URTISIN

TABLETAS
Antihistamínico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Loratadina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Loratadina .............. 10 mg

Excipiente, cbp ........ 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La loratadina es un antihistamínico tricíclico de larga duración con actividad antagónica selectiva periférica del receptor H1 de histamina, no sedante.

Su mecanismo de acción es por competencia con la histamina sobre los receptores H1 de las células efectoras, por lo cual no revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza en diversos grados la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina incluyendo el eritema y el prurito. No tiene acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve, por lo tanto, bloquea la bronco-constricción inducida por la histamina en los pacientes asmáticos.

La loratadina es absorbida rápidamente después de su administración por vía oral con inicio de acción  aproximadamente a los 30 minutos. Desarrolla un importante paso metabólico a través del hígado vía la citocromo P450. Alcanza una unión a proteínas muy alta correspondiente a 96 ó 98% con una vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina inicia su efecto antihistamínico entre 1 y 3 horas alcanzando el máximo a las 8 a 12 horas y con una duración máxima de 24 horas. Cuando se administran 10 mg una vez al día por 10 días logra una concentración máxima (Tmáx.) de 1.3 horas de loratadina y 2.5 horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina, la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes, la exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original. El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La> loratadina y su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.

El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente 40 y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones plasmáticas pico (Tmáx.) de la loratadina y su metabolito se retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima (Cmáx.) no se afecta por el alimento.

Aproximadamente 80% del total de loratadina administrado puede ser encontrado en cantidades iguales en la orina y las heces fecales en forma de productos metabólicos en los siguientes 10 días, aunque la mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas.


CONTRAINDICACIONES:


Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la loratadina o a los componentes de la fórmula.


PRECAUCIONES GENERALES:


Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal (VFG <30 ml/min) deberán recibir una dosis menor (10 mg en días alternos).


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No ha habido evidencia de teratogenicidad con el uso de loratadina. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas por lo que se deberá utilizar durante el embarazo en los casos en los que los beneficios potenciales superen con claridad a los riesgos potenciales.

Debido a que la loratadina y su metabolito se excretan a través de la leche materna, en los casos en que se requiera se deberá decidir suspender la lactancia materna o la administración del medicamento.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Los efectos secundarios que con mayor frecuencia se reportan con el uso de loratadina son: cefalea, fatiga, somnolencia, sequedad de boca, náuseas, gastritis y erupción cutánea.

Se han llegado a reportar en raras ocasiones: alteración de la función hepática, incluyendo ictericia, hepatitis y necrosis hepática, alopecia, anafilaxia, aumento del volumen mamario, eritema multiforme, edema periférico y convulsiones.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Se han reportado niveles plasmáticos elevados de loratadina y su metabolito cuando se administra de manera simultánea con eritromicina, cimetidina y ketoconazol. Sin embargo, no se han encontrado cambios clínicamente significativos.

En los estudios de desempeño psicomotor no se han encontrado alteraciones relacionadas con la ingesta de alcohol.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


La administración de loratadina al igual que todos los antihistamínicos deberá suspenderse al menos 72 horas antes de realizar pruebas  cutáneas con alergenos para evitar la posibilidad de bloqueo o disminución en la respuesta (falsos negativos).


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


En un estudio de carcinogénesis de 18 meses en ratones y en un estudio de 2 años en ratas, la loratadina fue administrada en la dieta  a dosis de hasta 40 mg/kg (ratones) alcanzando  3.6 veces (loratadina) y 18 veces (descarboetoxiloratadina) y 25 mg/kg en ratas correspondientes a 28 y 67 veces de loratadina y descarboetoxiloratadina, respectivamente,  que las dosis máximas diarias recomendables en humanos. Los ratones macho tuvieron una incidencia significativamente mayor de tumores hepatocelulares. En las ratas una incidencia significativamente más alta de tumores hepatocelulares se presentó cuando los machos recibieron 10 mg/kg y las hembras cuando recibían 25 mg/kg. El significado clínico de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de loratadina se desconoce.

En los estudios de mutagenicidad, no hubo evidencia de potencial mutagénico con las pruebas de Ames y las de daño en el ADN.

Se produjo en las ratas macho un descenso en la fertilidad cuando se administraron dosis 50 veces más altas que las permitidas en humanos y esto se revirtió cuando se dejó de administrar el medicamento. La loratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas a una dosis aproximadamente 20 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


La vía de administración es oral. La dosis es de 10 mg (una tableta) cada 24 horas para adultos y niños mayores de 12 años.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En adultos se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea con dosis entre 40 y 180 mg. En niños se han presentado signos extrapiramidales y palpitaciones. En caso de sobredosis deberán iniciarse medidas sintomáticas y de apoyo generales y mantenerlas tanto como se requiera.

El tratamiento de la sobredosis consistirá de emesis (ipecacuana), excepto en pacientes con alteraciones de conciencia, seguido de la administración de carbón activado para absorber el medicamento restante. Si la provocación del vómito no tuvo éxito o no estaba indicada, deberá practicarse lavado gástrico con solución salina. Las soluciones catárticas pueden ser útiles para una rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina con la hemodiálisis y se desconoce si lo hace a través de la diálisis peritoneal.


PRESENTACIONES:


Caja con 20 tabletas de 10 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Miguel Angel de Quevedo No. 555
Colonia Romero de Terreros
04310 México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 567M2003, SSA
KEAR-03390701983/R2003/IPPA