CARTIGEN

CAPSULAS
Tratamiento del dolor y la inflamación

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Diacereína.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Diacereína ................. 50 mg

Excipiente, c.b.p. ....... 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

CARTIGEN* está indicada para el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de artritis reumatoide, osteoartritis y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

CARTIGEN* diacereína es un derivado de la antraquinona que ha sido utilizada en desórdenes musculosquelético y de articulaciones como inhibidor de la interleucina-1.

La interleucina-1 es un factor que interviene en la respuesta de macrófagos-neutrófilos a la inflamación y desempeña un papel dominante. Este factor junto con TNF (factor de necrosis tumoral) y factores estimulantes de colonias, produce un mecanismo de retracción que comienza con la inflamación del tejido, siguiendo con la formación de leucocitos.

Después de la administración por V.O. de diacereína, esta sufre un efecto de primer paso hepático y es desacetilada de manera total convirtiéndose en forma de reína. La ingestión simultánea con alimentos provoca un retraso en la absorción y prolonga el Tmáx. y al mismo tiempo aumenta su biodisponibilidad.

La reína no conjugada se une a las moléculas de plasma en 99%, la semivida en plasma es de 5 a 7 horas. La excreción es por vía renal en forma de reína y conjugado de glucurónidos y sulfatos.

Diferentes estudios han demostrado que la diacereína inhibe la producción de interleucina-1. Disminuye la actividad colagenolítica. Las propiedades antiartrósicas de la diacereína, se deben a su capacidad para inhibir las citoquinas pro-inflamatorias y pro-catabólicas como la interleucina-1, la cual desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular, así como en la inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa y estromelisina).

CARTIGEN* tiene un inicio de acción lento que no es significativo hasta transcurridas 4 semanas, pero este se mantiene 2 meses una vez suspendido el tratamiento.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a la diacereína y/o derivados de antraquinona o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Obstrucción o seudoobstrucción intestinal. Insuficiencia hepática y renal graves. CARTIGEN* no debe ser administrado a menores de 15 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


Debido al retraso en su acción inicial (hasta 4 semanas), es necesario iniciar el tratamiento con analgésicos/antiinflamatorios cuya acción es inmediata, además se debe tomar ininterrumpidamente, durante por lo menos un mes para empezar a observar sus efectos beneficiosos y por no menos de 6 meses.

Los pacientes con deterioro moderado de la función renal, deberán ser vigilados como medida de precaución. Además, la dosis de diacereína deberá disminuirse de acuerdo a los resultados de las pruebas de función renal. Debe suspenderse temporalmente el tratamiento cuando sean administrados antibióticos ya que pueden afectar la flora intestinal.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas.

Como los fármacos del mismo grupo, puede aparecer aunque en cantidades mínimas en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración de diacereína durante el periodo de lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las alteraciones que se pueden esperar al inicio del tratamiento en 10 a 20% de los pacientes son diarrea, deposiciones blandas y dolor abdominal, son dosis dependientes, de intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sin abandonar el tratamiento. La toma del fármaco con las comidas o el inicio del tratamiento con la mitad de la dosis recomendada (50 mg/día), puede disminuir la incidencia de los mismos. Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura del fármaco.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los antiácidos derivados del magnesio, aluminio y calcio, pueden disminuir la absorción de diacereína.

CARTIGEN* no debe administrarse al mismo tiempo con medicamentos que modifican el tránsito intestinal y/o la calidad del contenido intestinal (fibras).

No se han descrito interacciones con warfarina, fenitoína, cimetidina, paracetamol, indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida, AINEs, por lo que puede utilizarse concomitantemente con éstos. Se sugiere administrar CARTIGEN* durante las primeras semanas acompañado de un analgésico y/o antiinflamatorio, ya que el efecto de CARTIGEN* comienza en las primeras 4 semanas de tratamiento.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

No se han efectuado estudios en humanos al respecto, por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

Una cápsula diaria con los alimentos de la noche, durante dos semanas y posteriormente incrementar a una cápsula cada 12 horas por no menos de 6 meses.

Se recomienda tomar las cápsulas con alimentos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosis puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata se sugiere la reposición de líquidos.


PRESENTACIONES:


Caja con 14, 20, 30, 40 y 60 cápsulas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 15 años. No se use en embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 237M2004, SSA IV
DEAR-04390703937/R2004/IPPA