BRULIN

SOLUCION INYECTABLE
Terapia corticoesteroide

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.,

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Dexametasona.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta de solución inyectable contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a .............. 8 mg
   de fosfato de dexametasona

Vehículo, cbp ................. 2 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La dexametasona es un corticosteroide sintético cuyas acciones y efectos son básicamente los de un glucocorticoide. Es uno de los miembros más activos de su clase, aproximadamente 25 a 30 veces más potente que la hidrocortisona. A dosis de igual potencia antiinflamatoria, la dexamatesona carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que poseen la hidrocortisona y los derivados estrechamente relacionados con ella.

BRULIN* es un corticosteroide potente, sumamente eficaz y de múltiples aplicaciones que, por ser presentado en solución, puede ser administrado por vía intravenosa, intraarticular, intramuscular e intralesional.

Está indicado para algunos casos de insuficiencia adrenal, tiroiditis, artritis reumatoide gotosa postraumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus sistémico, pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto.

Asma bronquial, urticaria, alergias a medicamentos y alimentos, reacciones de hipersensibilidad, rinitis alérgica. Conjuntivitis alérgica, neuritis óptica, iridociclitis.

Colitis ulcerativa, enteriris regional, broncoaspiración, síndrome de Loeffler, sarcoidosis.

Anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemia y linfomas, síndrome de coagulación intravascular. Estados de choque. Edema cerebral. En general, en los procesos inflamatorios que requieren tratamientos rápidos.

Para uso intraarticular BRULIN* está indicado para sinovitis, osteoartrits, artritis reumatoide, gota, bursitis y epicondilitis.

Para uso intralesional, el fosfato de dexametasona está indicado para lesiones queloides, inflamatorias, infiltrados hipertróficos de liquen plano, lupus discoide, alopecia areata.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La dexametasona es un glucocorticoide antiinflamatorio antialérgico 25 veces más potente que la hidrocortisona y tiene menor efecto sobre la retención de sodio que ésta y sus derivados. Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía oral en forma de dexametasona base con una biodisponibilidad de 78% ± 14% y se excreta 2.6% por orina. Se liga a las proteínas plasmáticas 68% con una vida media de 3 a 4 horas y vida media biológica de 36 a 58 horas. El volumen de distribución es de 0.75 lt./kg; se liga linealmente a la albúmina, pero no se liga a la transcortina.

La sal fosfato disódico de dexametasona es uno de los compuestos glucocorticoides más solubles, por lo que las preparaciones inyectables en vehículo acuoso permiten una biodisponibilidad inmediata por vía intravenosa y ligeramente más lenta cuando se administra por vía intramuscular o local intratisular. La dexametasona al igual que los demás glucocorticoides, actúa a nivel celular, ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tejidos, previendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandina y leucotrienos. Su concentración en los tejidos estabiliza las enzimas lisosomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas del basamento. Su efecto sobre los distintos componentes celulares del proceso inflamatorio se ejerce alterando la función de los monocitos, macrófagos y linfocitos-T. Durante la reacción antígeno-anticuerpo previene la reacción del macrófago y del mastocito a los factores de migración y de la granulación de este último; asimismo inhibe la fagocitosis y digestión del antígeno.

Inhibe la producción de interleucinas 1 y 2, el mediador de proliferación de linfocitos-T, que normalmente se produce en la exposición de mitógenos. Estos efectos se consideran la base de su efecto antiinflamatorio y bloqueador de la respuesta inmune.

La inhibición de los procesos anteriormente descritos por efecto de los glucocorticoides a nivel celular disminuye las manifestaciones clínicas de los procesos patológicos inflamatorios y algunos de tipo inmunológicos.

La administración de la dosis terapéutica de dexametasona oral o inyectable en los estudios tempranos de estos procesos determina un proceso progresivo del proceso celular y en algunos casos puede evitar la fase de fibrogénesis (cicatrizal) del proceso inflamatorio.


CONTRAINDICACIONES:


Micosis sitémica e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Administración de vacunas de virus vivos.

No debe emplearse en herpes simple ocular, psicosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlcera gastroduodenal activa o latente, insuficiencia renal e hipertensión.


PRECAUCIONES GENERALES:


Los corticosteroides pueden exacerbar las micosis sistémicas, por lo que no deben emplearse cuando exista una de ellas, a menos que sea necesario para controlar una reacción a la anfotericina B. Se han publicado informes que sugieren una aparente asociación entre el uso de corticosteroides después de un infarto del miocardio reciente y la ruptura de la pared libre del ventrículo izquierdo, por lo tanto, en esos pacientes los corticosteroides se deben emplear con extrema precaución.

