REDUSTAT

CAPSULAS
Tratamiento de la obesidad y el sobrepeso

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Orlistat.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula de REDUSTAT® contiene:

Orlistat ................... 60 y 120 mg

Vehículo, cbp ........... 1 cápsula


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Presenta una biodisponibilidad de 5%. Se absorbe muy poco después de su administración oral, menos de 5% alcanza la circulación sistémica. La absorción sistémica no se necesita para la eficacia terapéutica. En estudios clínicos realizados en adultos sanos, no se observó que orlistat causara disminución de las lipasas ni del perfil de lípidos postprandial, lo que demuestra su baja absorción a la circulación sistémica.

Distribución: In vitro la unión a proteínas de orlistat es de 99%, se une principalmente a albúmina y a lipoproteínas.

Metabolismo: Por los datos obtenidos de los estudios realizados en animales se ha demostrado que se metaboliza a nivel presistémico, de la mínima dosis absorbida aproximadamente 42% de ésta, da lugar a dos metabolitos inactivos (M1 y M3). Estos metabolitos son inactivos ya que presentan inhibición de las lipasas muy débil (1,000 a 2,500 veces menos que orlistat) por lo que se consideran farmacológicamente inactivos.

Excreción: Se excreta principalmente por heces en 95 a 97%, y de esta 87% es como compuesto intacto. La mínima dosis que se absorbe a la circulación sistémica presenta eliminación principalmente por vía renal, 1.5 a 4%; también hay eliminación por bilis. El tiempo que tarda la eliminación total, tanto la fecal como la urinaria, es de 3 a 5 días.

Vida media: La vida media del orlistat absorbido es de 1 a 2 horas; en datos obtenidos de animales presenta una vida media de eliminación, aproximadamente de 16 horas.

Orlistat es un inhibidor no sistémico de las lipasas gastrointestinales, las cuales son necesarias para desdoblar la grasa del tracto gastrointestinal, ejerce su acción a nivel del lumen del estomago e intestino delgado. Es un derivado sintético de lipstatin, producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin. Los estudios preclínicos demostraron que orlistat inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas, así como las lipasas carboxilester, dando lugar a la disminución de la hidrólisis de triglicéridos y de la absorción de la grasa de los alimentos, incluyendo el colesterol. El colesterol y los triglicéridos no absorbidos son excretados por las heces. Estudios clínicos realizados en sujetos sanos y obesos reportan un aumento significativo en la excreción de la grasa fecal, lo que se considera como una medida confiable de la inhibición de la absorción de la grasa de los alimentos.

Efectos en pacientes con diabetes tipo 2:


CONTRAINDICACIONES:


REDUSTAT® está contraindicado en personas con hipersensibilidad al orlistat o algún otro componente de la fórmula, en pacientes que presentan síndrome de mala absorción crónica y en aquellos con colestasis.


PRECAUCIONES GENERALES:


Los niveles de vitamina A, D, E, K y de β-caroteno se mantuvieron en los pacientes (manejo hasta por 2 años) dentro del rango normal. Con el objeto de asegurar una adecuada nutrición, podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de REDUSTAT®.

REDUSTAT® se deberá utilizar con precaución en pacientes con dieta de contenido alto en grasas ya que se pueden incrementar los eventos gastrointestinales.

La pérdida de peso inducida por REDUSTAT® se acompaña de un control metabólica mejorado en la diabetes tipo 2, lo cual puede permitir o requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas). Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden disminuir cuando se administra concomitante con orlistat. Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se ha establecido la seguridad de uso de REDUSTAT® durante el embarazo, en consecuencia, no deberá administrarse en el embarazo. Orlistat se encuentra en la categoría B de riesgo de embarazo. No se sabe si orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las reacciones secundarias que se presentan con el uso de orlistat son en su mayoría limitadas al tracto gastrointestinal, causadas por la inhibición en la absorción de grasas e incluyen heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal, dolor abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito.

Rara vez se ha observado infección del tracto respiratorio superior e inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


REDUSTAT® no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina.

Cuando la warfarina y otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, los valores de la proporción internacional normalizada (INR) deben de ser monitoreados.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


La administración de orlistat aumenta el contenido de grasa en las heces y se observa 1 a 2 días después de iniciado el tratamiento, efecto que desaparece al suspender el medicamento.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Las pruebas realizadas en animales demostraron que orlistat no es carcinogénico, mutagénico ni teratogénico, tampoco se vio afectado el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal.

No se recomienda el manejo de REDUSTAT® durante el embarazo.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

La dosis recomendada de orlistat para el tratamiento de la obesidad en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad es una cápsula de 120 ó 60 mg por vía oral 3 veces al día con las comidas. La misma dosis se utiliza en adultos y adolescentes (mayores de 12 años de edad). Se recomienda tomar la dosis durante los alimentos o hasta 1 hora después cómo máximo. El consumo nutricional, durante el tratamiento con orlistat debe ser, aproximadamente, de 30% de las calorías provenientes de las grasas de los alimentos. Dosis mayores a 120 mg tres veces al día no han demostrado beneficio adicional. No es necesario ajuste de la dosis en pacientes ancianos, con insuficiencia renal o hepática.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


No se han reportado efectos sistémicos por sobredosis de orlistat. En el caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el tiempo necesario.


PRESENTACIONES:


Caja con 20, 30, 60, 90 y 120 cápsulas de 120 y 60 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos 68
Cuajimalpa de Morelos
05000 México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 311M2005, SSA IV
BEAR-083300415F0107/RM2009/IPPA