PRAZOLAN

GRAGEAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Pantoprazol.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea contiene:

Pantoprazol* ........ 20 y 40 mg

Excipiente, cbp ..... 1 gragea


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Curación y alivio de lesiones y síntomas gastrointestinales que requieren disminución de la secreción de ácido gástrico: úlcera duodenal, úlcera gástrica, *úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori, hernia hiatal, esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a ésta (por ejemplo, pirosis, regurgitación ácida, dolor a la deglución), esofagitis por reflujo (grados I, II, III y IV Savary/Miller), esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas) en niños, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria por Helicobacter pylori (-); control del síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica; gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales.

Pantoprazol es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada.

Debido a que PANTOPRAZOL® actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta, es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina).

Este efecto es el mismo si se administra pantoprazol por vía oral o intravenosa.

El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con pantoprazol en corto plazo, no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.

Pantoprazol se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 µg/ml para pantoprazol, 40 mg y de 1 a 1.5 µg/ml en caso de pantoprazol, 20 mg, estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples.

El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 lt./kg, y la depuración de 0.1 lt./kg/hora. La vida media de pantoprazol es aproximadamente de 1 hora.

La farmacocinética de pantoprazol es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de pantoprazol en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como intravenosa.

Pantoprazol se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca de 80%), el resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad de pantoprazol es aproximadamente de 77%. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.


CONTRAINDICACIONES:



PRECAUCIONES GENERALES:


Previo al inicio del tratamiento con pantoprazol (40 y 20 mg) debe excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con pantoprazol puede enmascarar los síntomas de éstas y retrasar el diagnóstico.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, pantoprazol (40 y 20 mg) debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda rigidez el diagnóstico y a criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo-beneficio.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


El tratamiento con pantoprazol ocasionalmente puede producir cefalea, molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, diarrea, constipación y flatulencia. Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual.

En casos aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias como: episodios de náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión o mialgia al concluir la terapia.

En casos extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con o sin falla hepática.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos hasta la fecha no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como carbamacepina, cafeína, diacepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína, teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina. Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de pantoprazol con antiácidos. La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido, por ejemplo, ketoconazol podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


En casos aislados, la administración de pantoprazol a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Ninguna.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.

En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de pantoprazol, 40 mg una vez al día.

Helicobater pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: pantoprazol, 40 mg dos veces al día más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de pantoprazol deberá ser de 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de pantoprazol, 20 mg una vez al día.

En pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 gragea de pantoprazol, 20 mg al día o 1 gragea de pantoprazol, 40 mg cada tercer día, además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de éstas, el tratamiento debe ser descontinuado.

La dosis diaria de 1 gragea de pantoprazol, 40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquéllos con insuficiencia renal.

En niños de 6 años (> 20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), es de 1 gragea de pantoprazol, 20 mg al día (0.7 a 1 mg/kg/día).


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobreingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.


PRESENTACIONES:


Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg.*

* De venta en farmacias.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale.

Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.


LABORATORIO Y DIRECCION:


LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
“Etica Farmacéutica desde 1938”
Adolfo López Mateos Núm. 68
Colonia Cuajimalpa Centro
05000 México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 272M2005, SSA IV
KEAR-05330020450720/RM2005/IPPA