Las dosis medias o elevadas de cortisona o hidrocortisona pueden causar aumento de la presión arterial, retención de sal, agua y aumento de la excreción de potasio. Estos efectos son menos probables con los derivados sintéticos, excepto cuando se usan en dosis elevadas. Puede ser necesario restringir la ingestión de sal y administrar suplementos de potasio. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio.

La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria, que se puede aminorar disminuyendo gradualmente la dosificación. Este tipo de insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de suspender el tratamiento, por lo que en cualquier situación de estrés que se presente durante este periodo se debe reanudar la administración de corticosteroides o, si el paciente ya los está recibiendo, puede ser necesario aumentar la dosificación. Como la secreción de mineralocorticoides puede estar disminuida, administrar al mismo tiempo sal y/o un mineralocorticoide. Al suspender un tratamiento prolongado con corticosteroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgias y malestar general aun cuando no haya signos de insuficiencia suprarrenal. Debido a que en raras ocasiones han ocurrido reacciones anafilactoides en pacientes bajo tratamiento parenteral con corticosteroides, se deben tomar precauciones apropiadas antes de administrar el producto, especialmente si el paciente tiene antecedentes de alergia a algún medicamento.

Está contraindicado administrar vacunas de virus vivos a personas que están recibiendo dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas a esas personas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada. El empleo de BRULlN* en la tuberculosis activa debe limitarse en los casos de tuberculosis fulminante o diseminada en los que el corticosteroide se asocia en un tratamiento antituberculoso apropiado. Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es preciso vigilar estrechamente al paciente, pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. Durante los tratamientos prolongados con corticosteroides, estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis.

Los corticosterioides se usarán con precaución en: colitis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena: diverticulitis; anastomosis intestinales recientes; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave. Las dosis elevadas de corticosteroides pueden minimizar o suprimir los signos de irritación peritoneal consecutivos a una perforación gastrointestinal. Se ha observado embolia grasosa como posible complicación de hipercortisonismo.

El efecto de los corticosteroides es mayor en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones.

El uso prolongado de corticosteroides puede provocar: cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos, y puede favorecer el establecimiento de infecciones oculares secundarias por hongos o virus.

Los corticosteriodes se usarán con precaución en pacientes con herpes ocular, por la posibilidad de perforación de la córnea.

Se debe vigilar cuidadosamente el crecimiento y desarrollo de los lactantes y niños sometidos a tratamiento prolongado con corticosteroides.

La inyección intraarticular de un corticosteroide puede tener efectos generales como locales. El aumento considerable del dolor, acompañado de inflamación local, aumento de la limitación del movimiento articular, fiebre y malestar general sugiere la existencia de una artritis infecciosa. Si se presenta esta complicación y se confirma la presencia de infección, se debe iniciar el tratamiento antimicrobiano adecuado.

Evitar la inyección local de un corticosteroide en un sitio infectado. Examinar adecuadamente cualquier líquido articular que se encuentre para descartar la existencia de un proceso infecciosa. No se deben inyectar corticosteroides en articulaciones inestables. Las inyecciones, aintraarticulares frecuentes pueden dañar los tejidos articulares.

Se debe subrayar firmemente a los pacientes, la importancia de que no usen en exceso las articulaciones en las que ya hayan disminuido los síntomas, mientras persista el proceso inflamatorio.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Debe emplearse con precaución evaluando la relación riesgo-beneficio. El empleo prolongado de este producto en mujeres en periodo de lactancia puede ocasionar hipoadrenalismo en el lactante.

Se debe informar a las madres que no deben amamantar a sus hijos cuando se les esté administrando corticosteroides debido a que se puede alterar el crecimiento o tener otros efectos indeseables.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Trastornos hidroelectrolíticos: Retención de sodio; retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles; pérdida de potasio; alcalosis hipopotasémica; hipertensión arterial.

Musculosqueléticos: Debilidad muscular; miopatía por corticosteroides; reducción de la masa muscular; osteoporosis; fracturas vertebrales por compresión; necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales; fracturas patológicas de los huesos largos; ruptura de tendones.

Gastrointestinales: Ulcera péptica con posible perforación o hemorragia; perforación del intestino delgado o del colon, particularmente en pacientes con enterositis o colitis; pancreatitis; distensión abdominal; esofagitis ulcerosa.

