MOBICOX*  (Meloxicam)
TABLETAS, SOLUCION INYECTABLE, SUPOSITORIOS Y SUSPENSION
Antiinflamatorio no esteroideo
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Meloxicam................................................... 7.5 y 15 mg

Excipiente c.b.p............................................ 1 tableta

Cada ampolleta contiene:

Meloxicam.................................................................... 15 mg

Vehículo c.b.p......................................................... 1.5 ml

Cada supositorio contiene:

Meloxicam.................................................................... 15 mg

Excipiente c.b.p............................... 1 supositorio

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Meloxicam................................................................. 150 mg

Vehículo c.b.p....................................................... 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q            MOBICOX* es un antiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota.

q            Util para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El meloxicam es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, lo cual se refleja en la alta biodisponibilidad de cerca de 89% después de su administración oral. Se ha demostrado su bioequivalencia para todas las formas farmacéuticas del producto. La absorción no se altera por la ingesta concomitante de alimentos. Las concentraciones farmacológicas se encuentran en proporcionalidad con las dosis orales de 7.5 y 15 mg. En condiciones de estado estable, éstas son registradas después de 3 a 5 días. Los periodos de tratamiento continuos de más de un año dan como resultado concentraciones farmacológicas similares a las observadas una vez que se encuentran en estado estable. Más de 99% se une a las proteínas plasmáticas. La dosificación diaria registra concentraciones plasmáticas pico con pequeñas fluctuaciones que van del rango de 0.4 a 1.0 mg/ml para las dosis de 7.5 mg y de 0.8 a 2.0 mg/ml para las dosificaciones de 15 mg; sin embargo, se han encontrado valores por encima de estos rangos (Cmín. y Cmáx. en estado estable, respectivamente).

El meloxicam penetra de manera adecuada en el líquido sinovial y alcanza concentraciones al 50% de las encontradas en plasma.

El meloxicam se metaboliza casi por completo en cuatro metabolitos farmacológicamente inactivos. El mayor metabolito es el 5-carboximeloxicam (60% de la dosis), mismo que se forma de la oxidación de un metabolito intermedio, el 5'-carboximetilmeloxicam, mismo que también es excretado en forma menos extensa (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante dentro de esta ruta metabólica, con una contribución menor de la isoenzima CYP 3A4. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente responsable de los otros dos metabolitos, los cuales contabilizan 16 y 4%, respectivamente, de la dosis administrada.

La excreción del meloxicam se realiza predominantemente en forma de metabolitos y en cantidades iguales tanto en las heces como en la orina. Menos de 5% de la dosis diaria se excreta inmodificada en las heces, mientras que sólo trazas del componente inmodificado son las encontradas en la orina. El meloxicam se elimina del organismo con un promedio de vida media de 20 horas. Ni la insuficiencia renal ni la hepática presentan efectos sustanciales sobre la farmacocinética del meloxicam.

El aclaramiento plasmático se encuentra en el nivel de 8 ml/minuto. El aclaramiento se ve disminuido en los pacientes añosos. El volumen de distribución es bajo, con un rango de 11 lt. La variación interindividual se encuentra en el orden de 30 a 40%.

En un estudio realizado en 36 niños, las mediciones cinéticas se realizaron en 18 de ellos a dosis de 0.25 mg/kg al día. La concentración plasmática Cmáx. (-34%), así como el AUC0-a (-28%) tendieron a disminuir en los pacientes con edades menores (de 2 a 6 años, n=7) comparados con pacientes de mayor edad (7 a 14 años, n=11) mientras que el aclaramiento normalizado al peso fue mayor en los pacientes de menor edad. Comparando los antecedentes pasados con los de los adultos, se evidenció que las concentraciones plasmáticas fueron al menos similares a las de los niños de mayor edad o a las de los adultos.

MOBICOX* es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase del ácido enólico, que muestra propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El meloxicam presentó una potente actividad antiinflamatoria en todos los modelos estandarizados de inflamación. Un mecanismo común de los efectos relacionados puede suceder en la propiedad del meloxicam para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, conocidas como mediadoras de la inflamación.

In vivo, el meloxicam ha inhibido la biosíntesis de las prostaglandinas en forma más potente en el sitio de la inflamación que en la mucosa gástrica o en el intestino.

Se ha postulado que estas diferencias pueden estar relacionadas con la inhibición selectiva de la COX-2 en comparación con la COX-1 y se cree que la inhibición de la COX-2 produce los efectos terapéuticos de los AINEs sin la inhibición de la COX-1 que puede ser responsable de efectos adversos renales y gástricos.

La selectividad del meloxicam por la COX-2 ha sido confirmada tanto in vivo como in vitro en un número sistemático de experimentos. En ensayos en sangre humana in vitro, el meloxicam ha mostrado inhibir selectivamente la COX-2. El meloxicam (7.5 y 15 mg) ha demostrado una gran inhibición de la COX-2 in vivo como ha sido demostrado por la mayor inhibición de la producción de la PGE2 (COX-2) comparado con la producción de tromboxanos en el coágulo sanguíneo (COX-1). Estos efectos se presentaron en forma dosis dependiente. El meloxicam ha demostrado carecer de efectos en la agregación plaquetaria o en los tiempos de sangrado a las dosis recomendadas, mientras que la indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y el naproxeno inhiben significativamente la agregación plaquetaria y la prolongación del sangrado.

CONTRAINDICACIONES:

q            Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes del producto.

q            Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria.

q            No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa, insuficiencia hepática, insuficiencia renal severa.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros AINES, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Los pacientes con presencia de síntomas gastrointestinales deben ser vigilados.

