DURATER  (Famotidina)
COMPRIMIDOS
Antagonista selectivo de los receptores H2 de una sola dosis
LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Famotidina.................................................... 20 y 40 mg

Excipiente c.b.p.............................. 1 comprimido

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicado en el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y duodenal, esofagitis por reflujo; en la terapia de mantenimiento de la úlcera péptica, síndrome de Zollinger-Ellison y en situaciones donde es necesario reducir la secreción de ácido clorhídrico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: DURATER es un antagonista de los receptores H2 de la histamina, cuyo mecanismo de acción es por competencia.

El efecto de la famotidina sobre la secreción ácida gástrica ha sido estudiado en voluntarios, en pacientes con un rango de secreción basal > o igual a 5 mEq y en pacientes con úlcera gástrica o duodenal. En sujetos sanos y en pacientes con úlcera péptica, DURATER a razón de 10 a 20 mg por vía oral inhibe en más de 80% la secreción gástrica basal y nocturna y la secreción estimulada por pentagastrina. Doce horas después de la administración de 40 mg por la noche, la secreción basal y la estimulada por pentagastrina se redujo en 70% y 30%, respectivamente.

En voluntarios sanos 40 mg de DURATER por las noches inhiben la secreción ácida gástrica nocturna y la estimulada por pentagastrina en forma similar a 300 mg de ranitidina.

Estas dosis de DURATER y ranitidina son más potentes que 800 mg de cimetidina. Después de la administración oral de DURATER, la secreción basal de pepsina disminuyó 60% con 10 mg y 72% tras la administración de 20 mg.

En pacientes con úlcera gástrica y duodenal, las concentraciones séricas de gastrina alcanzadas con DURATER no difieren de las obtenidas con placebo. Sin embargo, en voluntarios sanos, 4 horas después de la administración de 20 y 40 mg de DURATER las concentraciones séricas de gastrina fueron mayores a las observadas con placebo (p<0.05); pero aun así, se mantuvieron dentro de los límites normales. Los niveles hemáticos de prolactina no son alterados en forma significativa por DURATER.

Estudios en animales y en humanos han demostrado que DURATER carece de efectos antiandrogénicos. Además, DURATER no desplaza a la dehidrotestosterona de su sitio de unión con los andrógenos. Después de su administración oral DURATER alcanza sus máximas concentraciones plasmáticas en un lapso de 1 a 3.5 horas. Con la administración de 40 mg se obtienen niveles de 78 mg/lt. Se requiere una concentración plasmática de 13 mg/lt. para inhibir en 50% la secreción gástrica estimulada. La biodisponibilidad reportada oscila entre 37 y 45%. El volumen de distribución aparente es de 1.1 a 1.4 lt./kg y su unión a proteínas es baja, de 15 a 22%.

DURATER es excretado a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular y por las heces. De 25 a 30% del fármaco es excretado sin cambios. La vida media de eliminación, en pacientes sin deterioro renal, es de 2.5 a 4 horas, pero en pacientes con aclaramiento de creatinina <30 ml/minuto se incrementa considerablemente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al fármaco.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han llevado a cabo estudios en ratas y conejos, administrándoles dosis que oscilaron de 2,000 a 5,000 mg/kg/día respectivamente, y no se observó evidencia alguna de daño al feto tras la administración del fármaco. El único hallazgo reportado fue la presencia de abortos sépticos esporádicos en algunos conejos que habían disminuido en forma importante la ingesta de alimentos y a los cuales se les habían administrado 200 mg/kg/día o más (250 veces la dosis usual en humanos). Hasta el momento, no hay estudios adecuados o bien controlados que se hayan realizado en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios efectuados en animales no siempre predicen la respuesta humana, DURATER, al igual que otros fármacos, sólo deberá usarse durante el embarazo si es estrictamente necesario.

Estudios realizados en ratas que estaban lactando demostraron que la famotidina es excretada a través de la leche materna. En ratas jóvenes, amamantadas por ratas que recibieron dosis materno-tóxicas (por lo menos 600 veces la dosis usual en humanos), se observó retardo transitorio en el crecimiento.