Cutáneos: Deficiencia de la cicatrización de heridas; piel delgada y frágil; petequias y equimosis, eritema; aumento de la sudoración; puede suprimir las reacciones a las pruebas cutáneas; ardor u hormigueo, principalmente en la región perineal (tras la inyección intravenosa); otras reacciones cutáneas, como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.

Neurológicos: Convulsiones; aumento de la presión intracraneal con edema de la papila (seudotumor cerebral), generalmente después del tratamiento; vértigo; cefalea; trastornos psíquicos.

Endocrinológicos: Irregularidades menstruales; síndrome de Cushing; detención del crecimiento en niños; falta secundaria de respuesta adrenocortical e hipofisaria, particularmente en situaciones de estrés como traumatismos, intervenciones quirúrgicas o enfermedades; disminución de la tolerancia de los carbohidratos; manifestación de la diabetes mellitus latente, aumento de las necesidades de insulina o de hiperglucemiantes orales en los diabéticos; hirsutismo.

Oftálmicos: Cataratas subcapsulares posteriores; aumento de la presión intraocular; glaucoma; exoftalmos.

Metabólicos: Balance negativo del nitrógeno por catabolismo proteínico.

Cardiovasculares: Ruptura del miocardio después de un infarto del miocardio reciente.

Otros: Reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad; tromboembolia; aumento de peso; aumento de apetito; náuseas; malestar general; hipo.

Los siguientes efectos colaterales están relacionados con la administración parenteral de corticosteroides: raros casos de ceguera tras la inyección directa en lesiones situadas en la cara y la cabeza; hiperpigmentación hipopigmentación; atrofia subcutánea y cutánea; absceso estéril; enrojecimiento tras la inyección intraarticular; artropatía de tipo Charcot.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


En los casos de hipoprotrombinemia, se debe tener precaución si se administran al mismo tiempo ácido acetilsalicílico y corticosteroides.

La difenilhidantoína (fenitoína), el fenobarbital, la efedrina y la rifampicina pueden acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, con la consiguiente disminución de su concentración sanguínea y de su actividad fisiológica, por lo que puede ser necesario ajustar su dosificación.

Estas interacciones pueden interferir las pruebas de supresión con dexametasona, por lo que éstas se deben interpretar con precaución durante la administración de estos medicamentos.

Se han observado resultados falsos-negativos en la prueba de supresión de dexametasona en pacientes bajo tratamiento con indometacina.

En los pacientes que estén recibiendo al mismo tiempo corticosteroides y anticoagulantes cumarínicos, se debe medir con frecuencia el tiempo de protrombina, pues ha habido informes de que los corticosteroides han alterado la respuesta a esos anticoagulantes.

Los estudios han mostrado que el efecto usual de la adición de corticosteroides es una inhibición de la respuesta a los compuestos cumarínicos, aunque ha habido algunos informes contradictorios de potenciación, no confirmados por estudios.

Cuando se administran al mismo tiempo corticosteroides y diuréticos que aumentan la excreción de potasio, se debe vigilar cuidadosamente la posible aparición de hipopotasemia.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos-negativos en las pruebas de nitroazul-tetrazolio para infecciones bacterianas.

La administración prolongada de glucocorticoides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante con neutrofilia y eosinopenia.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


No hay reportes que señalen algún efecto sobre la fertilidad o carcinogénico.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Se administra por vía intramuscular, intravenosa, intraarticular e intralesional.

Las dosificaciones requeridas son variables y se deben individualizar de acuerdo con la enfermedad que se está tratando y con la respuesta del paciente. Si se administra el medicamento durante un tiempo prolongado, la suspensión del tratamiento no se hará bruscamente, sino de manera gradual.

La dosis inicial usual por vía intramuscular, intravenosa, intraarticular e intralesional puede variar de 0.5 a 20 mg al día. Generalmente, la dosis diaria total no necesita ser mayor de 80 mg en infusión continua o fraccionada cada 4, 6 u 8 horas.

La duración del tratamiento es variable, según el criterio del médico, en el tratamiento sustitutivo el uso es indefinido.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de una sobredosis es factible que se presenten alteraciones de la conducta, nerviosismo, insomnio, variación de estado de ánimo, etcétera. No se conoce un antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.


PRESENTACIONES:


Caja con 3 ampolletas de 8 mg/2 ml.

Caja con 1 ampolleta de 8 mg/2 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.


LABORATORIO Y DIRECCION:


IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Col. San Francisco Chilpan
54940, Tultitlán, Edo. de México


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 90256, SSA IV
LEAR-308394/RM2001/IPPA