LEVOCOF*  (Levodropropizina)
SOLUCION
Antitusivo
ICN FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contienen:

Levodropropizina....................... 600 mg

Vehículo c.b.p.......................... 100 ml

Contiene 35% de azúcar.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: LEVOCOF* está indicado para el tratamiento sintomático de la tos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: Los efectos supresores de la tos se producen al ser inhibidas las vías aferentes que regulan el reflejo tusígeno. La levodropropizina bloquea la liberación de neuropéptidos y sustancias inflamatorias, evitando la activación de las fibras C en tráquea, bronquios y pulmones.

La acción inhibitoria de las fibras C, impide que se desencadene el reflejo de la tos, así como la hipersecreción de moco e hiperreactividad bronquial.

Se ha demostrado que la absorción, distribución, metabolismo y excreción son muy similares en las ratas, perros y humanos, con una biodisponibilidad mayor de 75% cuando se administra por vía oral. En humanos, la levodropropizina se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su administración oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente, posterior a la administración oral del producto, fue de 93%. La unión a proteínas plasmáticas en el humano es insignificante (11 a 14%) y es comparable a los valores observados en perros y ratas. La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. La excreción es principalmente a través de la orina. La levodropropizina se excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales: la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o conjugada. Del total de la dosis administrada, 35% del fármaco y sus metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina fue administrada en repetidas ocasiones, indicaron que el tratamiento tres veces al día durante ocho días, no altera las características de absorción y excreción del producto. Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoinducción metabólica pueden ser descartados. No se observaron variaciones significativas en las propiedades farmacocinéticas de la levodropropizina tanto en niños como en adultos o en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.

Se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco por lo que se recomienda administrarlo con 30 minutos o más de diferencia con los horarios de alimentación.

CONTRAINDICACIONES: LEVOCOF* no debe utilizarse en aquellos casos en los que se tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad al ingrediente activo, o bien, en pacientes con hipersecreción bronquial, en los casos de función mucociliar reducida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar), en insuficiencia hepática o renal severa.

PRECAUCIONES GENERALES: La levodropropizina deberá utilizarse después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes diabéticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En ratas, la levodropropizina atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectada en la leche materna hasta ocho horas después de su administración. Asimismo, no se dispone de experiencias sobre la seguridad del producto en mujeres embarazadas o en lactancia, por lo que no se recomienda su uso en esta etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El algunas ocasiones pueden presentarse trastornos gastrointestinales (náusea, vómito, pirosis, malestar abdominal, diarrea), del sistema nervioso central (agotamiento, desvanecimiento, somnolencia, confusión mental, entumecimiento, mareo y cefalea), del sistema cardiovascular (palpitaciones) y, en muy raras ocasiones, se han observado reacciones alérgicas dermatológicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: A pesar de que en estudios clínicos no se han podido observar interacciones con las benzodiazepinas, se recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles que estén tomando sedantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta ahora no se ha podido establecer ningún patrón anormal en los exámenes de laboratorio con un significado clínico que pudiera atribuirse a la levodropropizina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La levodropropizina ha sido motivo de múltiples estudios sobre mutagenicidad. Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno. No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico. Los estudios teratogénicos y estudios relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y posnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos. Sin embargo, en estudios realizados en animales utilizando una dosis de 24 mg/kg, se ha podido observar un ligero retardo en el incremento del peso corporal como en el crecimiento.

Los estudios de toxicidad aguda en ratas, ratones y cobayos, reportaron como signos de intoxicación, sedación, vasodilatación periférica, temblor y convulsiones. Asimismo, en estudios de toxicidad crónica (26 semanas) en ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodropropizina, se pudo observar en perros, un aumento en la pigmentación de la membrana nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo efecto a dosis de 150 mg/kg/día. También se observaron manifestaciones de hepatotoxicidad en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en ratas, utilizando la dosis más alta.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. Se recomienda tomarse alejado de los alimentos puesto que no se conocen los efectos de su administración junto con éstos. No se recomienda su uso por más de 7 días.

q      Dosis ponderal en niños mayores de 2 años: 3 mg/kg/día.

q      Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml tres veces al día.

q      Niños mayores de 2 años:
  10 a 20 kg: 3 ml tres veces al día.
  21 a 30 kg: 5 ml tres veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: No se han observado efectos adversos de importancia después de la administración de LEVOCOF* a dosis hasta de 240 mg en dosis única o hasta 120 mg tres veces al día por un periodo de ocho días. No se han reportado casos de sobredosificación con LEVOCOF*. Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve y pasajera.

En caso de envenenamiento deberán tomarse las medidas habituales (lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etc.).

PRESENTACION: Frasco con 120 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se recomienda su uso durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:
Laboratorios Grossman, S.A.
Para:
ICN FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
* Marca registrada