LUSEMIN
TABLETAS
Antiinflamatorio
LABORATORIOS BEST, S.A.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- BIBLIOGRAFIA
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulida.......................................... 100 mg

Excipiente c.b.p.................................. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: La nimesulida es un antiinflamatorio que se emplea casi siempre en tratamientos a corto plazo de cuadros inflamatorios, sobre todo en individuos con hipersensibilidad alérgica al ácido acetilsalicílico o a antiinflamatorios no esteroideos. Puede ser utilizada en tratamientos inflamatorios infecciosos combinada con antibióticos; tiene acción analgésica y antipirética por lo que se emplea también en el tratamiento de dismenorrea primaria, traumatismos, fracturas, esguinces, artritis, osteoartritis, bursitis, incluso en postoperatorio.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La nimesulida se absorbe en forma rápida y extensa, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en una a cuatro horas después de su administración oral.

La biodisponibilidad de la sustancia disminuye hasta 70% cuando se administra por vía rectal.

Se une fuertemente a proteínas plasmáticas en más de 95%.

La vida media de la nimesulida es de casi 3 horas.

La nimesulida se metaboliza sobre todo, en un derivado 4-hidroxi y sus metabolitos se excretan principalmente por riñón hasta en más de 80%.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la nimesu­lida es mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, estudios realizados señalan que tanto la nimesulida como la 4-hidroxi nimesulida (metabolito resultante) tiene acción de inhibición sobre todo de prostaglandinas H-sintetasa-2 en humanos (PGHS2) y los monolitos, aunque esta inhibición es descrita como débil.

Otro mecanismo de acción que ha sido señalado tanto in vitro como in vivo es el bloqueo de la función de leucocitos, particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y la liberación de mediadores por parte de dichos leucocitos y otros tipos.

Además la nimesulida bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con susceptibilidad a la sustancia. No debe administrarse en el embarazo ni en la lactancia.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Dado que no existen estudios suficientes en humanos para evaluar la teratogenicidad de la nimesulida, no se recomienda su uso en pacientes embarazadas y deberá evaluarse el riesgo-beneficio del medicamento en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia hasta que se determine su eliminación en leche materna y posibles daños a lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cuando se administra nimesulida se han presentado alteraciones gastrointestinales como náusea, dolor, vómito, pirosis y alteraciones en la piel como reacciones alérgicas, se pueden presentar también alteraciones del sistema nervioso como vértigo y somnolencia.

Existen reportes de sangrado intestinal e incluso perforación con el uso de nimesulida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Dado que se une nimesulida fuertemente a proteínas plasmáticas, deberá tomarse en cuenta para ajustar dosis de hidantoínas y sulfonamidas.

Deberá vigilarse la irritación gástrica que produce al administrarse conjuntamente con otros fármacos que causen alteraciones gástricas, de igual forma cuando se utiliza conjuntamente con anticoagulantes ya que pudiera potencializar el efecto de estos últimos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Refieren que cuando se administra conjuntamente con anticoagulantes se pueden alterar los factores de coagulación.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen datos de carcinogénesis, mutagénesis o alteraciones en la fertilidad con el uso de nimesulida.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. Las dosis recomendadas en general de nimesulida son 100 mg cada 12 horas por vía oral. Cuando se requiere administrar nimesulida por tiempos más prolongados pueden manejarse dosis de 100 mg cada 24 horas.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de ingesta de dosis masivas de nimesulida se aconseja tratar de extraer el medicamento con lavado gástrico y vigilancia estrecha del paciente.

PRESENTACIONES: Frasco con 10 y 20 tabletas conteniendo nimesulida 100 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Mantener fuera del alcance de los niños en lugar fresco (entre 8 y 15ºC) y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: El medicamento deberá ser administrado con receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años. Dejarlo fuera del alcance de los niños. En caso de presentarse reacciones secundarias o alérgicas suspender el medicamento.

BIBLIOGRAFIA:

Goodman, Hanena y col. Las bases de la farmacología. 1994, pp. 691.

María R. Panara y col. "Effects of nimesulide on constitutive and inducible prostanoid biosynthesis in human beings". Clinical Pharmacology & Therapeutics. Vol. 63, No. 6, Jun. 1998, pp. 672-681.

K. R. Niswander. Manual de obstetricia diagnóstico y tratamiento. Edición. 1990, pp. 326-327.

Bjarnason y Thjodleifsson B. "Gastrointestinal toxicity of non-steroidal anti-inflammatory drugs: The effect of nimesulide compared with naproxen on the human gastrointestinal tract". Rheumatology. May 1999, Vol. 38 1th Suppl. pp. 24-32.

Asero R. "Aspirin and paracetamol tolerance in patient with nimesulide-induced urticaria". Ann allergy asthma immunol. Sep. 1998, 81 (3): pp. 237-238.

Revisión bibliográfica en Internet. Micromedex Inc. 1999. Http://200.36.166.37/mdxcgi/displa...S&SET = 19840820 & SYS = 1&T = 1189&D = 1719

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS BEST, S.A.
Alemania Núm. 10
Colonia Independencia
03630 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 046M2000, S.S.A.
BEAR-200483/R2000/IPPA