MELIDEN

TABLETAS
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Tabletas

Fórmula: Cada tableta contiene:

Nimesulida ................ 100 mg

Excipiente cbp ........... 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.  Dismenorrea primaria, inflamación, traumatismos (luxaciones, esguinces, torceduras, fracturas), artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis. En intervenciones quirúrgicas.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Es un ácido débil con un pK de 6.5, difiere el resto de los AINES ya que su estructura química contiene un grupo sulfonanilida. Se absorbe bien por vía oral, casi completamente sin afectar mayormente la presencia de alimentos, se une a proteínas plasmáticas (99%), se metaboliza en hígado. La forma dispersable produce concentraciones plasmáticas máximas mayores al sólido oral y en menor tiempo así como una mayor biodisponibilidad. Se aprecian niveles plasmáticos a parir de 1.27 minutos posterior a su administración. La vida media no varía para una u otra presentación y es alrededor de 107.26 minutos. Según reporte de estudios publicados, el inicio del efecto terapéutico para la tableta no dispersable es de 19-20 minutos. Para las formas dispersables, este inicio de acción se señala en un período aproximado de entre 10-15 minutos.

La Nimesulida inhibe la ciclooxigenasa, pero su elevada tasa de eficacia, como hemos dicho ya, no se puede correlacionar con esta acción. Las dosis eficaces para inhibir el edema causado por la carragenina no tienen efecto sobre la síntesis de las PGs gástricas o tromboxano B2.

También se ha observado que la Nimesulida bloquea las 2 vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna, por su efecto sobre C3 y actúa como un “scavenger" de radicales de oxígeno libres (anión superóxido, hidroperóxido, peróxido de hidrógeno, hidroxilo y oxígeno univalente).

Reduce eficientemente la disponibilidad del ácido hipocloroso, el más potente oxidante clorinado, generado por el sistema mieloperoxidasa de neutrófilos activados.

Tal efecto fue observado a concentraciones alcanzables in vivo, posterior a su administración por vía oral. A mayores dosis, también redujo “la explosión respiratoria”, esto detectado al medir el consumo de 02 y la producción de anión superóxido.

Estos resultados sugieren que está provisto con un alto potencial para controlar eficientemente los efectos nocivos de los oxidantes producidos por neutrófilos en los sitios de inflamación.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, Insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol.

No se administre en menores de 12 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, ni en niños menores de 12 años.

Insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias, hipertensión arterial severa.

Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Aún que la investigación experimental con la Nimesulida no ha mostrado toxicidad embrio-fetal, igual como suceda con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Hasta el momento no se sabe si la Nimesulida se excreta en la leche materna, por lo tanto no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Normalmente a las dosis recomendadas, la Nimesulida es bien tolerado, ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como la pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, rara vez a tal grado que se requiera la suspensión del tratamiento.  Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico.

Aunque durante el uso de Nimesulida no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroideos, podría causar vértigo y somnolencia, aunque no al síndrome de Stevens-Johnson.

Transtornos  hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) ictericia, colestasis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de Nimesulida y otros fármacos anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos.  La administración simultánea de litio conjuntamente con Nimesulida provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

A causa del elevado índice de unión de la Nimesulida con las proteínas plasmáticas, los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos deberán ser vigilados muy rigurosamente.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Se debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación pIaquetaria.

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas  hepáticas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


El Nimesulida no ha resultado ser cancerígeno en ratas después de 21 meses de administración y no ha determinado posibilidad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Tabletas: 100 mg 2 veces al día que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.  Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas.  En el caso de pacientes ancianos, el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que deberá considerar una reducción de la dosificación ya mencionada.

No se administre en periodos de más de 10 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).


PRESENTACIONES:


Caja con 10 ó 20 tabletas con 100 mg


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. 

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

No se use en el embarazo, lactancia

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

El empleo de este medicamento es delicado.

No se administre a menores de 12 años.


LABORATORIO Y DIRECCION:


MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. 
Osa Menor No. 197
Col. Prado Churubusco
C.P. 04230, Deleg. Coyoacán, D.F., México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 448M98, SSA IV