CELEBRA  (Celecoxib)
CAPSULAS
Antirreumático y antiinflamatorio. Inhibidor específico de la enzima ciclooxigenasa-2
PFIZER, S.A.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIS
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Celecoxib................................. 200 mg

Excipiente c.b.p........................ 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Para el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoide y osteoartritis, y para el tratamiento del dolor y dismenorrea.

q      Para reducción y regresión del número de pólipos adematosos colorrectales los cuales pueden llevar al desarrollo de cáncer colorrectal en pacientes con antecedentes de poliposis familiar adematosa, como coadyuvante del manejo convencional.

CONTRAINDICACIONES:

q      Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula; antecedentes documentados de hipersensibilidad a la sulfonamida.

q      Pacientes que han experimentado asma, urticaria o cualquier otro tipo de reacción alérgica luego de tomar ácido acetilsalicílico (aspirina), antiinflamatorios no esteroidales AIDs, incluyendo otros tipos de inhibidores de la COX-2.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No se tiene información sobre el uso del fármaco en mujeres embarazadas. CELEBRA sólo deberá utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial es mayor que el riesgo para el feto. En animales, los efectos embrionarios primarios que se observaron fueron los que se anticipaban con la inhibición de COX-2, principalmente pérdidas previas a la implantación y posteriores a ésta, que no están relacionadas con un trastorno permanente de la función reproductora. Los estudios de teratología no revelaron malformaciones relacionadas con celecoxib en conejos; uno de los dos estudios en ratas mostró hernias diafragmáticas en función de la dosis a una exposición siete veces mayor que la dosis más alta recomendada (400 mg diarios). Celecoxib no tiene efectos adversos sobre el parto ni produce distocia. Los estudios preclínicos indican que celecoxib atraviesa la placenta.

Uso durante la lactancia: Los estudios en ratas demostraron que celecoxib se excreta en la leche materna a concentraciones similares a las del plasma. Debido a que no se han realizado estudios en humanos, no se deberá administrar CELEBRA durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los acontecimientos adversos que se presentaron en los estudios clínicos controlados tuvieron una frecuencia de: = 1%, pero fueron iguales o menores que los del placebo:

SNC: Cefalea.

Gastrointestinales: Estreñimiento y náuseas.

Otros: Artralgia, dolor de espalda, insomnio, mialgia, dolor, dolor periférico o prurito.

= 1% con una incidencia mayor que la del placebo (% mayor que el placebo):

SNC: Mareos (0.4%).

Gastrointestinales: Dolor abdominal (1.8%), diarrea (2.3%), dispepsia (2.2%), flatulencia (1.2%), trastornos en los dientes (0.1%), vómitos (0.6%).

Respiratorios: Bronquitis (0.2%), tos (0.7%), faringitis (1.2%), rinitis (0.6%), sinusitis (0.1%), infección de las vías respiratorias superiores (0.8%).

Otros: Lesiones accidentales (0.4%), alergia agravada (0.2%), síntomas similares a los de influenza (0.4%), edema periférico (1.1%), urticaria (0.1%), infección de las vías urinarias (0.2%).

No se ha establecido una relación causal entre CELEBRA y fallecimientos, acontecimientos adversos graves o poco comunes en los estudios clínicos en los cuales se tuvo una exposición de más de 3.000 años-paciente. La frecuencia de complicaciones serias del tracto gastrointestinal superior (hemorragias, perforaciones, obstrucción del vaciamiento gástrico) con CELEBRA no es significativamente diferente a la observada con el placebo y es aproximadamente 8 veces menor que la observada con los inhibidores no específicos de la COX-2. Se llevaron a cabo cinco estudios doble ciego controlados, entre los que se incluye endoscopia en más de 4,000 pacientes con OA y AR, en los cuales los índices de ulceración con CELEBRA han sido comparados con los de placebo e inhibidores no específicos, tanto de COX-1 como de COX-2. Los índices de ulceración con CELEBRA no son significativamente distintos de los del placebo, no mostraron una respuesta a la dosis por encima de dosis de 50 a 400 mg 2 v/día y fueron uniformemente 3 a 4 veces menores que los de inhibidores no específicos de COX-1/COX-2.