Si llegara a presentarse úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. Pueden llegar a suceder sangrados gastrointestinales, ulceraciones o perforaciones en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas de alarma o antecedentes previos de alteraciones gastrointestinales. Las consecuencias de tales eventos son generalmente mayores en pacientes de edad avanzada. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, deberá ponerse especial atención a este evento y deberá suspenderse la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

En casos aislados, los AINES han producido nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico. La dosificación de MOBICOX* en pacientes en estado terminal por falla renal con realización de hemodiálisis, no debe ser mayor de 7.5 mg. No es necesario disminuir la dosificación en pacientes con insuficiencia renal de media a moderada (por ejemplo, en pacientes con creatinina sérica mayor de 25 ml/minuto). Tal como sucede con otros AINES, se han reportado elevaciones ocasionales de las transaminasas séricas o de otros parámetros de la función hepática. En muchos casos, estos han sido pequeños y de incrementos pasajeros cercanos a los límites normales. Si tales alteraciones persistieran, MOBICOX* debe ser descontinuado. No son necesarias reducciones en los niveles de dosificación en pacientes con cirrosis hepática estable. Los pacientes debilitados pueden soportar los eventos adversos en menor medida; por tanto, deben ser vigilados cuidadosamente. Como sucede con otros AINES, deben tomarse precauciones especiales en pacientes de edad avanzada que son más propensos a sufrir de insuficiencia renal, falla hepática o cardiaca.

La inducción del sodio, potasio y la retención de líquidos, así como la producción de efectos natriuréticos pueden suceder tras la administración de AINES. Se pueden ver precipitadas o exacerbadas tanto la falla cardiaca como la hipertensión en pacientes susceptibles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia no es recomendable. Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como sucede con otros AINES, los síntomas gastrointestinales han sido, por lo general, los más frecuentes. En sujetos tratados con las dosis recomendadas de meloxicam se presentó la siguiente sintomatología con una incidencia mayor de 1%:

q            Gastrointestinal: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómitos, constipación, flatulencia.

q            Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo.

q            Sistema nervioso central: Cefalea, mareo.

Síntomas con probable relación causal con la ingesta del medicamento y que se presentaron con una incidencia menor de 1%:

q            Gastrointestinal: Anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad acidopéptica.

q            Piel y faneras: Dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria, foliculitis.

q            Sistema nervioso central: Migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio.

q            Urogenital: Trastornos inespecíficos de la diuresis.

q            Metabólico y nutricional: Hiperglucemia, hiperuricemia, sed.

q            Cardiovascular: Hipertensión, edema, palpitaciones.

q            Estas reacciones se presentaron entre 3 y 9% de los pacientes que recibieron el medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: Otros AINES, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.

Asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos (b-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA).

Puede administrarse concomitantemente con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida.

La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que con otros AINES, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios indicados para el caso.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral, intramuscular o rectal.

Adultos:

Tabletas: Dependiendo de la índole y de la intensidad del proceso, MOBICOX* se administra en dosis de 7.5 ó 15 mg por vía oral, 1 ó 2 tabletas, respectivamente, en una sola toma al día (para un tratamiento prolongado debe utilizarse la vía oral). La dosis máxima recomendable es de 15 mg al día.

Solución inyectable: La administración intramuscular debe ser empleada únicamente durante los primeros días de tratamiento. La dosis recomendada es de 15 mg una vez al día por vía intramuscular profunda. No debe ser administrado por vía intravenosa.

Al utilizarse en forma combinada con la vía oral, la dosis diaria máxima no deberá exceder los 15 mg.

Supositorios: Un supositorio (15 mg) cada 24 horas.

Debido a que no se ha precisado la dosis pediátrica, este medicamento sólo deberá prescribirse a pacientes adultos. La dosis diaria máxima de MOBICOX* es de 15 mg.

Existe la posibilidad de toxicidad local aunada a la existente para la vía oral, por lo que la administración rectal deberá emplearse durante el tiempo mas reducido posible.

Niños:

Suspensión: Cada ml de MOBICOX* suspensión contiene 1.5 mg de meloxicam.

Tabla de dosis máxima en niños (0.25 mg/kg/día)

Edad
(años)

Peso
(kg)

Dosis suspensión
(ml)

2 a 4

12 a 16

2 a 2.5 ml cada 24 horas

5 a 8

16 a 25

2.6 a 4.0 ml cada 24 horas

9 a 12

25 a 44

4.0 a 7.5 ml cada 24 horas

Dosis mayores no han sido investigadas en niños.

Mayores de 12 años y adultos: Dosis máxima, 15 mg/día.

En pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable o con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto), no será necesario reducir la dosis. En casos de insuficiencia renal terminal, la dosis no deberá exceder los 7.5 mg al día (suspensión = 5 ml).

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No se han reportado casos de sobredosificación, pero es de suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse. En caso de sobredosificación o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiriera, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam mediante la administración de 4 g de colestiramina cada 8 horas.

PRESENTACIONES:

Cajas con 7 ó 14 tabletas de 7.5 mg.

Caja con 10 tabletas de 15 mg.

Caja con 3 ampolletas con 1.5 ml con 15 mg cada una.

Caja con 6 supositorios de 15 mg.

Suspensión: Frasco con 40 ó 100 ml y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvense el producto en lugar fresco y seco a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento no deberá administrarse durante el embarazo, en la lactancia, ni en menores de 2 años.

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
* Marca registrada