LINCOVER*
CAPSULAS
Antibiótico
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Lincomicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de lincomicina monohidratada equivalente a............ 500.0 mg
   de lincomicina

Excipiente cbp.................................................................................. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los estreptococos, estafilococos y neumococos o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones de las vías respiratorias superiores: Incluyendo tonsilitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis sería previsible.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda y crónica, y neumonía.

Infecciones de la piel y del tejido blando: Incluyendo furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea, podrían responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles.

Infecciones del hueso y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, debidas a organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200 - 400 mg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000 - 7,000 mg/g de heces). Hay dos métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la clindamicina como para la lincomicina (NCCLS Documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:

Diámetro de zona (mm)

Interpretación

³21

Susceptible (S)

15 a 20

Intermedio (I)

£14

Resistente (R)

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

LINCOVER* es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOVER* penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos. La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos. La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2 - 4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la C.M.I. por espacio de 6 a 8 horas. La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas. No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.

Absorción: Aproximadamente entre el 20 y 30% de una dosis oral de lincomicina es absorbida rápidamente desde el tracto gastrointestinal, la presencia de alimentos disminuye su absorción y no es inactivada por la acidez gástrica. Después de una dosis oral de 500 mg en adultos sanos, las concentraciones pico plasmáticas de 1.8 a 5.3 microgramos por mililitro son alcanzadas entre 2 y 4 horas, de 1.3 a 3.2 a las 6 horas y 0.3 microgramos por mililitro a las 12 horas.

Distribución: La lincomicina se distribuye en muchos tejidos y fluidos corporales, incluyendo líquido peritoneal, pleural, sinovial, hueso, bilis y humor acuoso. Se difunde pobremente hacia el líquido cefalorraquídeo, sin embargo, en presencia de un proceso en meninges, alcanza una concentración que corresponde al 18% de la plasmática, en hueso alcanza el 20-33% de ésta. La lincomicina atraviesa la barrera placentaria y las concentraciones en cordón umbilical se han reportado como el 25% de la concentración en sangre materna, se distribuye en la leche alcanzando las mismas concentraciones que en plasma.

Eliminación: Su vida media plasmática es de 4 a 6 horas en pacientes con función renal normal y se aumenta al existir una función hepática o renal disminuida, en pacientes con daño renal su vida media llega a ser el triple. Las concentraciones plasmáticas no se ven afectadas por la hemodiálisis, diálisis peritoneal o la administración prolongada en pacientes con función renal normal. La lincomicina es parcialmente metabolizada por el hígado y ésta junto con sus metabolitos son excretados por orina, bilis y heces. Después de una dosis oral de 500 mg del 1 al 31% de la dosis es excretada por orina y más de 40% en heces. Después de la administración parenteral de 600 mg el 1.8 al 30.3% de la dosis es excretada por la orina y el 4 al 14% en heces. La lincomicina presenta acción bacteriostática o bactericida, dependiendo de la dosis, la naturaleza del proceso infeccioso y del organismo infectante. Esta actúa inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos al unirse las subunidades 50-S ribosomales, al parecer es el mismo mecanismo de la clindamicina, eritromicina y cloranfenicol.

CONTRAINDICACIONES:

La lincomicina está contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la lincomicina, y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir un sobredesarrollo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de “colitis asociada a antibióticos”. Después que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con líquidos y electrolitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium difficile, Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cerebrospinal, los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por esto, el fármaco no debe utilizarse en dicho tratamiento. Si la terapia con lincomicina es prolongada, deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal. El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento hasta el deteste fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando dosis oral de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada en humanos adultos de 8 g/día.

En humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón umbilical cerca del 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una acumulación significante en el fluido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, los descendientes de 302 pacientes tratados con lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control de hasta por 7 años después del nacimiento. Lincomicina debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesaria. Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mg/ml.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

-        Gastrointestinal: Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente, y con preparaciones orales, esofagitis.

-        Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia.

-        Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis.

-        Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Johnson han estado asociados con la administración de lincomicina.

-        Piel y membranas mucosas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.

-        Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.

-        Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado casos raros de arresto cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy rápida.

-        Reacciones locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente. La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes. La novobiocina, kanamicina y fenitoína son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para infusión.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado incremento transitorio en las concentraciones séricas de bilirrubina, fosfatasa alcalina y transaminasas de los ácidos glutámicos, oxalacético, SGOT, ictericia, leucopenia transitoria, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia y agranulocitosis, púrpura trombocitopénica y raramente anemia y pancitopenia. Puede interferir con los valores normales de creatininfosfocinasa, asfaltato y alaninaaminotransferasas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado. In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales. No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la recomendada dosis en humanos basada en mg/m2). No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos:

-        Infecciones debidas a organismos susceptibles: 500 mg tres veces al día (cada 8 horas).

-        Infecciones más severas: 500 mg cuatro veces al día (cada 6 horas).

-        Para absorción óptima: se recomienda no ingerir nada por la boca durante un periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de lincomicina.

Niños (mayores de 1 mes):

-        30 mg/kg/día: Dividido en3 ó 4 dosis iguales.

-        Infecciones más severas: 60 mg/kg/día dividido en 3 ó 4 dosis iguales.

-        Para la absorción óptima: se recomienda no ingerir nada por la boca durante un periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de lincomicina.

-        Pacientes con función renal disminuida: En pacientes con función hepática o renal deteriorada, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.

Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con un deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es del 25% al 30% de la recomendada para pacientes con riñones que funcionan normalmente.

Infecciones estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

PRESENTACIONES:

Caja con 12 y 16 cápsulas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTOi:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal. México
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 77987, S.S.A. IV
EEAR-03390100102/RM2003/IPPA