ELEMAX®
TABLETAS RECUBIERTAS
Antidepresivo
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Sertralina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta recubierta contiene:

Clorhidrato de sertralina equivalente a....... 50.0 mg

   de sertralina

Excipiente cbp............................................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Sertralina está indicada para el tratamiento de los síntomas de la depresión incluida la depresión acompañada de síntomas de ansiedad en pacientes con o sin antecedentes de manía. Después de obtener una respuesta satisfactoria ha sido eficaz continuar el tratamiento con sertralina tanto en la prevención de la recaída del episodio inicial como en la ocurrencia de nuevos episodios depresivos.

Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Una vez obtenida la respuesta inicial con sertralina su empleo para el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivo ha podido relacionarse con eficacia seguridad y tolerabilidad hasta por 2 años.

Sertralina está indicada para el tratamiento de TOC en pediatría.

Sertralina está indicada para el tratamiento de trastornos del pánico con o sin agorafobia.

Sertralina está indicada también para el tratamiento del trastorno del estrés postraumático (TEPT).

Sertralina está indicada para el tratamiento de la fobia social también conocida como trastorno de ansiedad social.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacológicamente es considerado como un antidepresivo e inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS). Su acción farmacológica se debe a que es un potente inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS). Por otro lado la sertralina no afecta significativamente la recaptura de noradrenalina como lo hacen muchos antidepresivos tricíclicos.

Aunque no está totalmente comprendida la acción precisa de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) se cree que la sertralina y sustancias relacionadas inhiben la recaptura de serotonina a nivel de la membrana neuronal. Los ISRS tienen menos efectos sedantes anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos. La monoaminooxidasa no es inhibida por ningún ISRS. La actividad anticolinérgica está virtualmente ausente.

La sertralina se absorbe bien pero lentamente después de su administración oral.

Su absorción se puede incrementar por su administración conjunta con los alimentos; el pico de concentración puede incrementarse en un 25% y el tiempo que toma en alcanzar este pico se decrementa de 8 a 5.5 horas si es administrada con los alimentos.

La sertralina parece estar unida altamente a las proteínas plasmáticas en un 98%; sin embargo no compite por los sitios de unión ni con la warfarina ni el propranolol. La sertralina experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso.

Su metabolito primario la N-desmetilsertralina es sustancialmente menos activo. La vida media de la sertralina es de 24 horas aproximadamente mientras que la vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas.

La sertralina al igual que la N-desmetilsertralina es extensamente metabolizada en el humano; los metabolitos resultantes son excretados en las heces y la orina en cantidades iguales.

Sólo una pequeña cantidad de sertralina intacta (< 0.2%) se excreta en la orina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la sertralina. Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos. Pérdida de peso importante. Está contraindicada en aquellos pacientes que de modo concomitante son tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

PRECAUCIONES GENERALES:

No se administre concomitantemente con los IMAOs ya que se ha reportado que presentan algunas reacciones graves:

Epilepsia: No administrarse en pacientes con epilepsia inestable.

Vigilancia en pacientes con epilepsia controlada.

Deberá interrumpirse la administración en pacientes que presenten convulsiones.

Insuficiencia hepática: Se recomienda utilizar dosis menores o administrarla con menor frecuencia.

Diabetes mellitus: Deben ser tratados con precaución debido a que la sertralina puede desregular el control de la glucosa.

Pérdida de peso: Usarse con precaución en pacientes con anorexia nerviosa u otros pacientes cuya pérdida de peso no es deseable.

Se debe recomendar al paciente tener cuidado al conducir un automóvil u operar maquinaria debido a que la sertralina puede afectar la capacidad física o mental.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los estudios en animales sólo han revelado algunas alteraciones sobre el feto por la administración de sertralina en grandes dosis.

No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Unicamente se dispone de datos que indican una cantidad mínima de sertralina en la leche materna de mujeres tratadas con este medicamento.

