REZPLEN
TABLETAS
Antibiótico y mucolítico
LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.
(LINEA ALTIA)

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Claritromicina ambroxol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Claritromicina........................................ 500 mg

Clorhidrato de ambroxol............. 45 mg

Excipiente c.b.p............................ 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: REZPLEN está indicado en infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias como son: bronquitis bronquiectasias neumonía rinitis sinusitis otitis media y en aquellas infecciones en donde se requieran un antibiótico más un mucolítico.

REZPLEN es resistente a las b-lactamasas bacterianas por lo que está indicado contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureus resistente a las penicilinas ampicilinas y cefalosporinas. REZPLEN penetra al interior de las células y por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Mycoplasma.

El metabolito 14-OH-claritromicina es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original actuando contra los patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad. Ambos compuestos claritromicina y OH-claritromicina ejercen una acción antibacteriana sinérgica o aditiva sobre H. influenzae in vitro e in vivo dependiendo de la cepa bacteriana.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: REZPLEN es un antibiótico macrólido de espectro intermedio que incluye bacterias aeróbicas y anaeróbicas así como grampositivas y gramnegativas cuyo mecanismo de acción es unirse a la subunidad ribosomal 5OS bacteriana inhibiendo la síntesis de proteínas ejerciendo así su acción bactericida. REZPLEN se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 50% sin que ésta se vea afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de las dos horas siguientes a su administración; las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mg/ml con una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 mg/ml con la dosis de 500 mg cada 12 horas.

La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%. Con dosis de 250 ó 500 mg vía oral cada 12 horas el metabolito principal 14-OH-claritromicina logra una concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6 y 1 mg/ml respectivamente; su vida media de eliminación es de 2 a 7 horas.

La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y riñón; con dosis única de 250 mg se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces de 30 a 40.2%; con 500 mg vía oral cada 12 horas la excreción urinaria es aproximadamente de 30%; sin embargo la depuración renal es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la administración de 250 a 500 mg vía oral cada 12 horas; el metabolito 14-hidroxilado es el que más se encuentra en la orina.

No es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo siempre y cuando la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad.

La farmacocinética de claritromicina también se altera proporcionalmente en sujetos con insuficiencia renal; son mayores los niveles plasmáticos y vida media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina por lo tanto es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre ambas.

No existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cerebroespinal.

La claritromicina y su metabolito se distribuye rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Por su alta concentración intracelular las concentraciones tisulares son mayores que las concentraciones plasmáticas incluso en senos paranasales.

Infecciones por Mycobacterium avium: Se requieren dosis de 1,000 a 2,000 mg/día divididos en dos dosis al día para tratar las infecciones por micobacterias; con estas dosis se logran obtener concentraciones de 2 a 4 y 5 a 10 mg/ml respectivamente. La vida media parece más prolongada a estas dosis esto es consistente con la conocida farmacocinética no lineal de claritromicina.

El ambroxol es un mucolítico que estimula el sistema surfactante mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquial y disminuye la adhesividad de las mismas en las vías respiratorias. Su biodisponibilidad es de 60% logrando su concentración máxima en el plasma de 2 a 2.30 horas. Se une a proteínas plasmáticas en 90%; se elimina por vía renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o cualquier otro antibiótico macrólido; pacientes bajo tratamiento con terfenadina cisaprida primozida y rifabutina ya que se ha asociado a prolongación del segmento Q-T arritmias cardiacas incluyendo taquicardia fibrilación ventricular y torsades des pointes.

PRECAUCIONES GENERALES: REZPLEN se excreta principalmente por hígado y riñón; en pacientes con insuficiencia hepática sin insuficiencia renal puede administrarse sin necesidad de ajustar la dosis. En insuficiencia renal severa con o sin insuficiencia hepática se debe reducir la dosis a la mitad o aumentar el periodo de administración.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: REZPLEN no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia excepto en circunstancias clínicas en donde el riesgo-beneficio así lo amerite.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que con otros antibióticos puede presentarse náuseas vómito dispepsia dolor abdominal y diarrea trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren descontinuar el tratamiento.

Se ha informado colitis pseudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos. Disfunción hepática incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas pero generalmente reversibles.

En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general ha sido asociada con enfermedad es subyacentes o medicación concomitante.

Reacciones alérgicas: urticaria erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y el síndrome de Stevens-Johnson.

Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares incluyendo taquicardia ventricular y torsades des pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.

Otros efectos: urticaria cefalea elevación transitoria de la TGO glositis estomatitis y moniliasis oral.

En pacientes con SIDA que reciben altas dosis se han informado eventos adversos serios: náuseas vómito dolor abdominal mal sabor de boca diarrea rash flatulencia cefalea constipación. Con baja incidencia: disnea insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron excepto leucocitos en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante de claritromicina con teofilina carbamazepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de estas últimas por lo que se deben monitorear. Medicamentos que utilizan el sistema metabólico P450 como warfarina triazolam lovastatina fenitoína ya que puede asociarse a un aumento de los niveles séricos de estos. En pacientes infectados con HIV parece que claritromicina interfiere con la absorción de zidovudina oral elevando concentraciones de ésta lo que puede evitarse esparciendo las dosis de claritromicina y zidovudina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento de transaminasas y bilirrubinas totales leucocitos y aumento de creatinina en plasma.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios efectuados no han demostrado efecto carcinogénico mutagénico teratogénico ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis diaria recomendada es de 500 mg dos veces al día durante 6 a 14 días dependiendo del patógeno y la severidad de la infección.

Pacientes con infecciones por MAC se recomienda de 500 a 1,000 mg cada 12 horas hasta la mejoría del paciente.

En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe reducirse a la mitad.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental; sin embargo se sugiere medidas generales. Al igual que otros macrólidos no se espera que los niveles séricos de claritromicina sean reducidos de manera significativa por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACION: Caja con 10 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.
(LINEA ALTIA)
Oficinas: Andrés Bello No. 45, piso 10, 20 y 21
Colonia Chapultepec-Polanco
11560 México, D.F.
Planta: Ex-Hacienda de Santa Rita
Camino a San Luis Rey No. 221
Celaya, Guanajuato

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 531M2003, S.S.A. IV
JEAR-03360200452/R2003/IPPA