SILDEREC

TABLETAS
Tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos

PROBIOMED, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Risperidona.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Risperidona .......... 2 mg.

Excipiente c.b.p. ... 1 tableta


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

SILDEREC® está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, puede ser utilizado para los primeros episodios de psicosis, para las exacerbaciones psicóticas agudas, para la prevención de recaídas y la esquizofrenia crónica. Es útil en el tratamiento de los síntomas afectivos en pacientes con esquizofrenia. El SILDEREC® produce relativamente pocos efectos extrapiramidales.

SILDEREC® está indicado para el manejo de pacientes con desórdenes de conducta, especialmente pacientes con síntomas de agresividad o síntomas psicóticos

El SILDEREC® es efectivo en el tratamiento de la manía en pacientes con trastorno bipolar, ya que funciona como estabilizador del estado del ánimo.

Puede ser utilizado en el tratamiento de Síndrome de Tourrette, para la disminución de tics y trastornos en conducta.

El SILDEREC® ha demostrado ser efectivo en el tratamiento de la psicosis por VIH o relacionada al SIDA.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El SILDEREC® es un antagonista con alta afinidad de los receptores de Dopamina D2, y de serotonina (5-HT2), se fija con menor afinidad a receptores adrenérgicos (α1 y a2) y receptores de histamina (H1). No posee actividad en los receptores de Acetilcolina. Debido a su antagonismo serotoninérgico y dopaminérgico es efectivo en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.

SILDEREC® se administra por vía oral, ya que se absorbe prácticamente por completo, alcanzando su concentración plasmática máxima dentro de las dos primeras horas. Se puede tomar junto con alimentos, ya que no se modifica su absorción.

La risperidona se metaboliza extensamente en el hígado, al hidroxilarse para formar el principal metabolito activo (9 – hidroxirisperidona), el cual posee la actividad antipsicótica.

La vida media de la risperidona es de aproximadamente 3 horas, y la vida media de eliminación es de aproximadamente 19 horas. Las concentraciones plasmáticas alcanzan la estabilidad en aproximadamente un día. Pero el estado estable del metabolito activo se alcanza entre 4 y 5 días de iniciar la dosis.

La excreción es principalmente en orina, pero una pequeña fracción se elimina en heces. La risperidona y su metabolito activo, se unen a proteínas plasmáticas en un 90% y 77% respectivamente. Se distribuye rápidamente, con un volumen de distribución de 1-2 l/kg.


CONTRAINDICACIONES:


Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a la fórmula del producto.

El SILDEREC® no está recomendado en pacientes con Enfermedad de Parkinson, depresión grave por fármacos depresores del SNC o alcoholismo y pacientes comatosos. El SILDEREC también es efectivo en el tratamiento de los trastornos de conducta (pacientes con autismo), sin embargo dado que puede inducir hiperprolactinemia puede provocar hipogonadismo y efectos indeseables en huesos, por lo que no se aconseja su uso en niños.


PRECAUCIONES GENERALES:


Se debe tener precaución con pacientes con enfermedades cardiovasculares (infarto al miocardio, insuficiencia cardiaca, hipovolemia, enfermedad cerebrovascular, alteraciones de la conducción cardiaca, pacientes en tratamiento con vasodilatadores) ya que con el SILDEREC puede presentarse hipotensión ortostática (principalmente al inicio del tratamiento). Se deberá ajustar la dosis individualmente de acuerdo a las características del paciente y, en caso de que el paciente presentara hipotensión ortostática puede considerarse una reducción en la dosis. El SILDEREC® puede ser utilizado en pacientes con demencia, sin embargo debe tenerse especial cuidado con pacientes ancianos.

La incidencia de efectos extrapiramidales es mucho más baja con los antipsicóticos atípicos que con los antipsicóticos clásicos. Sin embargo se han reportado casos de disquinecia tardía y otras manifestaciones extrapiramidales. Si los signos o síntomas aparecen, se debe considerar la descontinuación de todos los medicamentos antipsicóticos.

El SILDEREC® se ha asociado con la aparición de síndrome neuroléptico maligno. En caso de que el paciente muestre signos de Síndrome Neuroléptico Maligno, debe descontinuarse inmediatamente el uso de SILDEREC®.