Se recomienda usar sertralina sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuentemente (> 10%): somnolencia mareos dolor de cabeza insomnio vómito náusea diarrea y disfunción eyaculatoria. Ocasionalmente (1 a 9%) puede causar agitación ansiedad nerviosismo palpitaciones anorexia constipación dispepsia flatulencia incremento del apetito decremento de la libido anorgasmia; tanto en hombres como en mujeres e impotencia. Raramente (< 1%): priapismo sedación vasodilatación ruborización dolor de cabeza pesadez hipertonía hiperestesia sequedad de boca dolor de espalda elevación de enzimas hepáticas astenia malestar general mialgia rinitis y dolor torácico. En individuos predispuestos se puede presentar: hipomanía o manía.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La sertralina inhibe ligeramente el citocromo P450 isoenzima CYP2D6 in vivo por lo cual inhibe el metabolismo de un cierto número de medicamentos. Esto da como resultado un incremento en las concentraciones en suero pudiendo ocurrir una toxicidad.

Entre los medicamentos que se pueden incrementar por afectarse esta vía metabólica están los siguientes antipsicóticos: haloperidol y las fenotiacinas.

Parece que la sertralina tiene un pequeño efecto sobre otras isoenzimas (CYP1A2; CYP2C9; 10 CYP2C19) o la CYP3A3/4) esto basado en estudios in vitro.

La sertralina incrementa los niveles de serotonina a través de la inhibición de su recaptura neuronal. Por otro lado la serotonina es desaminada por la enzima monoaminooxidasa (MAO).

Por lo tanto si se administran fármacos que puedan inhibir esta enzima en combinación con la sertralina la suma de estos dos fármacos puede llevar a una reacción adversa seria conocida como "síndrome de serotonina". Esta reacción puede incluir: confusión crisis e hipertensión severa así como otros síntomas menos severos.

La anfetamina y la dextroanfetamina pueden estimular de igual manera la liberación de serotonina en el sistema nervioso central e interactuar con los ISRS’s pudiendo llevar a un exceso de serotonina y provocar el síndrome.

La sertralina puede potenciar los efectos farmacodinámicos de la warfarina en ciertos sujetos.

En un estudio con sujetos voluntarios a los cuales se les administró concomitantemente sertralina con warfarina se produjo un aumento mínimo pero significativo en el tiempo de protrombina.

El mecanismo de esta interacción es incierto.

No obstante se debe vigilar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con sertralina.

Se han realizado estudios controlados con placebo donde la administración concomitante de sertralina con litio no modificó significativamente la farmacocinética del último; sin embargo se produjo un incremento en el temblor en comparación con el placebo lo que indica una posible interacción farmacodinámica.

En relación con el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central se ha encontrado en voluntarios sanos que la administración simultánea de 200 mg/día de sertralina no potenció los efectos del alcohol la carbamazepina el haloperidol o la fenotiacina sobre la capacidad psicomotora y cognoscitiva de los voluntarios.

Debe evitarse consumir la valeriana ya que puede incrementar la depresión a nivel del sistema nervioso central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Se llevaron acabo estudios de carcinogenicidad de por vida en ratones CD-1 y en ratas Long-Evans en dosis hasta de 40 mg/kg/día.

Estas dosis corresponden 1 vez (ratón) y 2 veces (ratas) la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH) con base a una relación mg/cm2.

Mutagénesis: Los amplios estudios de evaluación de la seguridad a largo plazo en animales han demostrado que la sertralina es bien tolerada en dosis que son mucho mayores a las que son efectivas clínicamente.

También se ha demostrado que sertralina no produce efectos mutagénicos.

Teratogénesis: Se llevaron acabo estudios de reproducción en conejos y ratas administrando dosis hasta de aproximadamente 10 y 20 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano respectivamente.

No hubo evidencia de teratogenicidad a ningún nivel de dosis. Sin embargo cuando se usaron dosis aproximadas entre 2.5 y 10 veces la dosis máxima diaria (mg/kg) en el humano la sertralina se asoció con retardo en la osificación de los fetos probablemente secundaria a efectos sobre las madres.

