IGREXA

SUSPENSIÓN
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

ATLANTIS PHARMA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Suspensión

Fórmula: Cada 100 mL contiene:

Nimesulida ..................... 1 g

Vehículo cbp .................. 100 mL


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

IgrexaMR es un antiinflamatorio no esteroide, analgésico antipirético, coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con dolor y fiebre, producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalitis, sinusitis, otitis). Lesiones del aparato musculoesquelético (tendinitis, tendosinovitis, luxaciones, esguinces). Estados posquirúrgicos, cirugía dental y extracciones. Dismenorrea.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

IgrexaMR se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal. Los parámetros evaluados para la administración oral fueron: Vida media plasmática es de 3.61 horas, concentración máxima 4.72 mcg/ml, tiempo de concentración máxima 2.31 horas, volumen de distribución 328.2 ml/kg, depuración total 76.2 ml/kg horas. La unión de IgrexaMR con las proteínas plasmáticas es de orden de un 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre IgrexaMR se metaboliza en forma extensa: el metabolito 4, hidroximesulide es el número identificado en plasma humano, se elimina por vía urinaria, como fármaco biotransformado, el resto es eliminado por las heces. In vivo: IgrexaMR demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In Vitro: se ha demostrado que IgrexaMR inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las consideraciones del orden químico sobre la estructura molecular de IgrexaMR atribuyen a este producto una actividad inhibitoria o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de esta manera a su potente acción antiinflamatoria. Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible o irreversiblemente compuestos bioquímicos como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo, causando daño tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales, la alfa-1 antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamatorios y de inhibir esta enzima debido a la afinidad que tienen los radicales superóxidos con la alfa 1- antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico; de esta forma, se encuentra que IgrexaMR logró reducir con gran eficacia la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa 1-antitripsina, contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINES que no actúan sobre los radicales superóxido. El mecanismo de acción de IgrexaMR sobre el radical superóxido confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto a otros fármacos antiinflamatorios que actúan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello que con IgrexaMR se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. En conclusión, la acción antiinflamatorioa de IgrexaMR es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación, la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, reduciendo el dolor.


CONTRAINDICACIONES:


IgrexaMR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatarios no esteroides.

Pacientes con antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol

No se administre a niños menores de 12 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


No administrar durante el embarazo ni la lactancia. Vigilar estrictamente a pacientes con cuadros gastrointestinales. No administrar y vigilar estrictamente a pacientes con cuadros de insuficiencia renal. Controlar a pacientes con constipación intestinal. Vigilar a pacientes que reciben Hidantoína o hipoglucemiantes.

En pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo anorexia, náuseas, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal, suspender el tratamiento. No se administre nuevamente.

Este producto está indicado como tratamiento de segunda línea para el dolor agudo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Aunque se ha demostrado en la investigación que con IgrexaMR no hay toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda su uso durante el embarazo.

IgrexaMR se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


A las dosis recomendadas es bien tolerado; ocasionalmente se observa aparición de efectos secundarios como: pirosis, náuseas, gastralgías leves y transitorias, se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico, aunque durante el uso de IgrexaMR no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad o úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia y colestasis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada; el uso simultáneo de IgrexaMR y fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos; así como, la administración de IgrexaMR y fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos. Así mismo, la administración de IgrexaMR aumenta los niveles plasmáticos de litio a causa del elevado índice de unión de IgrexaMR con las proteínas plasmáticas; los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Pueden incrementarse los niveles de enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


IgrexaMR debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes y a fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular. No debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, así ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y efectuar examen oftalmológico.

El producto debe de administrarse con cautela si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxicidad crónica de 2 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorogénico durante ni después de la administración de IgrexaMR. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de IgrexaMR utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de IgrexaMR, el producto no mostró acción teratogénica; igualmente administrada experimentalmente no observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada, ni duración de la gestación en animales de laboratorio.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

En adultos y mayores de 12 años 10 mL (100 mg) 2 veces al día, que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente; se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos. En pacientes ancianos, el médico establecerá un régimen de tratamiento que deberá de considerar una reducción de la dosis antes mencionada.

Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas: 10 mL (100 mg) cada 12 horas. Dismenorrea primaria: 10 mL (100 mg) cada 12 horas.

No se administre en periodos de más de 10 días.

Nota: 5 mL de la suspensión proporciona 50 mg de Nimesulida.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosis del producto se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración del carbón activado, si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de compromiso del funcionamiento renal, efectuar hemodiálisis.


PRESENTACIONES:


Caja con frasco con 60 mL de 1 g/100 mL y pipeta dosificadora.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para el médico.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años

El empleo de este medicamento es delicado.

Reporte las sospechas de reacción adversa: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx


LABORATORIO Y DIRECCION:


Tecnofarma, S. A. de C. V.
Azafrán No. 123
Col. Granjas México
C.P. 08400, Deleg. Iztacalco, D.F., México.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 027M2004, SSA IV