Sin embargo, se desconoce si el fármaco es excretado hacia la leche humana. Debido a esta situación, debe decidirse si el fármaco es discontinuado o se interrumpe la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios abiertos y controlados a corto y largo plazo, DURATER ha sido utilizado en dosis de 20 y 60 mg al día, siendo bien tolerado.

Las reacciones secundarias más frecuentemente observadas fueron: cefalea, constipación, diarrea y rash. Los siguientes efectos secundarios se han observado en forma infrecuente y en muchos casos no se ha esclarecido su relación con DURATER.

q            A nivel sistémico: Astenia y fatiga.

q            Gastrointestinal: Ictericia colestásica, alteración de enzimas hepáticas, vómito, náuseas, malestar abdominal, anorexia y sequedad de boca.

q            Hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, urticaria.

q            Musculosquelético: Artralgias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Hasta el momento no se han identificado interacciones medicamentosas.

Estudios en animales y en humanos han demostrado que DURATER no interfiere con el metabolismo oxidativo hepático (citocromo P450) de los siguientes fármacos: propranolol, warfarina, teofilina, fenitoína, diazepam, aminopirina y antipirina. También se ha utilizado el verde de indocianina como indicador de la eliminación hepática de medicamentos y no se han encontrado efectos significativos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento sólo existe el reporte de un paciente que cursó con elevación de bilirrubinas séricas. En estudios multicéntricos europeos, los hallazgos han sido pocos e inconsistentes, por lo que no son significativos.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ya que DURATER es excretado por la vía renal, en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa se recomienda ajustar la dosis (ver Dosis y vía de administración). La respuesta sintomática a la terapia con DURATER no excluye la presencia de cáncer gástrico.

Como con otros antagonistas H2 y otros tratamientos antiulcerosos, la presencia de neoplasias gástricas debe descartarse antes de tratar los síntomas dispépticos. En estudios realizados en ratas y en ratones con duración de 106 y 96 semanas respectivamente, se administraron dosis superiores a los 2,000 mg/kg/día (aproximadamente 2,500 veces la dosis recomendada en humanos), sin observar evidencia de potencial carcinogénico por parte de DURATER.

En pruebas mutagénicas realizadas con Salmonella typhimurium y E. coli, así como en los estudios con pruebas micronucleares y pruebas de aberración microsomal, no se reportaron efectos mutagénicos. Cuando el fármaco ha sido administrado a ratas en dosis superiores a los 2,000 mg/kg/día, no ha habido alteración en la función de reproducción.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. En el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y duodenal, así como en la esofagitis por reflujo, la dosis es de un comprimido de 40 mg por la noche al acostarse o un comprimido de 20 mg cada 12 horas por 4 a 8 semanas. Sin embargo, la duración de la terapia puede disminuirse si la endoscopia revela que la úlcera está cicatrizada. En la terapia de mantenimiento para la prevención de las recurrencias, la dosis es de 20 mg por la noche. En pacientes con estados hipersecretores como el síndrome de Zollinger-Ellison, se debe iniciar con 20 mg cada 6 horas.

Dosis de hasta más de 640 mg al día han sido utilizadas por más de un año. Dosis en pacientes con insuficiencia renal: ya que la eliminación de DURATER está disminuida en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa, se recomienda ajustar la dosis de acuerdo con el aclaramiento de creatinina (Accr.), como sigue: Accr. >60 ml/minuto, dosis normal; Accr. 30 a 60 ml/minuto, mitad de la dosis normal; y Accr. <30 ml/minuto, un cuarto de la dosis normal.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Hasta la fecha no hay datos disponibles acerca de sobredosificación deliberada.

Se han administrado dosis de hasta 640 mg/día a pacientes con estados hipersecretores y no se han presentado efectos secundarios de importancia.

Si esto llegara a suceder, se recomienda dar tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 comprimidos de 40 mg

Caja con 20 comprimidos de 20 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.