AMOXICLIDE

CÁPSULAS
Antibiótico

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Amoxicilina, Ácido clavulánico, Nimesulide.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cápsula.

Cada cápsula contiene

Amoxicilina trihidratada equivalente a ........................ 437.5 mg
   de amoxicilina

Clavulanato de Potasio equivalente a ........................ 62.5 mg
   de Ácido Clavulánico

Nimesulide ............................................................ 50 mg

Excipiente cbp ...................................................... 1 cápsula


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AMOXICLIDE está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de infecciones del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda, Infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías. Infecciones bucodentomaxilares como abscesos, gingivitis, paradontitis, y que además requieran terapia coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades analgésicas y antipiréticas.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Los betalactamicos ejercen su acción inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana. El sitio diana especifico es la reacción de transpeptidacion que cataliza el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos, por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de las betalactamasas se encontró el principal mecanismo de resistencia antimicrobiana contra los betalactamicos produciendo derivados àcidos carentes de actividad antibacteriana.

Los inhibidores de betalactamasas como el ácido clavulanico, se unen en forma irreversible a la betalactamasa evitando la degradación del antibacteriano por estas enzimas. (J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340)

La combinación de amoxicilina-clavulanato de potasio administrada por vía oral, se absorbe bien por el tubo digestivo presentando ambas gran estabilidad en presencia de jugos gástricos, por lo que pueden ser administradas independientemente de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen si se administran durante las comidas. Después de una dosis oral alcanza una concentración plasmática máxima en una hora.

La biodisponibilidad de la amoxicilina es 96% y del ácido clavulanico es 60%.

La amoxicilina y el clavulanato difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido del oído medio, donde alcanza concentraciones de 5 mcg/ml de amoxicilina después de una dosis de 15 mg/kg. Con excepción de liquido cefalorraquídeo y encéfalo, donde las concentraciones son bajas en presencia de una barrera hematoencefalica intacta. (Amoxicilina màs ácido clavulanico. Roca I Martínez, Duran Bellido, cols. An Esp Pediatr.,32.1(53-57). 1990.

La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido clavulanico es excretado por filtración glomerular. La insuficiencia renal disminuye la depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulanico, ambas sustancias pueden ser eliminadas mediante hemodiálisis, por lo que debe darse una dosis posterior al procedimiento.

Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor 60 minutos aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo al grado de falla renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se recupera entre 60 y 80% de amoxicilina en forma activa y 30-50% del ácido clavulanico

Ambos componentes cruzan la placenta y aunque no se conocen efectos teratogenicos pueden ser utilizados, con precaución, durante el embarazo, bajo estricto juicio del medico. Puede eliminarse por leche materna.

Se encuentra indicado en infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis de repetición, bronquitis y neumonía.

Para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles: infecciones de las vías superiores e inferiores, de las vías urinarias, gonorrea, en infecciones producidas por gérmenes productores y no de betalactamasa.

La Amoxicilina/clavulanato tiene una buena actividad antibacteriana contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, la adición del ácido clavulanico extiende el espectro de actividad, incluyendo patógenos productores de betalactamasa como es H.influenzae y M catarrhalis.(J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340)

Haemophilus influenzae no tipable es considerado como parte de la microbiota normal del tracto respiratorio superior de los seres humanos con una frecuencia que varia entre 50-80% pero también puede encontrarse en la vagina y el intestino como comensal. Si bien el significado de su presencia en la nasofaringe se desconoce, la existencia de tasas de portadores inusualmente elevadas se ha asociado con un mayor riesgo de desarrollar infecciones respiratorias o sistémicas entre otras, pues se han descrito que estas cepas también suele extenderse desde la nasofaringe colonizada y producir cuadros de otitis media, sinusitis, bronquitis y neumonía. (K.Fuentes,T martinez. "Susceptibilidad antimicrobiana. Rev. Cubana Med Trop 2004;56(2):139-41)

Amoxicilina y ácido clavulanico, combinados en proporción 4:1 producen un efecto postantibiotico (EPA) significativo (mayor de 0.5 hras) para las cepas de Streptococcus pneumoniae utilizadas en este estudio. Las cepas pertenecían a distinto serotipo (3,6 y 9) y asimismo presentaban diferente sensibilidad a penicilina. La duración del EPA dependió tanto de la cepa como de las concentraciones de amoxicilina/àcido-clavulànico empleadas. Es relevante el hecho de que se obtuvieran EPA de hasta 2.2 horas para las cepas del serotipo 9, que resulto ser resistente tanto a penicilina como a amoxicilina. Estos resultados concuerdan con lo observado por otros autores respecto a la eficacia de amoxicilina/àcido clavulànico frente a S.pneumoniae.

El nimesulide es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas.

Es un potente inhibidor selectivo de la cicloxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Inhibe selectivamente a la COX-2 que está presente en las células inflamatorias rías in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1 la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, características que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. (Evaluation of Efficacy or Nizer Versus Nimesulide. S. Dasgupta, Journal of the indian medical association oct 2002)

Después de la administración oral de 100 mg de nimesulide, la concentración plasmática encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas y la unión a proteínas plasmáticas de 97.5%

Se metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito 4- hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto por las heces.

La dosis recomendada es de 100 mg dos veces al día que se puede aumentar según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.

La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de nimesulide han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.

Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINEs .

A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerada. Ocasionalmente se han reportado efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, podría causar vértigo, cefalea y somnolencia.


CONTRAINDICACIONES:


AMOXICLIDE está estrictamente contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a la penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, Insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol. No se administre a menores de 12 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


Durante la administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de nimesulide han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.

Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINEs.

Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal discontinuar el tratamiento y no se sometidos nuevamente.

Este producto está indicado como tratamiento de segunda línea para dolor agudo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide ni con la combinación amoxicilina- ácido clavulanico. No se administre durante el embarazo ni lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Se estima que entre el 3 y 6 % de los pacientes tratados con la combinación de amoxicilina-ácido clavulanico son gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea e indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y anafilaxia.

A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, nauseas y gastralgias leves y transitorias, que ameritan vigilancia.

Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a ulcera pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico.

Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) ictericia, colestasis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y, por lo tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulanico. Puede interferir con los anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.

El uso concomitante de nimesulide con otros fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste.

A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoìnas y sulfamìdicos.

La administración simultanea de diuréticos con nimesulide, puede antagonizar el efecto de estos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Se han reportado elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas así como incremento en los niveles de BUN, cuando se administra por tiempos prolongados, los cuales han sido en su mayor parte transitorios y reversibles, se debe tener especial atención aquellos pacientes que estén recibiendo terapia anticoagulante o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, además de presentarse casos de eosinofilia y leucopenia.

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No se han reportado efectos de carcinogenesis, teratogenesis, mutagenesis y sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Vía de Administración: Oral.

Dos cápsulas cada 12 horas

No se administre en periodos de más de 10 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la administración de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían utilizarse otros recursos esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).


PRESENTACIONES:


Caja conteniendo 20 y 30 cápsulas.

 


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no màs de 30º C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños

Literatura exclusiva para médicos

El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o cefalosporinas.

No se administre durante el embarazo y lactancia

El empleo de este medicamento es delicado.

No se administre a menores de 12 años.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Representaciones e Investigaciones Medicas S.A. De C.V.
Carretera a Nogales No. 850
La Venta del Astillero CP 45220
Zapopan, Jalisco, México.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 156M2005, SSA IV