VALPAKINE*  (Acido valproico)
SOLUCION ORAL Y GRAGEAS ENTERICAS
Monoterapia antiepiléptica mayor
SANOFI-SYNTHELABO DE PANAMA, S.A.

- FORMULAS
- DESCRIPCION
- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
- FARMACOCINETICA
- INDICACIONES
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS
- INCOMPATIBILIDADES
- POSOLOGIA
- INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO
- PRESENTACIONES

FORMULAS:

 

Grageas
entéricas

Cada ml
Solución oral

Acido valproico

500 mg

200 mg

DESCRIPCION: VALPAKINE* es la sal sódica del ácido valproico. Su fórmula química es n-di-propilacetato sódico, molécula original, síntesis de Laboratorios Labaz, Grupo Sanofi.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: VALPAKINE* representa una nueva sustancia anticonvulsivante y psicotrópica de espectro químico y farmacológico completamente diferente a los demás productos utilizados en terapéutica anticonvulsivante.

VALPAKINE* aumenta de forma significativa el nivel endógeno de ácido g-aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central. Su acción abarca no sólo a los fenómenos paroxísticos, sino también a los trastornos del carácter y del comportamiento. Este último aspecto es particularmente evidente en el niño.

FARMACOCINETICA: La biodisponibilidad oral de VALPAKINE* es cercana al 100%. El volumen de distribución se limita a la sangre y a los líquidos extracelulares. Difunde fácilmente al LCR y al cerebro. Su eliminación es rápida (vida media 15 a 17 horas), lo cual impone una dosificación regular. La eficacia terapéutica requiere de una concentración plasmática mínima de 40 a 50 mg/dl, con un amplio margen que va de 40 a 100 mg/dl. La concentración plasmática de equilibrio se logra luego de 3 a 4 días de iniciado el producto. La excreción es urinaria, luego de glucuronoconjugación y b oxidación. Alta unión a proteínas. Molécula dializable, pero la hemodiálisis sólo depura la fracción libre (10%). A diferencia de la mayor parte de los antiepilépticos, VALPAKINE* no es inductor enzimático del sistema P450, por lo tanto, no acelera la degradación de otros medicamentos, en especial de los productos estrógeno-progestágenos.

INDICACIONES:

q      Epilepsias primarias generalizadas, convulsivantes y ausencias (típicas y atípicas).

q      Parciales elementales y complejas.

q      Síndromes de West y Lennox-Gastaut.

q      Epilepsias secundariamente generalizadas.

q      Convulsiones febriles de la infancia.

q      Trastornos del comportamiento ligados a la epilepsia.

q      Tics en los niños.

CONTRAINDICACIONES:

q      Hipersensibilidad al medicamento.

q      Hemorragias frecuentes por trastornos graves de la coagulación.

q      Insuficiencia hepática grave, hepatitis aguda o crónica.

PRECAUCIONES: VALPAKINE* puede asociarse a todas las medicaciones psicotropas y anticonvulsivantes. No obstante, deberán tomarse ciertas precauciones. En caso de asociación con fenobarbital, se aconseja no sobrepasar la dosis de 200 mg/día de este último fármaco. Los pacientes no deberán ingerir alcohol u otros depresores del SNC. En pacientes con trastornos hemáticos, no debe asociarse el medicamento ni al ácido acetilsalicílico ni a la warfarina. El uso de valproato asociado a neurolépticos y antidepresores se acompaña de aumento de los efectos secundarios de estos últimos. Con los imipramínicos aumenta el riesgo convulsivo.

Los enfermos con antecedentes de hepatitis, con síndromes neurológicos producidos por afecciones genéticas, metabólicas o degenerativas y los que padecen epilepsias graves, que se acompañen de retraso psíquico o lesiones o enfermedades orgánicas cerebrales, han de ser objeto de una estricta vigilancia de las pruebas funcionales hepáticas, principalmente durante los primeros seis meses de tratamiento.

Una modificación significativa de la función hepática obliga a considerar la suspensión inmediata del tratamiento. La posología debe mantenerse al nivel más bajo, compatible con un óptimo resultado terapéutico.

