TRIMEXAZOL

SUSPENSION
Antibiótico

VALEANT FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Trimetoprima-Sulfametoxazol.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contiene:

Trimetoprima ............ 800 mg

Sulfametoxazol ......... 4000 mg

Vehículo, cbp ........... 100 mL

 


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de las infecciones urinarias como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes. Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea. Infecciones respiratorias superiores e inferiores como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica. Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos.

En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La asociación trimetoprima-sulfametoxazol (TMP-SMX), ejerce acción bactericida por inhibición de la vía metabólica del ácido fólico bacteriano. La acción conjunta y secuencial de sus componentes confiere un efecto sinérgico.

Cuenta con actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Estreptococo β hemolítico del grupo A (S. pyogenes), Nocardia sp, algunas cepas de enterococos, incluyendo S. faecalis. También contra gramnegativas como Enterobacter sp, Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Salmonella sp, Shigella sp, Salmonella Typhi, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, providencia y serratia; también es activo contra Pneumocystis carinii.

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sus concentraciones séricas pico se alcanzan entre 1-4 horas después de la administración oral. La administración intravenosa alcanza concentraciones superiores. Por ambas vías se distribuye ampliamente a líquidos y tejidos corporales incluyendo esputo, humor acuoso, líquido del oído medio, líquido prostático, líquido vaginal, bilis y líquido cefalorraquídeo (LCR). En pacientes con meninges inflamadas la concentración en LCR es de 40% y 50% de la concentración sérica de TMP-SMX respectivamente.

Al nivel de la próstata, la concentración alcanza hasta 200% de la concentración sérica. La unión a proteínas de TMP es del 44% y 70%.

Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en líquido amniótico. Se distribuye a la leche materna.

La vida media de eliminación sérica de TMP es de 8-10 horas y de SMX de 10-13 horas. Pacientes con falla renal crónica la vida media del sulfametoxazol puede ser hasta 3 veces mayor que en individuos normales. Ambas sales se metabolizan en hígado, se excretan rápidamente por vía urinaria mediante filtración glomerular y secreción tubular. El 80% de Trimetoprima y el 20% de sulfametoxazol se recuperan en orina como fármaco sin cambios. La eliminación urinaria se disminuye en pacientes con insuficiencia renal. Poca cantidad de Trimetoprima se excreta por vía biliar. Ambas sales son moderadamente hemodializables.


CONTRAINDICACIONES:


Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o con anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos, citopenias hemáticas, glomerunefritis, hepatitis, uremia, embarazo, lactancia y niños menores de 2 meses de edad.


PRECAUCIONES GENERALES:


Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma y en quienes tienen deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G-6-DP); en pacientes con insuficiencia renal o hepática debe ajustarse la dosis.

En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida pueden existir reacciones cruzadas.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Son poco frecuentes y generalmente consisten en náusea, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash. Es posible el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. Ocasionalmente se han reportado casos de síndrome Stevens-Johnson, neutropenia y trombocitopenia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Puede aumentar los efectos de anticoagulantes y la deficiencia de folato inducida por fenitoína. Puede desplazar al metotrexato de las proteínas plasmáticas incrementando sus concentraciones.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


No se han descrito alteraciones a este respecto.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad, con ambas sales por separado no han demostrado daño potencial. Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas, no han revelado efectos sobre la fertilidad.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 6-10 mg/kg/día en base a Trimetoprima divididos en dos dosis cada 12 horas.

De acuerdo a lo anterior puede prescribirse:

La duración del tratamiento es de 7 a 10 días.

En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/día en base a Trimetoprima, dividido en 4 dosis.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosis puede producir síntomas como náusea, vómito, diarrea, confusión, depresión mental, cefalea, depresión de médula ósea y discretas elevaciones de las transaminasas. Su tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico induciendo el vómito y realizar lavado adicionando medidas de soporte o sintomáticas con monitoreo de la Biometría Hemática y Electrólitos Séricos. La hemodiálisis retira pocas cantidades del fármaco, la diálisis peritoneal no es efectiva.


PRESENTACIONES:


TRIMEXAZOL® suspensión: Frasco con 120 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo. Literatura exclusiva para médicos. No se utilice en niños menores de 2 meses.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
Laboratorios Grossman, S.A.
Calz. de Tlalpan No. 2021
Col. Parque San Andrés
Deleg. Coyoacán
04040 México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 80478, SSA