TOPASEL*  (Algestona y estradiol)
SOLUCION INYECTABLE
Anticonceptivo mensual
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta o jeringa prellenada contienen:

Acetofénido de algestona.................... 150 mg

Enantato de estradiol......................... 10 mg

Vehículo c.b.p................................... 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Anticonceptivo mensual para la planificación familiar.

q      Irregularidades del ciclo, dismenorrea, endometriosis, mastodinia, esterilidad endocrina, nefropatías funcionales y en toda situación en la que el médico considere útil la producción de ciclos anovulatorios.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Fueron estudiados la duración del efecto anovulatorio, el metabolismo y la eliminación de la formulación de TOPASEL* en mujeres normales con ciclos ovulatorios, las que recibieron una inyección del preparado que contenía el derivado estrogénico o el progestágeno marcados. La experiencia fue repetida después de 4 a 6 ciclos durante los que fueron tratados con la formulación sin marcar.

Los resultados obtenidos en este estudio demuestran que ambos derivados hormonales permanecen en la circulación durante el ciclo menstrual; a los 60 días de la última inyección sólo se encontraron huellas de enantato de estradiol.

Se confirmó que la vía de eliminación de dichos derivados hormonales y de sus metabolitos es completamente distinta, ya que el enantato de estradiol se elimina a través de la orina, en tanto que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces.

También pudo demostrarse que el enantato de estradiol y sus metabolitos se excretan esencialmente en forma conjugada (80%) y que la fracción glucosiduronato es elevada. Una escasa proporción del material excretado correspondió a la forma inmodificada.

La farmacodinamia de la asociación constituyente de la fórmula de TOPASEL* ha sido estudiada en mujeres en edad reproductiva que recibieron un inyección mensual durante tres meses consecutivos.

Los resultados obtenidos pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento.

El restablecimiento de la función ovárica después de la administración del preparado ocurre por lo general dentro de un lapso de 3 meses de haberse suspendido la medicación.

CONTRAINDICACIONES:

q      Contraindicado en carcinoma genital y mamario, y en pacientes con antecedentes tromboflebíticos.

q      Antecedentes de colestasis y enfermedad hepática.

q      Enfermedad tromboembólica.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe evitarse una nueva administración si durante el tratamiento suceden alteraciones como: jaquecas, cefaleas de intensidad infrecuente, alteraciones visuales y/o auditivas, datos de tromboflebitis o enfermedad vascular periférica, dolor precordial o restricción para la respiración; proyecciones quirúrgicas planeadas y/o inmovilización involuntaria (incapacidad para la deambulación).

También en los casos en los que existe ictericia repentina, datos de hepatitis, prurito generalizado, incremento de ataques epilépticos, elevación considerable de la tensión arterial y/o embarazo.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No deberá ser administrado durante el embarazo ni en la lactancia. No se emplee si hay sospecha de embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede producir sangrado, goteo intermenstrual, náuseas, vómito, mastalgia, edema, cefalea, aumento de peso corporal, mastodinia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: No han sido reportadas interacciones en relación al preparado.

Si bien existen reportes de que se han dado casos de disminución de efectividad de los anticonceptivos orales en mujeres sometidas a tratamiento simultáneo a base de antiepilépticos y esto pudiera hacerse extensivo a los anovulatorios inyectables en el caso específico de TOPASEL*, no se ha reportado este tipo de interacción.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos puede suscitarse elevación de la transaminasa glutámica-oxalacética y de las globulinas.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial de efectos carcinogénicos, mutagénicos y teratogénicos no ha sido establecido.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Una ampolleta por vía intramuscular profunda, de preferencia en la región glútea, ocho días después del comienzo de la menstruación. Si resulta imposible aplicar el medicamento en el 8o. día del ciclo, se obtienen los mismos resultados administrándolo entre el 7o. y 10o. días. En los ciclos siguientes se aplicará una ampolleta ocho días después del inicio de la menstruación.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No existe riesgo de sobredosificación o ingesta accidental dado que el medicamento debe ser administrado solo una vez al mes.

PRESENTACIONES:

Envase con 1 ampolleta con 1 ml.

Envases con 1 ó 3 jeringas prellenadas con 1 ml y con 1 ó 3 agujas esterilizadas e instructivo, respectivamente.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. No se use en el embarazo. No se deje al alcance de los niños.

TOPASEL* ampolleta:
Hecho en Argentina por:
Boehringer Ingelheim, S.A.
TOPASEL* jeringa prellenada:
Hecho en México por:
Organon Mexicana, S.A. de C.V.
Para:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.