LIVIAL*  (Tibolona)
TABLETAS
Posmenopausia y osteoporosis
ORGANON MEXICANA, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Tibolona................................... 2.5 mg

Excipiente c.b.p........................ 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de la sintomatología asociada a la menopausia natural o inducida quirúrgicamente y prevención de la osteoporosis en la posmenopausia.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: Después de su administración oral, la tibolona se metaboliza con rapidez en tres componentes que contribuyen a los efectos farmacológicos de LIVIAL*. Dos de estos tres metabolitos (3a-OH-tibolona y 3b-OH-tibolona) tienen actividad predominantemente estrogénica, un tercer metabolito (d4-isómero de tibolona) y el compuesto original tienen actividades progestágenas y androgénicas.

LIVIAL* tiene acción tisular específica: posee efectos estrogénicos sobre vagina, hueso y en los centros termorreguladores del cerebro (bochornos). LIVIAL* tiene efectos predominantemente progestagénicos sobre mama.

LIVIAL* no induce proliferación endometrial debido a la conversión local al isómero d 4. Por lo tanto, si se presenta hemorragia transvaginal, usualmente es consecuencia de un endometrio atrófico.

LIVIAL* también tiene efectos sobre ciertos parámetros metabólicos y hematológicos, como la disminución de las lipoproteínas de alta densidad, triglicéridos y lipoproteína(a) y un aumento de la actividad fibrinolítica en plasma. Por último, LIVIAL* tiene efectos favorables sobre el estado de ánimo y la libido.

Farmacocinética: Después de su administración oral de tibolona se absorbe de manera rápida y extensa.

Debido al rápido metabolismo, los niveles plasmáticos de tibolona son muy bajos, al igual que los niveles plasmáticos del isómero d 4 de tibolona.

Los niveles máximos en plasma de los metabolitos 3m-OH y 3b-OH se alcanzan después de 1 a 1.5 horas, su vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas y no ocurre acumulación.

La excreción de tibolona es principalmente en la forma de metabolitos polares y muy polares. Una pequeña porción del compuesto administrado se excreta en la orina, pero la mayoría se elimina vía bilis y las heces.

CONTRAINDICACIONES:

q      Embarazo y lactancia.

q      Conocimiento o sospecha de tumores dependientes de hormonas.

q      Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo, tromboflebitis, procesos tromboembólicos o antecedentes de ellos.

q      Hemorragia transvaginal de origen a determinar.

q      Trastornos hepáticos graves.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: LIVIAL* está contraindicado en el embarazo y la lactancia. No existen datos de mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De manera ocasional puede ocurrir sangrado o manchado transvaginal, secreción vaginal, dolor mamario o abdominal, principalmente durante los primeros meses de tratamiento.

Otros eventos adversos que se han observado rara vez incluyen: cefalea o migraña, edema, mareo, prurito, aumento del peso corporal, náusea, erupción cutánea, hirsutismo y depresión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: En vista de que LIVIAL* puede aumentar la actividad fibrinolítica sanguínea, puede aumentar el efecto de los anticoagulantes. Este efecto se ha reportado con la warfarina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las pruebas de coagulación pueden modificarse debido a la mayor actividad fibrinolítica sanguínea.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS: LIVIAL* no es para uso anticonceptivo. Debe considerarse riesgo-beneficio cuando se presente alguna de las siguientes condiciones médicas: presencia o antecedente de hepatopatías; trastornos de lípidos o alteraciones en el perfil lipídico.

Es indispensable suspender el tratamiento si ocurren signos de procesos tromboembólicos, si los resultados de las pruebas de funcionamiento hepático se vuelven anormales o si aparece ictericia colestásica.

La presencia de hemorragia transvaginal o de goteo poco después de iniciar el tratamiento con LIVIAL* puede deberse a los efectos residuales de estrógenos endógenos o exógenos. La hemorragia que inicia después de tres meses de tratamiento o la hemorragia persistente debe investigarse de manera apropiada; sin embargo, en la mayoría de los casos no se encuentra una causa aparente del sangrado. Al igual que con todos los esteroides con actividad hormonal, es aconsejable un examen médico anual. No se tiene noticia de que LIVIAL* tenga algún efecto sobre la capacidad de estar alerta y la concentración.

No se tienen datos sobre posibles efectos carcinogenéticos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

Adultos y ancianos: La dosis es de una tableta al día. Las tabletas deben deglutirse con un poco de agua u otro líquido, de preferencia a la misma hora del día. Por lo general ocurre mejoría de los síntomas en las siguientes semanas, pero los resultados óptimos se obtienen cuando el tratamiento se continúa cuando menos por tres meses. A la dosis recomendada, LIVIAL* puede utilizarse de manera ininterrumpida durante largos periodos.

Para la prevención de osteoporosis posmenopáusica se requiere tratamiento a largo plazo (5 a 10 años).

Inicio con LIVIAL*: Las mujeres que tienen menopausia natural deben iniciar el tratamiento con LIVIAL* 12 meses después de su último periodo menstrual natural.

Si LIVIAL* se toma antes de este tiempo, pueden ocurrir menstruaciones irregulares. En el caso de menopausia artificial es posible comenzar el tratamiento con LIVIAL* de inmediato.

Cambio a partir de terapia hormonal de reemplazo convencional (THR): En mujeres que tienen útero que cambian de una preparación que contiene solo estrógeno, debe inducirse una hemorragia por supresión antes de iniciar LIVIAL*.

Si cambia de una preparación de THR secuencial, el tratamiento con LIVIAL* debe iniciarse después de haber completado la fase progestogénica.

Si el cambio es a partir de una preparación de THR combinada continua, el tratamiento se puede iniciar en cualquier momento.

Si la hemorragia vaginal anormal es la razón para cambiar de una THR convencional, se aconseja investigar la causa antes de iniciar con LIVIAL*.

Olvido de tabletas: En caso de no haber tomado una tableta, es indispensable tomarla tan pronto como sea posible, a menos que sean más de 12 horas de atraso, en cuyo caso, la dosis habrá de saltarse la dosis olvidada y la siguiente se tomará a la hora normal.

Niños: No es aplicable.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): La toxicidad aguda de la tibolona en animales es muy baja. Por lo tanto, no se espera que ocurran síntomas tóxicos, incluso cuando se toman muchas tabletas al mismo tiempo.

En casos de sobredosis aguda, es posible que se presente náusea, vómito y hemorragia transvaginal. No se conoce algún antídoto específico. Puede administrarse tratamiento sintomático en caso de ser necesario.

PRESENTACION: Caja con 28 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

ORGANON MEXICANA, S.A. de C.V.
* Marca registrada