BINOTAL®
CAPSULAS, COMPRIMIDOS, SOLUCION INYECTABLE Y SUSPENSION
Penicilina semisintética
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Ampicilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

BINOTAL® Cápsulas:

Cada cápsula contiene:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a..................................... 250 y 500 mg
   de ampicilina

Excipiente, cbp........................................ 1 cápsula

BINOTAL® Comprimidos:

Cada comprimido contiene:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a............................................ 1.0 g
   de ampicilina

Excipiente, cbp.................................... 1 comprimido

BINOTAL® Suspensión:

Cada frasco de suspensión de 90 ml contienen:

Ampicilina trihidratada
   equivalente a.................................... 2.25, 4.5 y 9 g
   de ampicilina

Excipiente, cbp............................................ 57 g

Cada 5 ml proporcionan................ 125, 250 y 500 mg

BINOTAL® Solución inyectable:

Cada frasco ámpula contiene:

Ampicilina sódica
   equivalente a..................................... 0.500 y 1.0 g
   de ampicilina

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Infecciones bacterianas de las más variables localizaciones, severidad y curso por agentes sensibles a penicilina, tanto infecciones agudas como también crónicas recidivantes de diferente grado de severidad, por ejemplo:

Las infecciones graves, por ejemplo sepsis, endocarditis, meningitis, infecciones ginecoobstétricas y portadores de Salmonella pueden requerir inicialmente administración parenteral. Posteriormente, se continúa con terapia oral.

En odontología: Profilaxis y tratamiento de infecciones de la cavidad oral. BINOTAL® puede administrarse durante el embarazo.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

BINOTAL® es estable en presencia del ácido gástrico por lo que puede ser administrado por vía oral. Después de la administración de 1 g de BINOTAL® se absorbe entre 30 a 60% alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas después de 90 a 120 minutos que corresponden aproximadamente a 5 µg/ml. La vida media en el plasma es de 1 a 2 horas. Después de la administración por vía intramuscular, la concentración máxima plasmática se alcanza entre 30 a 60 minutos, correspondientes a 10 a 12 µg/ml después de la aplicación IM de 500 mg de BINOTAL®.

La ampicilina se difunde en la mayoría de los líquidos y tejidos, sin embargo, penetra al líquido cefaloraquídeo en menínges intactas sólo en 5%, con relación a la concentración plasmática y en 50%, en meninges inflamadas. Asimismo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El volumen de distribución es de 0.2 a 0.4 lt./kg, la ampicilina se fija a proteínas plasmáticas en 10 a 30%. La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma no modificada, pero también a través de la bilis y de las heces. Aproximadamete 10 a 20% de la cantidad absorbida se metaboliza en ácido penicilínico. En la bilis se alcanza de 1.5 a 12 veces la concentración sérica, en caso de que no exista colestasis.

CONTRAINDICACIONES:

·      BINOTAL® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a las penicilinas y/o a los componentes de la fórmula. No debe administrarse en pacientes sensibles a las cefalosporinas debido al riesgo de hipersensibilidad cruzada.

·      En pacientes con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales, así como en la leucemia también está contraindicado.

PRECAUCIONES GENERALES:

·      Diátesis alérgica.

·      Posiblemente hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.

·      Su utilización durante el embarazo y/o lactancia sólo si está indicado por el médico tratante.

·      Se deberá evitar la administración de BINOTAL® en pacientes con mononucleosis infecciosa, otras enfermedades virales y leucemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. No se conocen efectos teratogénicos en humanos por ampicilina, por lo que su administración durante el embarazo y la lactancia es posible siempre y cuando exista una indicación justificada. La administración de ampicilina durante el primer trimestre del embarazo deberá realizarse bajo la supervisión del médico tratante.

Debido a que la ampicilina es eliminada en pequeñas cantidades en la leche materna, en los lactantes cuyas madres son tratadas con ampicilina, puede presentarse diarrea y colonización de las mucosas por Candida. Por lo tanto, el uso de BINOTAL® en mujeres en periodo de lactancia debe ser supervisado por un médico que vigile las reacciones del lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones cutáneas (morbiliformes, eritema, etc.), trastornos gastrointestinales.

