MAVISID

TABLETAS
Gastroprocinético

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Cisaprida.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Cisaprida ........... 5, 10 y 20 mg

Excipiente, cbp .. 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Motilidad gastrointestinal:

Esófago:

Estómago:

Intestino:

Otros efectos: Estudios in vitro han demostrado que cisaprida es un agonista de los receptores de serotonina (5-HT4):

La biodisponibilidad absoluta de cisaprida administrado por vía oral es 40%. Los niveles plasmáticos aumentan proporcionalmente con las dosis orales de 5 a 20 mg. A niveles plasmáticos estables los niveles matutinos pre-dosis y los de la noche fluctúan entre 10 a 20 y 30 a 60 ng/ml para 5 mg de cisaprida 3 veces al día y de 20 a 40 y 50 a 100 ng/ml para 10 mg 3 veces al día. La farmacocinética y los niveles plasmáticos estables no están relacionados con la duración del tratamiento. El tratamiento concomitante con cimetidina aumenta levemente la biodisponibilidad oral de cisaprida.

Cisaprida se une extensamente a las proteínas plasmáticas (97.5%).


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad conocida al principio activo.

La administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes de CYP3A4, incluyendo:


PRECAUCIONES GENERALES:


Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motalidad gastrointestinal pudiera ser lesiva.

En los ancianos, los niveles plasmáticos estables son generalmente mayores, debido a una prolongación moderada de la vida media. Sin embargo, las dosis terapéuticas, son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes.

En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis inicial sea disminuida a la mitad.

Se recomienda evitar el uso de cisaprida en pacientes con los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca: Trastornos en electrolitos (potasio/magnesio) no corregidos (como los observados en pacientes que toma diuréticos perdedores de potasio o en asociación con la administración de insulina en estados agudos), insuficiencia renal (especialmente con diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva, crónica significativa, insuficiencia respiratoria condiciones asociadas con prolongaciones del OT (como síndrome del OT prolongado congénito, prolongación indiopática del QT, prolongación del OT asociada con diabetes mellitus, combinación con medicamentos que se conoce, prolonga el intervalo OT), historia de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquemia del corazón).

Los pacientes con los factores de riesgo entes mencionados o con la sospecha de tenerlo, deben se evaluados antes de la administración de cisaprida y ponderar los beneficios contra los riesgos potenciales.

Capacidad para conducir y manejar máquinas: Con cisaprida no afecta la función psicomotriz y no induce sedación o somnolencia. Puede, no obstante, acelerar la absorción de depresores del sistema nervioso central, como barbitúricos y alcohol. Por tanto, debe prestarse atención al administrar cisaprida junto con estos fármacos.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


En un gran estudio poblacional en humanos, cisaprida no ha mostrado un incremento en las anormalidades fetales. Sin embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar cisaprida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo cisaprida.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg se recomienda reducirla a la mitad. Cuando se presente diarrea en bebés o infantes, la dosis debe reducirse.

Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad, cefalea y aturdimiento leve y transitorio, y aumento en la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.

Han sido reportados muy raros casos (< 1/10,000) de prolongación del segmento QT y/o severas y a veces fatales arritmias ventriculares, como son la taquicardia helicoidal, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. En la mayoría de los casos los pacientes estaban recibiendo otros múltiples medicamentos, incluyendo inhibidores CYP3A4, y/o tenían una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias.

Se han reportado excepcionalmente casos de anormalidad reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado casos de ginecomastia y galactorrea. Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general. Todos estos efectos fueron reversibles. No se ha establecido inequívocamente una relación causal con cisaprida.

Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos convulsivos y efectos extrapiramidales.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


La aceleración por cisaprida del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos: puede disminuir la absorción de medicamentos del estómago, mientras que la absorción de medicamentos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol, bloqueadores H2).

Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiazepinas y del alcohol.

Los efectos de cisaprida sobre la motilidad gastrointestinal en su mayor parte son antagonizados por los medicamentos anticolinérgicos.

La principal vía metabólica de cisaprida es a través de CYP3A4. El uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas pueden resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida, Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina, inhibidores de proteasas HIV como ritonavir e (estudios in vitro sugieren que saquinavir es un inhibidor leve) y nefazodona.

La cimetidina ocasiona un leve aumento en los niveles plasmáticos de cisaprida que no se consideran clínicamente significativos.

En caso de drogas que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estas drogas cuando se asocia cisaprida.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


En pacientes que reciban anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco. Es aconsejable practicar tiempos de coagulación una vez a la semana después del inicio y descontinuar el tratamiento con cisaprida para adaptar la dosis del anticoagulante si esto es necesario.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


En animales no hay efecto sobre la fertilidad primaria, ni efectos embriotóxicos primarios ni efectos teratogénicos. Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar cisaprida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Oral.

Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 ó 10 mg de cisaprida tabletas oral, 2 a 4 veces al día.

Como regla, las siguientes dosis son las adecuadas:

Administración:


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado muy raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. Se ha observado en infantes (menores de 1 año) también sedación leve, apatía y atonía.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y se recomienda la observación médica estrecha del paciente.

Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrolitos (especialmente hipocaliemia o hipomagnesemia) y bradicardia.


PRESENTACIONES:


Caja con 30 y 60 tabletas con 5 mg.

Caja con 30 y 60 tabletas con 10 mg.

Caja con 20 tabletas con 20 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LABORATORIO Y DIRECCION:


MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Osa Menor Núm. 197
Colonia Prado Churubusco
04230 México, D.F.
* Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 369M2000, SSA IV
IEAR-07330022740083/RM2007/IPPA