SINGULAIR*  (Montelukast sódico)
TABLETAS Y TABLETAS MASTICABLES
Profilaxis y tratamiento del asma
MERCK SHARP & DOHME (I.A.)
CORP. SUCURSAL CENTROAMERICANA

- CLASE TERAPEUTICA
- INDICACIONES
- DOSIFICACION Y ADMINISTRACION
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS
- EFECTOS COLATERALES
- SOBREDOSIS
- PRESENTACIONES

CLASE TERAPEUTICA: SINGULAIR* (montelukast sódico, MSD) es un antagonista selectivo activo por vía oral del receptor de leucotrieno que inhibe específicamente al receptor cisteinil leucotrieno CysLT1.

INDICACIONES: SINGULAIR* está indicado en pacientes adultos y pediátricos de 2 años o mayores para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio.

SINGULAIR* está indicado en adultos y pacientes pediátricos de 2 años y mayores, para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional.

DOSIFICACION Y ADMINISTRACION:

Adultos de 15 años y más: La dosificación para los adultos de 15 años y más es de una tableta de 10 mg al día a la hora de acostarse.

Pacientes pediátricos de 6 a 14 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 a 14 años es de una tableta masticable de 5 mg diaria a la hora de acostarse.

Pacientes pediátricos de 2 a 5 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años es de una tableta masticable de 4 mg diaria a la hora de acostarse.

Recomendaciones generales: El efecto terapéutico de SINGULAIR* sobre los parámetros del control de asma ocurre en término de un día. SINGULAIR* puede tomarse con o sin alimentos. Se les debería recomendar a los pacientes que sigan tomando SINGULAIR* mientras su asma está controlada, así como durante los periodos de agravamiento del asma.

Ningún ajuste de dosificación es necesario para los pacientes pediátricos, para los pacientes de edad avanzada, para pacientes con insuficiencia renal o deficiencia hepática leve a moderada, o para pacientes de cualquier sexo.

Terapia con SINGULAIR* en relación con otros tratamientos para el asma: SINGULAIR* puede agregarse al régimen existente de tratamiento de un paciente.

Reducción de la terapia concomitante:

Tratamientos broncodilatadores: SINGULAIR* puede agregarse al régimen de tratamiento de los pacientes que no se controlan adecuadamente sólo con el broncodilatador. Cuando una respuesta clínica es evidente (generalmente después de la primera dosis), la terapia broncodilatadora del paciente puede reducirse según sea tolerado.

Corticosteroides inhalados: El tratamiento con SINGULAIR* les proporciona beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalados. Una reducción de la dosis del corticosteroide puede hacerse según sea tolerado. La dosis debería reducirse gradualmente con supervisión médica. En algunos pacientes, la dosis de los corticosteroides inhalados puede disminuirse completamente. SINGULAIR* no debe sustituirse bruscamente por corticosteroides inhalados.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

PRECAUCIONES: La eficacia de SINGULAIR* oral para el tratamiento de los ataques de asma agudo no ha sido establecida. En consecuencia, las tabletas orales de SINGULAIR* no deben emplearse para tratar los ataques de asma agudos. A los pacientes se les debería recomendar tener disponible medicamentos de rescate apropiados.

Mientras la dosis del corticosteroide inhalado concomitante puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica, SINGULAIR* no debe sustituirse bruscamente por los corticosteroides inhalados u orales.

La reducción en la dosis sistémica de corticosteroides en pacientes que están recibiendo agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, ha sido seguida en algunos casos por la ocurrencia de una o más de las siguientes: eosinofilia, erupción cutánea por vasculitis, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas, y/o neuropatía algunas veces diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica. A pesar de que no ha sido establecida una relación causal con el antagonismo del receptor de leucotrienos, precaución y un monitoreo clínico apropiado son recomendados cuando se considera una reducción sistémica de corticosteroides en pacientes recibiendo SINGULAIR*.

Embarazo: SINGULAIR* no se ha estudiado en las mujeres embarazadas. SINGULAIR* debe emplearse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Madres en periodo de lactancia: No se sabe si SINGULAIR* se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, debe ejercerse cuidado cuando se da SINGULAIR* a una madre lactante.

Uso pediátrico: SINGULAIR* se ha estudiado en pacientes pediátricos de 2 a 14 años (ver Dosificación y administración). La innocuidad y la eficacia en los pacientes pediátricos menores de 2 años no se ha estudiado.