·      Raros: Alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas; muy raras son las reacciones anafilácticas inclusive choque. Convulsiones (se requiere ajuste de dosis si la función renal se halla comprometida de acuerdo con la depuración de creatinina). Si se sospecha colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente), debe suspenderse la medicación y establecer el tratamiento adecuado.

BINOTAL® Solución inyectable: Reacciones en el sitio de administración, tromboflebitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración de BINOTAL® en el lapso de 2 horas posterior a la administración de adsorbentes como kaolin, disminuye la absorción y con ello la biodisponibilidad de la ampicilina. La administración de BINOTAL® puede disminuir en forma temporal la concentración plasmática de estrógenos y progestágenos, por lo tanto, puede reducir la protección contra el embarazo en pacientes que están bajo tratamiento con anovulatorios.

La administración simultánea de probenecid, conlleva, a la disminución de la eliminación renal, a un aumento y prolongación de los niveles de ampicilina en el suero y en la bilis.

Los aminoglucósidos y derivados inyectables de tetraciclina son incompatibles con la solución de BINOTAL®, por lo tanto, deben administrarse en forma separada. Las soluciones glucosadas no son adecuadas para la dilución de BINOTAL®. La administración simultánea de alimentos reduce la absorción de ampicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden aparecer reacciones falso-positivas en las pruebas de nilhidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores de enzimas hepáticas como ALAT, ASAT y fosfatasa alcalina. En casos individuales se han observado modificaciones del perfil hemático especialmente en tratamientos prolongados y a dosis elevadas. Estas modificaciones desaparecen después de suspender el medicamento, en raros casos puede aparecer cristaluria bajo la administración intravenosa a dosis elevadas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen hasta la fecha indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones de la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados en cualquiera de sus formas farmacéuticas, cápsulas, comprimidos o suspensión. Para gérmenes de menor sensibilidad, la dosis puede aumentarse a 2 g cada 6 horas dependiendo del proceso y previa evaluación de la relación beneficio-riesgo. Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal con índice de filtración glomerular de 30 ml/min o menos. La dosis diaria de 500 mg cada 8 horas no debe excederse en insuficiencia renal terminal. Se deberá considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales esto podría significar que se requiere el doble de la dosis habitual.

Niños: 100 a 150 mg/kg/día cada 6 horas.

En niños de hasta 14 años de edad la dosis ponderal recomendada es de: 100 a 200 mg/kg de peso por día, dividido en 4 tomas (administradas cada 6 horas).

Peso

Suspensión
125 mg

Suspensión
250 mg

Suspensión
500 mg

Cápsulas
250 mg

Cápsulas
500 mg

Comprimidos
1.0 g

5 a 7 kg
8 a 11 kg
12 a 15 kg
16 a 20 kg
21 a 40 kg

1 a 2 cuch. c/6 hrs.


1 cuch. c/6 hrs.
1 a 2 cuch. c/6 hrs



1 cuch. c/6 hrs.




2 cáps. c/6 hrs.




1 cáps. c/6 hrs.
1 a 2 cáps. c/6 hrs.





1 comp. c/6 hrs.

De manera óptima BINOTAL® oral debe ingerirse con el estómago vació, es decir, ½ a 1 hora antes o 2 a 3 horas después de los alimentos. BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por Salmonella, por 14 días.

Administración parenteral:

Adultos:

Las dosis diarias pueden aumentarse en caso necesario dependiendo del cuadro clínico y de la severidad de la enfermedad. La dosis promedio es 500 mg a 2 g cada 6 horas y para patógenos con menor sensibilidad e infecciones severas hasta 5 o más gramos cada 6 horas.

La dosis promedio es, de este modo, 500 mg a 2 g cada 8 horas y para patógenos menos sensibles e infecciones severas de hasta 5 o más gramos cada 8 horas.