Nota: No se administrará con bebidas gaseosas. No se extraerán los comprimidos de su estuche hermético hasta el momento de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS: Muy rara vez pueden aparecer trastornos digestivos transitorios de carácter leve, que ceden espontáneamente o administrando protectores gástricos.

Muy excepcionalmente, en niños menores de 3 años puede aparecer elevación plasmática de la fosfatasa alcalina y transaminasas asociadas a hepatopatía severa. Este problema se presenta sobre todo cuando se asocia el medicamento a otros anticonvulsivantes. Asimismo, en casos muy aislados, puede aparecer disfunción del fibrinógeno, alargamiento del tiempo de sangrado y trombocitopenia, sobre todo con el uso de altas dosis.

Efectos secundarios transitorios como caída del cabello, temblor distal, hiperamonemia, han sido observados. Aumento de peso y trastornos menstruales, en algunos casos. Por la posibilidad de alterar los parámetros de coagulación, antes de toda intervención, éstos deberán ser evaluados. Casos excepcionales de pancreatitis han sido reportados, por lo cual en presencia de dolor abdominal deberá dosificarse la amilasemia.

Embarazo: En general, la tasa de malformaciones en los tipos de madres epilépticas tratadas con cualquiera de los antiepilépticos disponibles es del orden de 3%, o sea 2 a 3 veces mayor que el de la población general. El riesgo con valproato no es mayor que con otros antiepilépticos. Principalmente se ha asociado a defectos del tubo neural, con una frecuencia de 1%. En caso de embarazo utilizar la monoterapia y el valproato a la menor dosis eficaz y repartida en varias tomas.

Lactancia: VALPAKINE* pasa poco a la leche materna (1 a 10%), ningún efecto secundario ha sido reportado en los niños que reciben leche materna de pacientes tratadas con VALPAKINE*.

INCOMPATIBILIDADES: No se conoce ninguna incompatibilidad absoluta entre VALPAKINE* y cualquier otro fármaco.

Se deberán adecuar las dosis de VALPAKINE* en presencia de inductor enzimático (fenitoína, fenobarbital y carbamazepina).

POSOLOGIA: Posología promedio por 24 horas a administrarse en 2 ó 3 tomas, preferiblemente durante las comidas:

Lactantes e infantes: 30 mg/kg/24 horas, utilizar VALPAKINE* solución (200 mg/ml). La administración se efectúa en miligramos (eventualmente en mililitros) pero no en gotas. El soluto se diluirá en agua o jugo de fruta, no gaseoso.

Niños: 30 mg/kg/24 horas.

Adolescentes y adultos: 20 a 30 mg/kg/24 horas, utilizar VALPAKINE* Grageas entéricas 500 mg.

Para iniciar el tratamiento con VALPAKINE*: Si se trata de un paciente que ya recibe otros antiepilépticos, introducir progresivamente VALPAKINE* para llegar a la dosis óptima en 2 semanas aproximadamente, luego reducir las terapéuticas asociadas en función del control obtenido. Si se trata de un tratamiento de primera intención, el aumento de la posología se efectúa preferiblemente de manera escalonada cada 2 ó 3 días para llegar a la dosis óptima en una semana aproximadamente.

INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO: En caso de intoxicación por sobredosificación masiva, se recomienda lavado gástrico, útil en las primeras 10 a 12 horas posingestión. Mantener una diuresis osmótica y establecer una vigilancia cardiorrespiratoria.

Ante la eventualidad de que se presente depresión de la función cardiorrespiratoria se administrarán analépticos y/o cardiotónicos. En los casos muy severos se practicará diálisis o exanguinotransfusión. El pronóstico de estas intoxicaciones es generalmente favorable.

PRESENTACIONES:

Solución oral con 200 mg/ml: Frasco con 40 ml.

Grageas entéricas con 500 mg: Caja con 40.

SANOFI-SYNTHELABO DE PANAMA, S.A.
* Marca registrada