NORCAREX

SOLUCION INYECTABLE
Clorhidrato de nalmefene. Antagonista opioide específico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Nalmefene.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de nalmefene ......... 0.1 y 2 mg
   equivalente a nalmefene base

Vehiculo, cbp ........................ 1 y 2 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Nalmefene es un antagonista opioide específico derivado de la naltrexona con una duración de acción más prolongada que la naloxona con una vida media de 8 a 9 horas, una distribución en 41 minutos (entre 7 a 75) y una eliminación de aproximadamente 10.8 horas (entre 5.6 a 16).

Nalmefene antagoniza los efectos de los opioides por competición de los receptores opioides Mu (m) en el sistema nervioso central (SNC) resultando con esto una reversión de los efectos de los opioides incluyendo la reversión de la sedación, depresión respiratoria y la hipotensión.

La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede ser incompleta a dosis promedio, debido a que la buprenorfina es altamente afín a los receptores opioides y su desplazamiento es lento desde estos, requiriéndose dosis más altas de nalmefene para antagonizar los efectos de buprenorfina.

El nalmefene, tiene una absorción variable pero completa a nivel intestinal y se metaboliza casi por completo en el hígado, primordialmente por conjugación del ácido glucurónico, su volumen de distribución VD es de 8.6 lt./kg, con una unión a proteínas moderada (45%), su inicio de acción si la aplicación es por vía intravenosa es de aproximadamente 30 segundos a 5 minutos, el tiempo de concentración pico intramuscular es de 2 a 3 horas y subcutáneamente de 1.5 horas.

Duración de acción: Depende de la dosis y la vía de administración, la duración de acción de nalmefene es prolongada comparativamente con algunos analgésicos opioides y anestésicos.

Su eliminación es por vía renal (83%) y fecal (17%), la depuración plasmática durante la diálisis se reduce a 25% comparativamente a la depuración en pacientes con función renal normal.


CONTRAINDICACIONES:




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se han realizado estudios controlados en humanos para verificar la seguridad de nalmefene durante el embarazo. Su distribución en la leche materna no es conocida, pues no se han documentado problemas en humanos, aunque la concentración de nalmefene en ratas lactantes fue de aproximadamente 3 veces más que la del plasma.

Solo deberá administrarse a pacientes embarazadas bajo criterio médico y cuando los beneficios sean mayores a los posibles riesgos ocasionados por nalmefene.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Pueden llegar a presentarse las siguientes reacciones secundarias con la administración intravenosa prolongada; agitación, hipertensión, náusea, vómito, taquicardia, confusión, cefalea, alucinaciones, mioclonias, prurito, retención urinaria.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Cualesquiera de los medicamentos que contengan las siguientes combinaciones, puedan interactuar con nalmefene; analgésicos agonistas opioides, incluyendo alfentanil, fentanil y sufentanil.

Nalmefene puede llegar a presentar síntomas de supresión en pacientes dependientes físicos, tratados inicialmente por dependencia a opioides, con metadona.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Se han reportado incrementos séricos de TGO y AAT (aspartato aminotransferasa) y de CK (en pacientes posquirúrgicos).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Estudios realizados en humanos no han demostrado potencial carcinogénico o teratogénico de nalmefene.

No se observaron efectos mutagénicos en la prueba de Ames ni efectos adversos sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Manejo de sobredosis opioide: 0.5 mg/70 kg de peso inicialmente intravenosa, si es necesaria una segunda dosis, se puede administrar 1 mg/70 kg de peso 2 a 5 minutos después de la primera dosis.

Nalmefene puede ser administrado tanto por vía intramuscular como por vía subcutánea o por vía intravenosa.

Reversión de la depresión posquirúrgica por opioides.

Se recomienda la aplicación de nalmefene por vía intravenosa a razón de 0.25 mg/kg de peso corporal a intervalos de 2 a 5 minuto. Hasta lograr el grado deseado de reversión.

Una vez establecida la reversión no es recomendable la administración adicional.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de ingesta accidental o sobredosis, los pacientes deben ser tratados sintomáticamente con supervisión estrecha.

En caso de toxicidad aguda puede causar crisis convulsiva tónico clónica y/o depresión respiratoria.


PRESENTACIONES:


Caja con 10 ampolletas con 0.1 mg/1 ml.

Caja con 10 ampolletas con 2 mg/2 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España No. 1840
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 No. 1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 389M2000, SSA
IEAR-305185/R2000/IPPA