su actividad anorexigénica, la cual se presenta a los niveles de dosis que no acompañan efectos colaterales centrales de tipo insomnio, hiperactividad, nerviosismo, etc. o bien periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo liso, retención urinaria, etc. Sus efectos metabólicos de movilización de grasa actúan en forma sinérgica con los efectos anorexigénicos para los fines del tratamiento de la obesidad.

De lo anterior se deriva la tolerabilidad del producto en forma general. Además NEOBES* (dietilpropión HCl), normalmente no induce tolerancia a sus efectos anorexigénicos, durante los periodos de tratamiento. Sin embargo, en caso de tolerancia a los efectos deseados, no debe aumentarse la dosis, sino interrumpir el tratamiento. Se pueden recuperar niveles normales de apetito. A la dosis clínica recomendada hay normalmente ausencia de estimulación central significativa.

CONTRAINDICACIONES:

q            NEOBES* no debe administrarse en pacientes cursando con embarazo o lactancia.

q            Problemas psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad.

q            Su indicación no se justifica igualmente en pacientes cursando con problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos.

q            Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicida u homicida.

q            Hipertiroidismo, hipertensión grave, arterosclerosis avanzada, insuficiencias hepática y/o renal.

q            Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinaria o tracto gastrointestinal.

q            En forma concomitante con un IMAO, con otros adrenérgicos o bloqueadores b.

q            Debe prescribirse con precaución y evaluando el riesgo-beneficio en pacientes cursando con cardiopatía, hipertensión arterial, diabetes.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse a la mujer durante el embarazo ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas corresponden a las descritas para los fármacos con actividad adrenérgica. Se presentan en baja frecuencia y son generalmente de ligera intensidad presentándose en individuos hipersusceptibles a los simpaticomiméticos, se puede presentar tolerancia estos efectos al inicio del tratamiento. En caso contrario conviene interrumpir el fármaco.

Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia, disritmias, sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito, constipación o diarrea, rash, eritema, disuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante del clorhidrato de dietilpropión.

Con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves, además, la administración posterior o previa a un IMAO debe de hacerse al mínimo de 14 días de intervalo entre ambos fármacos.

Con digitálicos puede causar trastornos del ritmo cardiaco.

Con bloqueadores b puede aumentar la actividad a nivel de los receptores a adrenérgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulación.

Disminuye la actividad antihipertensiva de la guanetidina y de la a-metildopa, entre otros. Con antigripales conteniendo efedrina se adicionan los efectos simpatomiméticos.

Con antidepresivos tricíclicos se pueden presentar disrritmias cardiacas, retención urinaria, constipación, con la reserpina o las fenotiazinas se atenúan o anulan sus efectos.

En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Sin significancia clínica a las dosis terapéuticas recomendadas.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de este producto requiere de un estricto control médico.

No hay reportes positivos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

1 cápsula (dialicels) de NEOBES* en ayunas durante 2 ó 3 semanas.

En caso de repetición de tratamiento un periodo de 2 semanas tendrá que transcurrir.

No se administre dentro del esquema señalado por periodos superiores a 12 semanas al año.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No  se conocen casos de sobredosificación de NEOBES*, reportados por los presciptores habituales.

De cualquier forma cualquiera que sea la causa de una sobredosificación ésta consistiría en una exageración tanto de los efectos simpaticomiméticos del clorhidrato de dietilpropión.

Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas.

Dependiendo de la hora de la ingesta un lavado gástrico, en un paciente consciente puede estar indicado, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo.

Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales. Una hemodiálisis puede estar indicada.

El uso de simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación simpática.

El uso de ansiolíticos de tipo benzodiazepinas está indicado para evitar la sobreestimulación del SNC.

Síntomas: Estos son dosis-dependientes. Cefalea, nerviosismo, insomnio, boufee delirante, taquicardia, aumento o caída de la presión arterial.

PRESENTACION: Caja con blister de 30 cápsulas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta en tres ocasiones.

Hecho en México por:
PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.
* Marca registrada