FLOSEP

TABLETAS
Antibiótico

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Ofloxacino.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ofloxacina .................. 200 y 400 mg

Excipiente, cbp ........... 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Ofloxacino es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.

Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con ofloxacino han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano.

Ofloxacino ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp., Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas por gérmenes grampositivos como: estreptococos (grupo A, B, C y G) Streptococcus faecalis, Estafilococos epidermidis y aureus. Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

Ofloxacino es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

El mecanismo de acción de ofloxacino es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía bronquitis aguda bronquitis crónica bronquiectasias infectadas infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas faringitis laringitis pielonefritis cistitis prostatitis epidimitis uretritis gonocócica y no gonocócica foliculitis forunculosis erisipela flemones linfangitis linfadenitis absceso perianal infecciones superficiales secundarias o traumatismos quemaduras o cirugía colecistitis colangitis otitis media sinusitis blefaritis dacriocistitis disentería bacilar enteritis etc. contra los que ha demostrado ser altamente eficaz.

Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Ofloxacino es un agente antimicrobiano de amplio espectro derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además excelentes características farmacológicas al anillo oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior lo cual se agrega al hecho de que también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

Ofloxacino las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral.

Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral. In vitro menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica es de aproximadamente 6 horas independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones.

La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis.

Concentraciones estables se obtienen después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de voluntarios saludables se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 y 200 mcg/ml hasta 12 horas después de su administración.

Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales está indicado.

No se han observado cristales en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacino.

Ofloxacino se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Concentración
(mcg/ml o mcg/g)

Horas post dosificación

Dosis

Dosificación

Esputo

3.1
5.7

1.2

400

Dosis única
Sostenida

Tejido pulmonar

4.5
6.7

6.7
2.5

400
200

Dos dosis
Sostenida

Tejido cutáneo

3.4

2 a 2.3

300

Dosis única

Tejido prostático

3.9

2.5

200

Dosis única

Fluido prostático

2.5

2.5

200

Dosis única

Ovarios

5.5

1.6

300

Dosis única

Cérvix

5.6

2

300

Dosis única

Vesícula biliar

3.1

4

200

Dosis única

Bilis

2.9

3.4

200

Dosis única

Ofloxacino se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión.

Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos; ofloxacino N desmetilada o N óxido. La metabolización es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas.

Una cantidad mínima de la droga de 4 a 8% se excreta en las heces. La concentración excede unas 50 a 100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

Ofloxacino puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacino y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad.

La vida media  en los ancianos es de 7 a 8 horas en comparación con 6 horas para la población más joven indicando una mínima acumulación. Por tanto la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.

La eliminación se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración).

No se han detectado interacciones clínicas adversas entre el ofloxacino y la teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Equipotencia: Es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa el mismo espectro antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.


CONTRAINDICACIONES:


Ofloxacino no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacino u otras quinolonas, ni a menores de 18 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


Debido a que ofloxacino se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Ofloxacina no debe ser administrado a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Ofloxacino es bien tolerado generalmente y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios siendo los más frecuentes y sus incidencias las siguientes:

<

Mareos

1.00%

Vómitos

0.72%

Náuseas

1.00%

Flebitis

0.50%

Prurito

1.00%

Insomnio

0.50%

Erupciones cutáneas

1.00%

Prurito de los genitales femeninos externos

0.29%


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Ofloxacino no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero, cuando ambos fármacos se administran simultáneamente. No se han informado casos de interacción con:

En caso de requerirse antiácidos, no deben administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las 2 horas posteriores a la administración de ofloxacina. Pueden utilizarse los antiácidos a base de calcio.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Con ofloxacino se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio sin importancia clínica. En diversos estudios clínicos se demostró que ofloxacina fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Aún cuando se ha demostrado que ofloxacino es uno de los agentes antibacteriano más efectivos tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción del ADN de las células eucariotas. También se ha demostrado que la ofloxacina tiene el menor efecto en la actividad de la ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales.

La administración de ofloxacino a ratas preñadas en los días 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


La dosis para ofloxacina que usualmente se recomienda, es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema:

Indicación

Dosis

Duración
del tratamiento

Infecciones leves sin complicaciones (por ejemplo: cistitis)

200 mg 2 x día
ó
400 mg 1 x día

3 a 5 días

Infecciones de leves a moderadas (por ejemplo: de la piel y de tejidos blandos, uretritis y/o cervicitis no causada por gonococos, infecciones de las vías respiratorias, prostatitis*, diarrea de origen bacteriano)

200 mg 2 x día
ó
400 mg 1 x día

5 a 10 días

Infecciones severas (por ejemplo: osteomielitis, enfermedad pélvica inflamatoria, infecciones de las vías respiratorias causadas por estreptococos)

400 mg 2 x día

7 a 14 días

Gonorrea sin complicaciones

400 mg

Dosis única

* Normalmente requiere de un tratamiento más prolongado de 3 a 6 semanas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En el caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe mantenerse en observación y adecuadamente hidratado. Ofloxacino no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.


PRESENTACIONES:


Caja con 2, 8, 10, 12 ó 14 tabletas con 200 mg venta al público y/o exportación.

Caja con 6, 8 ó 12 tabletas con 400 mg GI, venta al público y/o exportación.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 18 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


LABORATORIO Y DIRECCION:


MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 030M2002, SSA IV
HEAR-07330022740053/RM2007 y JEAR-07330022740065/RM2007/IPPA