PRIMOBOLAN® DEPOT
SOLUCION INYECTABLE
Esteroide anabólico
SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
-
INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS Y TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Metenolona.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

La ampolleta contiene:

Enantato de metenolona..... 50.00 mg

Vehículo cbp........................... 1.00 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Enfermedades y estados en los que es preciso un aumento de la síntesis proteica con el fin de mejorar el estado general del paciente, estimular procesos de curación o evitar una lesión como consecuencia de procesos catabólicos como la convalecencia, el tratamiento postoperatorio, las enfermedades consuntivas, la caquexia, la radioterapia y la administración de fármacos citostáticos, el carcinoma progresivo de mama u órganos genitales en la mujer, los trastornos de la hematopoyesis, el tratamiento a largo plazo con corticosteroides, la osteoporosis, los estados de déficit de proteínas en personas de edad avanzada y en hepatopatías crónicas.

No es conveniente administrar anabólicos para estimular el desarrollo muscular o aumentar el rendimiento físico en personas sanas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas: El enantato de metenolona, el principio activo de PRIMOBOLAN® DEPOT, es un éster de la hormona esteroidea metenolona, cuyo efecto anabólico supera su efecto androgénico en una amplia gama de dosis.

PRIMOBOLAN® DEPOT estimula la síntesis de las proteínas endógenas, mejora el estado general del paciente, estimula la actividad, aumenta el apetito y, en personas con bajo peso no debido a factores constitucionales, también se presenta un aumento del peso corporal.

La inyección de una ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT genera un aumento de la producción de proteínas medido por una reducción de la excreción de nitrógeno que se mantiene durante más de dos semanas.

Además de todo ello, las hormonas esteroideas androgénicas anabolizantes muestran efectos estimulantes sobre la hematopoyesis. Se supone que estos efectos se ejercen mediante la estimulación de la formación de eritropoyetina y por una influencia sobre los procesos proliferativos en la médula ósea.

Propiedades farmacocinéticas: El enantato de metenolona se encuentra completamente biodisponible después de la administración intramuscular. La sustancia se libera lentamente desde su depósito y se divide en metenolona y ácido enántico. Se alcanzan concentraciones máximas del principio activo metenolona y de sus metabolitos de alrededor de 250 ng equivalentes/ml 6 a 11 días después de la inyección. Posteriormente, los niveles plasmáticos disminuyen lentamente.

No se elimina enantato de metenolona no modificado a través de los riñones. El éster esteroideo se hidroliza completamente, y la metenolona resultante se metaboliza rápidamente. Los metabolitos se excretan en alrededor de 80% por los riñones y 20% con la bilis. No se produce conversión de la metenolona en metabolitos estrogénicos.

Existe evidencia de que la biotransformacion de la metenolona en pacientes con alteración de la función renal es cualitativamente diferente de la que se produce en personas sanas.

La biodisponibilidad absoluta del enantato de metenolona es de 100%. Se supone que el principio activo metenolona se libera de forma completa desde el éster esteroideo.

CONTRAINDICACIONES:

  • Embarazo, carcinoma de próstata, tumores hepáticos (actuales o antecedentes de los mismos).
  • Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

PRECAUCIONES GENERALES:

En ocasiones se retrasa la fecha de la menstruación en las mujeres con ciclos irregulares si se inyecta PRIMOBOLAN® DEPOT durante los primeros días del ciclo.

Si en las mujeres con carcinoma progresivo de mama o los órganos genitales se presenta una hipercalcemia durante la administración hormonal, debe suspenderse el tratamiento.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como la que contiene PRIMOBOLAN® DEPOT, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos y más raramente aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para el paciente. Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

En pacientes adolescentes en quienes no ha terminado la pubertad, el tratamiento debe administrarse de forma intermitente para evitar signos de virilización y maduración ósea acelerada.

Como precaución, en el hombre deben realizarse regularmente exámenes de próstata. Deben realizarse periódicamente pruebas de función hepática. Un aumento clínicamente significativo de los parámetros de función hepática o la aparición de colestasis obligan a suspender el tratamiento con.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Está contraindicada la administración de los preparados de PRIMOBOLAN® DEPOT durante el embarazo.

No se ha investigado la transferencia de metenolona y sus metabolitos a la leche humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En mujeres con una marcada sensibilidad frente a los estímulos androgénicos, que no puede preverse en cada caso individual, pueden producirse en raras ocasiones consecuencias indeseables de una acción androgénica residual del enantato de metenolona, como por ejemplo, acné, hirsutismo y alteraciones de la voz. Por lo tanto, es necesaria una valoración muy cuidadosa antes de decidir si está indicado el tratamiento con un agente anabólico en pacientes del sexo femenino. El riesgo de los efectos secundarios descritos aumenta con las dosis elevadas y con el tratamiento a largo plazo.