Personas de edad avanzada: En los estudios clínicos no hay diferencias relacionadas con la edad en términos de la eficacia o de los perfiles de inocuidad de SINGULAIR*.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: SINGULAIR* puede ser administrado con otras terapias habitualmente empleadas en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En los estudios de interacciones medicamentosas, la dosis clínica recomendada de montelukast no ejerció efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (estradiol etinil/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

El área bajo la curva de concentración-tiempo plasmático (ABC) para montelukast se disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración concurrente de fenobarbital. No se recomienda ajuste de la dosificación de SINGULAIR*.

EFECTOS COLATERALES: SINGULAIR* ha sido bien tolerado generalmente. Los efectos colaterales, que fueron generalmente leves, por lo general no requirieron interrupción de la terapia. La incidencia global de efectos colaterales notificados con SINGULAIR* fue comparable al placebo.

Adultos de 15 años y más: SINGULAIR* se ha evaluado en aproximadamente 2,600 pacientes adultos de 15 años y más en estudios clínicos. En dos estudios clínicos, diseñados en forma similar, de 12 semanas, controlados por placebo, las únicas experiencias adversas reportadas como relacionadas con el medicamento en ³1% de pacientes tratados con SINGULAIR* y con una mayor incidencia que en los pacientes tratados con placebo fueron dolor abdominal y cefalea. Las incidencias de estos sucesos no fueron significativamente diferentes en los dos grupos de tratamiento.

Acumulativamente, 544 pacientes fueron tratados con SINGULAIR* durante al menos 6 meses, 253 durante un año y 21 durante 2 años en los estudios clínicos. Con tratamiento prolongado, no cambió el perfil de experiencias adversas.

Pacientes pediátricos de 6 a 14 años: SINGULAIR* se ha evaluado en aproximadamente 320 pacientes pediátricos de 6 a 14 años. El perfil de seguridad en pacientes pediátricos es generalmente similar al perfil de seguridad en adultos y al placebo. En un estudio clínico controlado con placebo de 8 semanas, la única experiencia adversa reportada como relacionada al medicamento en >1% de pacientes tratados con SINGULAIR* y con una mayor incidencia que en los pacientes tratados con placebo fue cefalea. La incidencia de cefalea no fue significativamente diferente en los dos grupos de tratamiento.

Acumulativamente, 143 pacientes pediátricos de 6 a 14 años fueron tratados con SINGULAIR* durante al menos 3 meses y 44 durante 6 meses o más. Con tratamiento prolongado, no cambió el perfil de experiencias adversas.

Pacientes pediátricos de 2 a 5 años: SINGULAIR* se ha evaluado en 573 pacientes pediátricos de 2 a 5 años. En un estudio clínico controlado con placebo de 12 semanas, la única experiencia adversa reportada como relacionada al medicamento en >1% de pacientes tratados con SINGULAIR* y con una mayor incidencia que en los pacientes tratados con placebo fue sed. La incidencia de sed no fue significativamente diferente en los dos grupos de tratamiento.

Acumulativamente, 426 pacientes pediátricos de 2 a 5 años fueron tratados con SINGULAIR* durante al menos 3 meses, 230 fueron tratados por 6 meses o más y 63 durante 12 meses o más. Con tratamiento prolongado no cambió el perfil de experiencias adversas.

Experiencia posmercadeo: Los siguientes efectos colaterales fueron reportados en el uso posmercadeo: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, edema angioneurótico, prurito, sarpullido, urticaria y muy infrecuentemente infiltración eosinofílica hepática), sueños anormales, somnolencia, irritabilidad, inquietud, insomnio, náusea, vómitos, dispepsia y diarrea.

SOBREDOSIS: Ninguna información específica está disponible en el tratamiento de la sobredosis con SINGULAIR*. En los estudios de asma crónico, SINGULAIR* ha sido administrado en dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante 22 semanas y en los estudios a corto plazo, hasta 900 mg/día a los pacientes durante aproximadamente una semana sin experiencias adversas clínicamente importantes.

Ha habido reportes de sobredosis aguda en niños en la experiencia posmercadeo y en estudios clínicos de hasta por lo menos 150 mg/día con SINGULAIR*. Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en adultos y en pacientes pediátricos mayores. No se sabe si montelukast es dializable, sea por peritoneo o por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

SINGULAIR* de 4 mg tabletas masticables, caja con 10 y 30.

SINGULAIR* de 5 mg tabletas masticables, cajas con 10 y 30.

SINGULAIR* de 10 mg tabletas, cajas con 10 y 30.

MERCK SHARP & DOHME (I.A.)
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