ASTESEN*  (Astemizol)
COMPRIMIDOS Y SUSPENSION
Antihistamínico
LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Astemizol................................. 10 mg

Excipiente, c.b.p....................... 1 comprimido

Cada ml de suspensión contiene:

Astemizol................................. 2 mg

Vehículo, c.b.p......................... 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      Antihistamínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central.

q      Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis alérgicas y urticaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ASTESEN* es un antagonista de los receptores histamínicos H1, caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración una sola vez al día.

En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina.

La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis.

Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.

La acción depresora de astemizol sobre el sistema nervioso central ha sido probada en voluntarios a través de varias pruebas psicomotoras. Estos estudios no mostraron depresión significativa sobre el sistema nervioso central tras la administración de astemizol (a dosis que oscilaron entre 10 y 60 mg).

Después de su administración oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis.

La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad. Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco.

Astemizol se une en 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.

En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos. La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces (54 a 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días). Después de la administración prolongada de 10 mg al día, a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 2 años, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol o eritromicina, no se administre conjuntamente con jugo de toronja, claritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.

No se recomienda su administración durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el médico debe valorar los riesgos y beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupción y flatulencia.

No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razón de 20 a 30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: ASTESEN* puede potencializar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda su administración conjunta con itraconazol, ketoconazol, eritromicina, mibefradil, claritromicina y troleandomicina ya que dichas combinaciones implican el riesgo de muerte por arritmias cardiacas. Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de la recaptura de serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento se desconocen.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas, preferentemente antes del desayuno; niños de 6 a 12 años, ½ comprimido cada 24 horas y niños de 2 a 6 años, 1 ml de ASTESEN* Suspensión por cada 10 kg de peso, en una sola toma cada 24 horas.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico ya que se han reportado arritmias cardiacas ventriculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg.

En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con astemizol y lo presenten, deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 comprimidos de 10 mg de astemizol.

Frasco con 30 ml, cada ml contiene 2 mg de astemizol.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.
* Marca registrada