Al principio, estos síntomas desaparecen por lo general después de suspender el tratamiento. Al primer signo de alteraciones de la voz (fatiga fácil de la voz, ronquera), es aconsejable suspender el tratamiento. Si, por alguna razón especial, es necesario continuar el tratamiento en estas pacientes, existe la posibilidad de que la voz se vuelva más grave de forma irreversible. Antes de comenzar el tratamiento, debe indicarse la posibilidad de cambios en la voz, sobre todo a las mujeres que hacen uso profesional de la voz: cantantes, locutoras, etc.

Se han reportado en casos muy raros ictericia y alteraciones de las pruebas de función hepática.

Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los requerimientos de antidiabéticos orales o de insulina pueden modificarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna conocida hasta el momento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS Y TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Puesto que el enantato de metenolona y el acetato de metenolona se transforman completamente por efecto de las esterasas después de la administración oral y parenteral, lo que origina la liberación del principio activo metenolona, para la evaluación se tienen en cuenta los resultados con ambos ésteres.

En estudios de toxicidad por administración repetida de enantato y acetato de metenolona, no se observaron hallazgos que constituyan objeción para el uso de los preparados de PRIMOBOLAN® DIPOT a las dosis requeridas para el tratamiento.

En lo que respecta a la tolerancia local, no se observó aumento del ligero efecto irritativo local producido por el solvente solo en estudios experimentales en animales después de la administración intramuscular de enantato de metenolona y acetato de metenolona. El solvente se ha utilizado durante muchos años en numerosas formulaciones para seres humanos sin observar efectos irritativos que puedan plantear objeciones a su uso continuo.

En las investigaciones experimentales con el solvente contenido en PRIMOBOLAN® DEPOT no se observaron indicios de un efecto sensibilizante.

Los experimentos en animales no arrojaron indicios de un efecto teratogénico.

No se han realizado investigaciones sobre el efecto mutagénico. De acuerdo con los resultados negativos de los estudios de mutagenicidad realizados con otras hormonas in vitro e in vivo, no cabe esperar dicho potencial mutagénico.

Los estudios de tolerancia sistémica no aportaron ningún indicio de un aumento de los cambios proliferativos relacionado con la sustancia. No se ha realizado una caracterización ulterior en lo que respecta a un posible potencial tumorigénico, puesto que los datos endocrinos farmacológicos disponibles y las investigaciones farmacocinéticas sobre el metabolismo no indican que sean de esperar de tales estudios resultados que puedan ser importantes para el uso en seres humanos. Al mismo tiempo, hay que considerar que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormono-dependientes. En el caso concreto de los efectos sobre la próstata, esto significa que los esteroides eficaces como andrógenos pueden promover el crecimiento de los tumores prostáticos malignos.

En conjunto, los resultados de las investigaciones toxicológicas no plantean ninguna objeción al uso prescriptivo de los preparados de PRIMOBOLAN® DIPOT en humanos para las indicaciones y a las dosis administradas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Como todas las soluciones oleosas, PRIMOBOLAN® DEPOT debe administrarse por vía intramuscular. Las inyecciones deben administrarse muy lentamente.

Adultos: 1 ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT IM cada 2 semanas. Después de una buena respuesta inicial, 1 ampolleta cada 3 a 4 semanas.

En mujeres muy delgadas y con bajo peso constitucional, no debe sobrepasarse una dosis de ½ ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT (50 mg) IM. Cada 2 a 3 semanas.

Cuando existan déficit de proteínas intensos o agudos (caquexia severa, tratamiento con dosis elevadas de glucocorticoides, estados postoperatorios o tras lesiones con pérdida considerable de proteínas), puede aumentarse la dosis inicial o acortarse los intervalos entre inyecciones con el fin de obtener rápidamente un efecto anabólico intensivo: 2 ampolletas de PRIMOBOLAN® DEPOT IM inicialmente, seguidas de 1 ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT IM cada semana.

Para el tratamiento de mantenimiento, los intervalos deben ampliarse a 2 a 4 semanas.

Para indicaciones especiales, como carcinoma progresivo de mama o de los órganos genitales femeninos, tratamiento continuo con 1 ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT IM cada 1 a 2 semanas, o 2 ampolletas de PRIMOBOLAN® DEPOT IM cada 2 a 3 semanas.

Adolescentes de más de 50 kg de peso corporal (15 a 18 años): ½ ampolleta de PRIMOBOLAN® DEPOT (50 mg) IM cada 2 semanas.

En pacientes adolescentes antes de la terminación de la pubertad, debe dejarse un intervalo sin tratamiento de 4 a 6 semanas después de cada ciclo de 4 semanas de tratamiento (ver Precauciones generales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los estudios de toxicidad aguda por administración única revelan que la metenolona debe clasificarse como no tóxica. No cabe esperar riesgo de toxicidad incluso después de la administración única inadvertida de un múltiplo de la dosis necesaria para el tratamiento.

PRESENTACION:

Caja con 1 ampolleta de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Distribuido en México por:
SCHERING MEXICANA, S.A. de C.V.
Calzada México-Xochimilco No. 5019
Colonia San Lorenzo Huipulco
14370 México, D.F.
Representantes de:
Schering AG
Alemania
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 57450, S.S.A. III
CEAR-04330020450249/RM2005/IPPA