Niños: 100 a 150 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.

·      3 a 6 meses (5 a 7 kg de peso): 250 mg cada 6 horas.

·      6 a 12 meses (7 a 10 kg de peso): 250 mg cada 6 horas.

·      1 a 3 años (10 a 14 kg de peso): 500 mg cada 6 horas.

·      3 a 6 años (14 a 20 kg de peso): 500 mg cada 6 horas.

Las dosis diarias pueden aumentarse a 200 a 400 mg/kg/día en caso necesario, especialmente si el tipo y la severidad de la infección así lo requiere, como en la meningitis.

Prematuros y neonatos: La dosis recomendada en los primeros días de vida es de 50 mg/kg/dosis.

Edad
gestacional

Edad
posnatal
(días)

Intervalo
en horas

< 29

0 a 28
> 28

12
8

30 a 36

0 a 14
> 14

12
8

37 a 44

0 a 7
> 7

12
8

> 45

Todas

6

En infecciones severas, se aplican los mismos límites superiores de los niños.

Dosis para pacientes con alteración de la función renal: En pacientes con depuración de creatinina de 20 a 30 ml/min, la dosis estándar debe reducirse a 2/3; con una depuración < 20 ml/min, debe reducirse a la ½. Como regla general, una dosis de 1 g de BINOTAL® cada 8 horas, no debe excederse en insuficiencia renal terminal.

Dosis durante el embarazo: Se debe considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son de hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales, esto podría significar que no deberá excederse la dosis habitual; recomendada y así en particular no debe excederse con la administración parenteral (que corresponde a la máxima dosis estándar en insuficiencia renal). BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días, en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por Salmonella, por 14 días.

Modo de administración:

·      BINOTAL® se administra habitualmente en forma IV. El polvo se disuelve en la cantidad especificada de agua inyectable para 500 mg y 5 ml para 1 g.

·      BINOTAL® Solución es incompatible con derivados de tetraciclina y aminoglucósidos. Los signos visuales de incompatibilidad son sedimentación, turbidez y decoloración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de ampicilina, así como otras penicilinas, las concentraciones séricas extremadamente elevadas pueden ocasionar reacciones neurotóxicas (crisis convulsivas), que obligan a la suspensión del tratamiento. BINOTAL® puede hemodializarse.

PRESENTACIONES:

BINOTAL® Cápsulas:

·      Caja con 20 cápsulas de 250 mg.

·      Caja con 20 cápsulas de 500 mg.

BINOTAL® Comprimidos:

·      Caja con 12 comprimidos de 1 g.

BINOTAL® Suspensión:

·      Polvo para suspensión con 500 mg de ampicilina/5 ml.

·      Frasco para 90 ml.

·      Polvo para suspensión con 250 mg de ampicilina/5 ml.

·      Frasco para 90 ml.

·      Polvo para suspensión con 125 mg de ampicilina/5 ml.

·      Frasco para 90 ml.

BINOTAL® Inyectable:

·      Caja con frasco ámpula de 500 mg y una ampolleta de 2 ml de agua inyectable esterilizada.

·      Caja con frasco ámpula de 1 g y una ampolleta de 5 ml de agua inyectable esterilizada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

BINOTAL® Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

BINOTAL® Comprimidos: Consérvese en lugar fresco y seco, no almacenar a más de 30°C.

BINOTAL® Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva en el frasco bien tapado 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración, 2 a 8°C. No se congele.

BINOTAL® Inyectables: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Manténganse todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se utilice después de la fecha de caducidad.

LABORATORIO Y DIRECCION:
BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Blvd. M. de Cervantes Saavedra Núm. 259
Colonia Granada
11520 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Regs. Núms. 62429, 70971, 68126 y 63664, SSA IV
HEAR-04361203631/RM2004, KEAR-108507/RM2000, HEAR-102840/RM2000 y DEAR-05330020451118/RM2006/IPPA