NORQUINOL

GRAGEAS
Antibiótico

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Grageas

Fórmula: Cada gragea contiene:

Norfloxacino ........ 400 mg

Excipiente cbp ..... 1 gragea


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Es un agente bactericida de amplio espectro indicado para:

Microbiología: Norfloxacino tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patógenas aerobias, tanto grampositivas como gramnegativas. El átomo de flúor en posición 6 aumenta su potencia contra las gramnegativas, y el radical piperacina en posición 7 le confiere actividad contra Pseudomonas.

Norfloxacino es bactericida porque inhibe la síntesis bacteriana de ácido desoxirribonucleico (ADN). A nivel molecular se le han atribuido tres efectos específicos en células de Escherichia coli:

1) Inhibición de la reacción de superenrollado del ADN, que depende del trifosfato de adenosina y es catalizada por la ADN-girasa

2) Inhibición de la relajación del ADN superenrollado.

3) Inducción del rompimiento del ADN de doble filamento.

La resistencia bacteriana al norfloxacino por mutación espontánea es rara (frecuencia de 10-9 a 10-12). Durante el tratamiento con norfloxacino, las bacterias patógenas han desarrollado resistencia a ella en menos de 1% de los pacientes tratados. Las bacterias con mayor desarrollo de resistencia son: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterococos y Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.

Debido a su estructura específica, Norfloxacino es generalmente activo contra gérmenes resistentes a otros ácidos orgánicos, como nalidíxico, oxolínico, pipemídico, cinoxacina y flumequina. Las bacterias resistentes al norfloxacino in vitro también son resistentes a esos ácidos orgánicos y los estudios preliminares sugieren que generalmente también lo son a pefloxacina, ofloxacino, ciprofloxacino y enoxacina. No hay resistencia cruzada entre la norfloxacino y otros antibacterianos estructuralmente no relacionados con ella, como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrólidos, aminociclitoles, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas, o combinaciones de ellos (por ejemplo, cotrimoxazol).

Norfloxacino es activo in vitro contra las siguientes bacterias:

Bacterias encontradas en infecciones del aparato urinario

Enterobacteriáceas

Pseudomonadáceas

Bacterias asociadas con gastroenteritis aguda

Citrobacter sp

Pseudomonas aeruginosa

Citrobacter krocen (antes llamada Citrobacter diversus)

Pseudomonas cepacia

Aeromonas hydrophila

Citrobacter freundii

Pseudomonas fluorescens

Campylobacter fetus sub. jejuni

Edwardsiella tarda

Pseudomonas stutzeri

Escherichia coli enterotoxigénica

Enterobacter sp

Plesiomonas shigelloides

Enterobacter aerogenes

Otras:

Salmonella sp

Enterobacter agglomerans

Flavobacterium sp

Salmonella typhi

Enterobacter cloacae

Cocos grampositivos:

Shigella sp.

Escherichia coli

Enterococcus faecalis

Shigella boydii

Hafnia alvei

Streptococcus grupo G

Shigella dysenteriae

Klebsiella sp

Staphylococcus sp

Shigella flexneri

Klebsiella oxytoca

Staphylococcus coagulasa-negativos

Shigella sonnei

Klebsiella pneumoniae

Staphylococcus aureus

Vibrio cholerae

Morganella morganii

(incluyendo las cepas productoras de penicilinasa y la mayoría de las resistentes a la meticilina)

Vibrio parahaemolyticus

Proteus sp
(indolpositivos)

Yersinia enterocolitica

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia sp

Staphylococcus epidermidis

Providencia rettgeri

Staphylococcus saprophyticus

Providencia stuartii

Streptococcus agalactiae

Serratia sp

Streptococcus grupo viridans

Serratia marcescens

Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.

Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.


CONTRAINDICACIONES:


Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto o a cualquier otro antibacteriano quinolínico.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Norfloxacino es generalmente bien tolerado.

Los efectos colaterales más comunes han sido reacciones gastrointestinales, neuropsiquiátricas y cutáneas, como náusea, cefalea, mareos, erupción cutánea, pirosis, dolor o cólico abdominal y  diarrea.

En muy raros casos (menos de 0.1%) han aparecido otros efectos colaterales, como anorexia, trastornos del sueño, depresión, ansiedad o nerviosismo, irritabilidad, euforia, desorientación, alucinaciones, tinnitus o epífora.

Desde la salida del producto al mercado se han notificado estos otros efectos colaterales:


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Debe tomarse con un vaso con agua al menos una hora antes o dos horas después de ingerir alimentos o leche.

Dentro de las dos horas después de la administración de Norfloxacino no deben tomarse multivitaminas, productos que contengan hierro o zinc, antiácidos que contengan magnesio y aluminio, sucralfato, o didanosina en tabletas amortiguadas masticables/dispersables o en polvo pediátrico para suspensión oral.

Se debe determinar la sensibilidad a Norfloxacino del germen causante de la infección, pero se puede iniciar el tratamiento antes de conocer los resultados de esa prueba.

Tratamiento:

Diagnóstico

Dosificación

Duración

Infecciones del aparato urinario

400 mg dos veces al día

7-10 días

Cistitis aguda no complicada

400 mg dos veces al día

3-7 días

Infección crónica recurrente del aparato urinario*

400 mg dos veces al día

Hasta 12 semanas**

Gastroenteritis bacteriana aguda

400 mg dos veces al día

5 días

Uretritis, faringitis, proctitis o cervicitis gonocócica aguda

800 mg

Dosis única

Fiebre tifoidea

400 mg tres veces al día

14 días

* Si se logra controlar adecuadamente la infección en las cuatro primeras semanas de tratamiento, se puede reducir la dosificación a 400 mg al día.

** En la prostatitis crónica ha resultado muy eficaz el tratamiento durante cuatro semanas.

Profilaxis:

Enfermedad

Dosificación

Duración

Infecciones en neutropenia intensa

400 mg tres veces al día

Duración de la neutropenia intensa*

Gastroenteritis bacteriana

400 mg una vez al día

Desde 24 horas antes hasta 48 horas después de estar en riesgo de contraer la infección

* Hasta ahora, no hay datos para recomendar este tratamiento profiláctico durante más de ocho semanas.

Deterioro renal: Norfloxacino es adecuado para el tratamiento de infecciones en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2, pero que no requerían hemodiálisis, la semivida plasmática de la Norfloxacino fue de ocho horas aproximadamente. Los estudios clínicos mostraron que no había ninguna diferencia en el promedio de semivida de la Norfloxacino entre los pacientes que tenían una depuración de la creatinina menor de 10 o de 10 a 30 ml/min/1.73 m2. Por lo tanto, la dosificación recomendada para esos pacientes es de una tableta de 400 mg una vez al día. A esta dosificación, las concentraciones de Norfloxacino en los tejidos y líquidos apropiados del organismo son mayores que las concentraciones inhibidoras mínimas para la mayoría de los gérmenes patógenos sensibles a ella. No hay datos suficientes para determinar la dosificación recomendable para tratar la gonorrea en pacientes con depuración de la creatinina de 30 ml/min/1.73 m2 o menos.

Norfloxacino no ha sido estudiado en pacientes con fiebre tifoidea y depuración de la creatinina menor de 30 ml/min/1.73 m2.


PRESENTACIONES:


Caja con 14 ó 20 tabletas con 400 mg.