ONEMER

TABLETAS RECUBIERTAS
Analgésico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco trometamina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta recubierta contiene:

Ketorolaco trometamina ...... 10 mg

Vehículo, cbp .................... 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

El ketorolaco trometamina está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa valoración de la función plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para el manejo rutinario (tiene que individualizarse el tratamiento) del dolor postoperatorio de cirugías mayores o en aquellos casos donde halla un incremento en el riesgo de hemorragia.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ketorolaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINES) derivado del ácido carboxílico estructuralmente relacionado a la indometacina y que tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal uso su actividad analgésica. El ketorolaco al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos.

Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas, el efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia aparentemente se produce por vía periférica donde se bloquea la generación del impulso doloroso como resultado de la reducción de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente mediante inhibición de la síntesis y/o acciones sobre otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. El ketorolaco cuando se administra por vía oral se absorbe rápida y completamente, mucho más rápido que por vía intramuscular. La presencia de alimentos ricos en grasas no altera el grado, pero si disminuye la rapidez de absorción.

La absorción no se ve afectada con medicamentos como el aluminio de magnesio, hidróxido de aluminio u otro tipo de antiácidos. Por vía oral las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 44 minutos (voluntarios sanos), con una duración de efecto aproximada de 4 a 6 horas. El ketorolaco tiene un volumen de distribución de 0.15 a 0.33 lt./kg. Tiene poca penetración en el líquido cefaloraquídeo. El ketorolaco cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeñas cantidades en la leche materna. A concentraciones terapéuticas, cerca de 99% se une a proteínas plasmáticas.

La vida media de eliminación en sujetos sanos es de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la función renal de 9 a 10 horas. Cerca de 90% del ketorolaco es excretado por la orina, en el cual 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El resto del medicamento se elimina por las heces. Su metabolismo es básicamente hepático, conjugación con ácido glucurónico. Carece de efectos sobre la respiración y no potencia los efectos sedantes o depresores respiratorios de los opioides.


CONTRAINDICACIONES:


El ketorolaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a otros AINES. Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, pólipo nasal, angioedema, sangrado de tubo digestivo, úlcera péptica activa, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, embarazo, lactancia, trabajo de parto y en menores de 16 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del dolor. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido en menores de 16 años.

La hipotensión incrementa el riesgo de reacciones adversas sobre el riñón, por lo que el uso del ketorolaco debe hacerse hasta que esta situación quede corregida, así mismo se debe usar con precaución en pacientes con alteraciones cardiológicas y hematológicas. Administrado oralmente el ketorolaco trometamina no deberá utilizarse por más de 7 días y se recomienda (en caso de ser necesario) hacer la transferencia a otro analgésico lo más pronto posible.

El uso concomitante de analgésicos opiodes con ketorolaco puede suministrar analgesia adicional lo que permite disminuir las dosis de ambos medicamentos. El ketorolaco podría enmascarar el inicio o progresión de una infección, debido a su acción antipirética, antiinflamatoria y analgésica. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria. Este efecto es reversible y la recuperación ocurre dentro de 24 a> 48 horas después de suspender el medicamento.

Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides aún en pacientes sin antecedentes de hipersensibilidad al medicamento, siendo importante recabar el historial clínico pertinente. No debe combinarse con otros AINES. Puede causar somnolencia, mareo, vértigo, etc., pudiendo afectar la capacidad de conducir o manejar vehículos o maquinaria de precisión.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Estudios en animales no han demostrado teratogenicicidad cuando se utilizó en dosis equivalentes a 0.37 veces de la dosis en humanos. Sin embargo, el uso del ketorolaco no se recomienda durante el embarazo debido a que algunos AINES pueden incrementar el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso y pueden prolongar el embarazo.

Asimismo, no se recomienda, como analgesia obstétrica debido a que el ketorolaco cruza la barrera placentaria inhibiendo la agregación plaquetas en el neonato y pudiendo favorecer la hemorragia uterina. Pequeñas cantidades de ketorolaco se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso del ketorolaco, dolor epigástrico, distensión abdominal, pirosis, náuseas, cefalea, vértigo, edema periférico, tinnitus y disnea. Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia. Con menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed, palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida del apetito y diarrea.

Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica, colitis, alopecia, meningitis aséptica, hematuria, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, sangrado o perforación gástrica, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño, hipercalemia y toxicidad renal.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el ketorolaco. El uso prolongado de AINES en combinación con acetaminofén puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones.

Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con ketorolaco. Algunos AINES pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos.

El uso de ketorolaco en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia.

De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos. El probenecid puede disminuir la eliminación del ketorolaco y por lo tanto incrementar las concentraciones plasmáticas del analgésico. La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de ketorolaco. El uso combinado de ketorolaco con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol pueden incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se combina con AINES y con pentoxifilina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el ketorolaco trometamina.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio. Se puede presentar en muy raras ocasiones alteración de las enzimas hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de ketorolaco trometamina.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


El ketorolaco trometamina se administra por vía oral.

La dosis en adultos entre 16 y 64 años de edad, con un peso de más de 50 kg con función renal normal es de 10 mg vía oral cada 4 a 6 horas, la dosis máxima es de 40 mg al día.

En pacientes de menos de 50 años de edad o con deterioro de la función renal se recomienda reducir la dosis a la mitad.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


La sobredosis con ketorolaco se puede manifestar por dolor abdominal, náusea, vómito, gastritis erosiva, úlcera gastroduodenal y daño renal. La interrupción inmediata de la administración del fármaco es una medida crucial en el manejo de la sintomatología. No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que el manejo debe ser sintomático.

Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o supralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir diálisis para reducir el riesgo de alteración renal. Sin embargo, no remueve por completo al ketorolaco.


PRESENTACIONES:


Caja con 10 tabletas de 10 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 16 años, en el embarazo, durante el parto y la lactancia.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Miguel Angel de Quevedo No. 555
Colonia Romero de Terreros
04310 México, D.F.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 256M2005, SSA IV
FEAR-05330060101148/R2005/IPPA