IVERMECTINA* CALOX  (Ivermectina)
TABLETAS
Endo y ecto parasiticida
CALOX INTERNATIONAL

- COMPOSICION
- DESCRIPCION
- CATEGORIA FARMACOLOGICA
- FARMACOCINETICA
- MECANISMO DE ACCION
- CONTRAINDICACIONES
- EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- USOS Y ADMINISTRACION
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

COMPOSICION:

Cada tableta contiene:

Ivermectina............................... 6 mg

DESCRIPCION: La ivermectina es una mezcla del componente H2B1a (5-O-demetil 22,23-dihidroaverectina A1a) y del componente H2B1b (25-(1-metiletil)-5-O-demetil-25- de (1-metilpropil)-22,23 dihidroavermectina A1a). Donde el componente H2B1a representa no menos de 90% y la suma de ambos componentes no debe ser menos de 95% calculado sobre la base seca de la sustancia.

Se presenta como un polvo cristalino de color blanco a amarillento e higroscópico. Que es prácticamente insoluble en agua; soluble en alcohol; libremente soluble en diclorometano. Se debe almacenar protegido del aire y de la luz.

CATEGORIA FARMACOLOGICA: La ivermectina es una droga semisintética, que se utiliza para el tratamiento de infecciones parasitarias por vía oral en humanos. La ivermectina es un derivado de avermectina, la cual es un tipo de agente antiparasitario de amplio espectro aislado de los productos de la fermentación de Streptomyces avermitilis.

FARMACOCINETICA: La ivermectina es absorbida del tracto gastrointestinal después de su administración oral y alcanza su pico máximo de concentración plasmática en un periodo de 4 horas. Se reporta que cerca de 93% de la ivermectina en sangre se encuentra unida a proteínas y que presenta una vida media de aproximadamente 12 horas. Se elimina del cuerpo por metabolismo en una gran variedad de derivados en un periodo de 2 semanas principalmente en las heces, cerca de 1% se excreta por orina y 2% se puede presentar en la leche materna.

MECANISMO DE ACCION: La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actúan sobre nervios y células musculares del parásito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad muy altas por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios y células musculares de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la célula nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito. Estos compuestos interactúan también con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores como en ácido g-aminobutírico.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado el uso en pacientes que presenten hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto.

EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES: Los efectos secundarios reportados para la ivermectina son consistentes con la reacción de Mazzotti generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensión postural, taquicardia, edema, linfadenopatía, síntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento, responden bien a analgésicos y antihistamínicos.

La ivermectina puede causar irritación ocular, somnolencia, eosinofília transitoria, y valores alterados para las enzimas hepáticas.

El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que aún faltan más estudios para su seguridad durante el embarazo.

La ivermectina se puede excretar en la leche materna en bajas concentraciones, por ello algunos autores recomiendan no utilizarlo en mujeres lactando, sin embargo, otros indican que se debe considerar el riesgo-beneficio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No reportadas, sin embargo se debe considerar la alta unión a proteínas plasmáticas (93%) de la ivermectina; por lo que se debe tener precaución con ciertas drogas que presentan la misma característica, como digoxina.

USOS Y ADMINISTRACION: La ivermectina es un derivado semisintético de avermectina, un grupo de macrólidos lactonas producidos por Streptomyces avermitilis. La droga posee actividad microfilaricida en oncocercosis (ceguera de los ríos) y reduce la cantidad de microfilarias con mucho menos efectos secundarios que dietilcarbamacina. Esta droga también presenta acción microfilaricida en filariasis linfática y, por tanto, se utiliza en esta afección conocida también como elefantiasis. La ivermectina es activa contra otros tipos de gusanos, entre ellos los gusanos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha sido actualmente aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y estrongiloidiasis, sin embargo, existen reportes en la literatura internacional de su uso en el tratamiento de Larva migrans cutánea, filariasis linfática, escabiosis y pediculosis. La Organización Mundial de la Salud ha entregado el producto de forma gratuita en Africa para el tratamiento de la filariasis linfática. Una sola dosis oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de cálculo de 150 a 200 mg de ivermectina por kilo de peso, para pacientes de más de 15 kilos o 6 años de edad, es lo recomendado para el tratamiento de oncocercosis, esta dosis se puede repetir cada 6 a 12 meses. Se recomienda no ingerir ningún alimento 2 horas antes y después de la dosis. Una dosis de 200 mg/kg de peso en una sola dosis durante dos días consecutivos es lo que se recomienda para el tratamiento de estrongiloidiasis.

Larva migrans cutánea: Se reporta en la literatura internacional una dosis de 200 mg/kg para el tratamiento de Larva migrans cutánea en una sola toma, con porcentajes sobre 97% de curación en pacientes tratados.

Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido tratadas con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado también efectividad antihelmíntica contra Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis y Trichuris trichiura. Para las infecciones por Ascaris y Trichuris se reporta una efectividad no muy satisfactoria.

Filariasis linfática: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis linfática, también se ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en contra de los gusanos adultos. Se ha observado que una sola dosis de 100 mg/kg es más efectiva en la eliminación de las filarias que todo un tratamiento de dietilcarbamacina.

Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas de uso tópico, sin embargo, se ha observado que una sola dosis vía oral de ivermectina es completamente efectiva. En un estudio de 11 pacientes con escabiosis normal, una sola dosis de 200 mg/kg fue completamente efectiva para curar la infección en un periodo de 4 semanas. En otro estudio con 11 pacientes infectados con SIDA y escabiosis se observó la curación de 8 pacientes después de una sola dosis de ivermectina y de los tres restantes, dos se curaron después de una segunda dosis del producto. En algunos artículos se recomienda repetir la dosis inicial a los 15 días de la primera para asegurar una completa eliminación de la escabiosis, aun en pacientes que sólo se encuentren infectados con escabiosis.

La ivermectina se está estudiando como posible tratamiento de pediculosis, como sustituto de la aplicación tópica de insecticidas. Un estudio in vitro y en animales demostró que la ivermectina mata las crisálidas y las hembras de los piojos. La ivermectina es efectiva contra una amplia gama de especies de piojos de los animales.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. IVERMECTINA* CALOX se administra en tabletas para adultos y niños mayores de 6 años:

q      Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis única. Algunos estudios recomiendan repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días. (2 mg/16 kg).

q      Larva migrans cutánea: 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).

q      Filariasis linfática: 100 mg/kg, dosis única. (1 mg/10 kg).

q      Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis única, repitiéndose la dosis a los 6 ó 12 meses. (1 a 5 mg/10 kg).

q      Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).

PRESENTACIONES:

Caja con 6, 12 y 24 tabletas de 6 mg.

CALOX INTERNATIONAL
* Marca registrada