Por medio de la endoscopia, se confirmó que los bajos índices de ulceración gastroduodenal se conservaron durante el uso crónico en pacientes con artritis reumatoidea durante 6 meses, -3.8% con CELEBRA en comparación con 15.1% con un inhibidor no específico de COX-2.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Los estudios in vitro e in vivo indican que celecoxib se metaboliza principalmente por el citocromo P-450 CYP2C9. En los sujetos adultos sanos de sexo masculino, el metabolismo de celecoxib se vio inhibido por fluconazol (un inhibidor de CYP2C9), lo que tuvo como resultado una duplicación aproximada de la concentración plasmática sin cambios significativos en Tmáx. y . Este grado de inhibición no requiere modificar la dosis durante el uso combinado, debido a que la ventana terapéutica de celecoxib es amplia. El ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4) no muestra interacción importante con CELEBRA. Los antiácidos (aluminio y magnesio) disminuyen el grado de absorción de celecoxib en un 10%, lo que no produce efectos clínicos de importancia. En estudios específicos en voluntarios sanos con otros fármacos metabolizados por CYP2C9, CELEBRA no tuvo una interacción clínicamente significativa con la farmacocinética de la fenitoína o tolbutamida ni con la farmacocinética ni farmacodinamia de la warfarina.

En pacientes con artritis reumatoidea que habían estado recibiendo una dosis estable de metotrexato durante un periodo de cuando menos tres meses, la administración concomitante de CELEBRA durante 7 días no tuvo un efecto significativo sobre la biodisponibilidad y depuración renales del metotrexato total. En voluntarios sanos, CELEBRA tampoco mostró efectos clínicamente significativos sobre la farmacocinética del litio, que se elimina por vía renal. La conjugación de CELEBRA con proteínas no depende de la concentración y no se observaron interacciones para warfarina y gliburide-glibenclamida, las que están altamente conjugadas con proteínas.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos obtenidos no revelan ningún riesgo especial para los humanos con base en los estudios convencionales de toxicidad a dosis repetidas, reproducción, teratogenicidad, mutagenicidad o carcinogenicidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. CELEBRA se administra en cápsulas:

q      Osteoartritis: La dosis recomendada para tratar los síntomas y los signos de la osteoartritis es de 200 mg administrados como una sola dosis o dividida en dos tomas.

q      Artritis reumatoide: La dosis recomendada de CELEBRA para tratar los signos y los síntomas de la artritis reumatoide es de 100 mg o 200 mg dos veces al día.

q      Tratamiento del dolor y dismenorrea: Se recomieda iniciar con 400 mg, seguida de una dosis de 200 mg si es necesaria el primer dia. En los dias subsecuentes, la dosis recomendada es de 200 mg dos veces al dia según sea necesario.

q      Poliposis familiar adenomatosa: Se recomienda una dosis de 400 mg dos veces al día para reducir el número de pólipos adenomatosos, idóneamente después de las comidas para mejorar la absorción.

q      Pacientes en edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis, pero se recomienda inicar con la menor dosis inidcada.

q      Daño hepático: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con daño hepático leve o moderado. No hay experiencia clínica en pacientes con daño hepático severo.

q      Daño renal: No se requiere de ajuste de dosis en pacientes con daño renal leve o moderado. No hay experiencia clínica en pacientes con daño renal severo.

CELEBRA no ha sido estudiado en sujetos menores de 18 años.

SOBREDOSIS: No se tiene experiencia clínica con sobredosis. Se han administrado dosis únicas de hasta 1.200 mg y dosis múltiples de hasta 600 mg dos veces al día, a sujetos sanos sin que se presentaran acontecimientos adversos clínicamente significativos. Cuando haya sospecha de sobredosis, deberá proporcionarse atención médica adecuada. Es poco probable que la diálisis sea un método eficaz para eliminar el fármaco.

PRESENTACIONES: CELEBRA 200 mg, caja con 10 cápsulas de 200 mg cada una en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese en un lugar fresco y seco. No deben usarse las cápsulas después de la fecha de caducidad. Se recomienda el almacenamiento en su envase original a una temperatura de 25°C o menos.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El uso de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Los beneficios del medicamento deben ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto, de acuerdo con la severidad del cuadro clínico. No se administre en la lactancia.

PFIZER, S.A.