Se apreció disminución de la sobrevida neonatal después de haber administrado sertralina a las madres en dosis aproximadamente 5 veces la dosis máxima (mg/kg) en el humano.

Se han descrito efectos similares sobre la supervivencia neonatal con otros medicamentos antidepresivos. Se desconoce el significado clínico de estos efectos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La sertralina debe ser administrada una vez al día, ya sea a la mañana o a la noche. Las tabletas de sertralina pueden administrarse con o sin las comidas. Las cápsulas de sertralina deben ser administradas junto con las comidas.

Tratamiento Inicial:

Depresión y TOC: Se deben administrar 50 mg/día de sertralina.

Trastorno de Pánico y Trastorno por Estrés Postraumático (TEPT): La terapia para el trastorno de pánico debe iniciarse con 25 mg/día. Luego de una semana, la dosis se debe aumentar a 50 mg una vez al día. Se ha demostrado que este régimen de dosificación reduce la frecuencia de los efectos adversos emergentes del tratamiento, característicos del trastorno de pánico.

Titulación:

Depresión, TOC, Trastorno de Pánico y TEPT: Los pacientes que no responden a una dosis de 50 mg pueden beneficiarse con un incremento de la dosis. Los cambios de dosis deben ser hechos con intervalos de al menos una semana, hasta un máximo de 200 mg/día. Los cambios en la dosis no deben ser hechos con mayor frecuencia que una vez por semana debido a que la vida media de la sertralina es de 24 horas.

El comienzo del efecto terapéutico se puede notar en 7 días. Sin embargo, usualmente se requieren períodos más largos para demostrar respuesta terapéutica, especialmente en TOC.

Mantenimiento:

La dosificación durante la terapia de mantenimiento prolongada debe mantenerse en el nivel efectivo más bajo, con el ajuste subsiguiente dependiendo de la respuesta terapéutica.

Uso en Niños:

Niños de 6 a 12 años de edad: dosis inicial 25mg/24horas.

Niños de 13 a 17 años: dosis inicial 50mg/24h.

Ajuste de la dosis en niños y adolescentes: Debido a que la vida media de eliminación de la sertralina es de 24 horas no se deben efectuar modificaciones en la dosis con intervalos menores de una semana.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: El uso de la sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe hacerse con cautela. En pacientes con deterioro hepático se debe utilizar una dosis menor o menor frecuencia en la dosis

Uso en pacientes con insuficiencia renal: La sertralina es ampliamente metabolizada. La excreción de la sertralina como droga intacta en la orina es una ruta de eliminación menor. Debido a su baja excreción renal, la dosis de la sertralina no debe ser ajustada de acuerdo al grado de deterioro renal.

Uso en el anciano: Pueden utilizarse los mismos límites de dosis que en pacientes más jóvenes. En estudios clínicos han participado más de 700 pacientes (> 65 años) en los cuales se ha demostrado su eficacia. El patrón y la frecuencia de reacciones secundarias en los pacientes ancianos fueron similares al encontrado en pacientes más jóvenes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se ha informado de casos de sobredosis de hasta 13.5 g de sertralina sola. Existen informes de muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con otros fármacos y/o alcohol. Por tanto cualquier sobredosis deberá tratarse en forma agresiva. Los síntomas de sobredosificación incluyen efectos secundarios mediados por acción de la serotonina como somnolencia molestias gastrointestinales (náuseas y vómitos) taquicardia temblores agitación y mareos. Con poca frecuencia se ha reportado coma. No hay antídotos específicos para sertralina. Establezca y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación en caso de ser necesario. El carbón activado que puede usarse junto con un catártico puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito. Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina no parecen ser de beneficio la diuresis forzada la diálisis la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

PRESENTACION:

Caja venta con 14 tabletas

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

En embarazo y en pacientes hepáticos este producto deberá usarse bajo estricto control médico.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
“Etica Farmacéutica desde 1938”
Adolfo López Mateos No. 68
Colonia Cuajimalpa Centro
05000 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 169M2006, S.S.A. IV
FEAR-06330021830049/R2006/IPPA