BESTAFEN®
TABLETAS
Antiinflamatorio y analgésico
LABORATORIOS BEST, S.A.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDA DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Ibuprofeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ibuprofeno................................. 800 y 400 mg

Excipiente cbp.............................. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

  • El ibuprofeno es un excelente antiinflamatorio, analgésico y antipirético utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa, como artritis reumatoide leve y alteraciones músculo esqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.).
  • Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía y en la dismenorrea primaria, dolor de cabeza.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas.

La vida media plasmática es de alrededor de 2 horas, la absorción rectal es también eficaz aun que más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 mcg/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos. Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 micras/ml después de 4 horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.

De 45 a 80% del fármaco se elimina en un plazo de 24 horas, se ha calculado que sólo se queda sin fijar 1% del medicamento, los valores máximos del fármaco libre son ~ 1.5 micras/ml que se comparan favorablemente con IC50 sinovial reumatoide de 2.0 micras/ml.

El ibuprofeno se une en forma extensa (99%) a las proteínas plasmáticas, pero sólo ocupa una fracción de todos los lugares de unión con fármaco en las concentraciones habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan.

En animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera placentaria.

La excreción del ibuprofeno es rápida y completa. Más de 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.

Los metabolitos que se encuentran son el ácido 2(2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%) o sus conjugados y no se encuentra per se en la orina, sólo 1% de la dosis se encuentra en orina sin cambios.

Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado.

Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES:

  • No se deberá utilizar en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
  • No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico, en antecedentes de enfermedad ácido péptico, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, hipertensión arterial y citopenia.
  • No se recomienda su uso en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el conducto arterioso puede cerrarse (anteparto) ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal, así como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración del ibuprofeno debido a su intolerancia a la sustancia.

De 5 a 15% de los pacientes presentan síntomas de intolerancia gastrointestinal, lo más común son epigastralgia, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal, la pérdida oculta de sangre es infrecuente.

Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.

Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares.

Otros efectos reportados con el uso del ibuprofeno son diarrea, constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias, por la retención de líquidos puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática, puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se administran conjuntamente.

Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha presentado en los pacientes que utilizan ibuprofeno, elevación de transaminasa glutámico oxalacética sérica y de las fosfatasas alcalinas, así como la elevación de ácido úrico sérico y leucopenia.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del ibuprofeno y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenética.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3,200 mg, en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento, para el dolor leve a moderado especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg, cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general se recomiendan dosis de 200 a 400 mg, cada 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de ibuprofeno aun a dosis terapéuticas, deberán suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria se aconseja hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen ya que es un ácido y valorar la administración de carbón activado para evitar la absorción del fármaco.

Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continúa.

PRESENTACIONES:

Frasco con 10 ó 20 tabletas conteniendo 800 ó 400 mg de ibuprofeno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No utilizar en niños menores de 12 años, ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido en niños, ni administrarse durante el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo ibuprofeno, suspender su administración y evaluar al paciente oftalmológicamente. No utilizar en pacientes con hipersensibilidad al ácido salicílico. Deberá emplearse con precaución en pacientes con úlcera péptica.

Bibliografia:

Uriarte y col. Guía de medicamentos. 1991, pp. 5 a 20.

Drug Evaluations. American Medical Association. 6th Edition. Chapter 4. 1986, pp. 73 a 78.

Goth y col. Farmacología clínica. 12ª Edición. 1990, pp- 579 a 589, 593 a 597, 616 a 624.

Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 1991, pp. 638 a 661.

K. R. Niswander. Manual de obstetricia, diagnóstico y tratamiento. 1990, pp. 328 a 329.

William M. O’Brien. "Alleged direct promotion of prescription drugs to consumers". The New England Journal of Medicine. Vol. 306. January 21 (3) 1982, pp. 181 y 182.

Sustancia activa. Tomo II. 1985, pp. 359. 1a. Edición.

Stewart A. Metz. "Agentes antiinflamatorios como inhibidores de síntesis de prostaglandinas en el hombre". Clínicas médicas de norteamérica. Prostaglandinas en salud y enfermedad. Vol. 4. 1981, pp. 716 a 756.

Maya Srivastava, et al. Drugs -Associated Acute- Onset Vanishing Bile Duct and Stevens-Johnson Syndromes in a Child Gastroenterology. 1998, 115:743 a 746.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS BEST, S.A.
Alemania Núm. 10. Colonia Independencia
03630 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 434M99, S.S.A. IV
FEAR-05330060101302/RM2005/IPPA