Los pacientes con Demencia de cuerpos de Lewy o enfermedad de Parkinson tienen mayor riesgo de desarrollar el Síndrome Neuroléptico Maligno o empeorar la enfermedad de Parkinson.

Se debe tener especial precaución en pacientes con epilepsia ya que el uso de SILDEREC® puede disminuir el umbral de excitación nerviosa.

En pacientes de edad avanzada, demencia, daño renal y daño hepático, se deberá tener especial cuidado y la dosis se deberá ajustar individualmente.

SILDEREC® puede alterar el nivel de concentración y estado de alerta, por lo que se aconseja que no manejen o realicen actividades que requieran un estado de alerta importante, hasta conocer su susceptibilidad al SILDEREC®.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


La seguridad de SILDEREC® no se ha establecido durante el embarazo, no se han demostrado efectos teratogénicos. Sin embargo, debido a los efectos indirectos de la prolactina, no se recomienda su uso durante el embarazo.

El SILDEREC® y su metabolito activo se excretan ambos en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia al seno materno.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


A pesar de que el SILDEREC® es bien tolerado puede presentarse algunos de los efectos adversos relacionados con los antipsicóticos clásicos, la incidencia y severidad de éstos efectos pueden variar. Es relativamente poco probable que cause sedación o efectos extrapiramidales (temblor, rigidez, salivación, bradiquinecia, acatisia, distonía aguda son usualmente leves y reversibles), en caso de que se presentaran dichos efectos se recomienda disminuir la dosis.

Los efectos adversos más comúnmente observados son: insomnio, ansiedad, cefalea, sedación la cual es más frecuente en niños y adolescentes.

Efectos adversos menos comunes: dispepsia, náusea, vómito, dolor abdominal, estreñimiento, visión borrosa, disfunción sexual y priapismo, incontinencia urinaria, exantema y otras reacciones alérgicas, sedación, dificultades en la concentración, mareo, fatiga, rinitis, somnolencia. En algunos casos se pueden presentar síntomas extrapiramidales como tremor, aumento en la salivación, rigidez, distonía aguda, los cuales son generalmente leves y reversibles.

Efectos adversos poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipertensión, taquicardia, accidente cerebrovascular, aumento o disminución de peso, edema.

El SILDEREC® puede causar un aumento en los niveles de prolactina, este incremento es dosis dependiente y puede producir galactorrea, ginecomastia, amenorrea y alteraciones en el ciclo menstrual.

Se ha reportado hiperglucemia y exacerbación de la Diabetes Mellitus, en casos muy raros.

Efectos adversos muy raros: crisis convulsivas, alteraciones en la regulación de la temperatura, hipotermia, síndrome neuroléptico maligno y disquinecia tardía.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Los efectos a nivel central de otros fármacos depresores del SNC, incluyendo el alcohol, pueden ser aumentados con el uso de SILDEREC®.

El SILDEREC® puede aumentar el efecto de algunos antihipertensivos.

Existe el riesgo de prolongación del segmento QT cuando el SILDEREC® se da en conjunto con otros fármacos que prolongan el segmento QT.

El SILDEREC® puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros fármacos dopaminérgicos.

Se ha demostrado que la Carbamazepina disminuye el metabolito activo del SILDEREC®. Estos efectos también se han observado con otros fármacos inductores de enzimas hepáticas.

La Carbamazepina puede disminuir la actividad antipsicótica de SILDEREC®. Al suspender el uso de la Carbamazepina, la dosis de SILDEREC® debe revaluarse y en su caso disminuirse.

El SILDEREC® puede aumentar las concentraciones de clozapina.

Los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazidas y algunos fármacos beta bloqueadores, pueden incrementar las concentraciones séricas de SILDEREC®, sin embargo, la fracción metabólicamente activa no se modifica. La cimetidina y la ranitidina aumentan la biodisponibilidad de la risperidona.

La fluoxetina puede incrementar los niveles séricos de la fracción metabólicamente activa de la risperidona y junto con la paroxetina (inhibidores de la CYP 2D6) incrementan la concentración sérica de risperidona. La eritromicina (inhibidor CYP 3A4) y los inhibidores de la colinesterasa no alteran los niveles de risperidona.

Los alimentos no afectan la absorción de SILDEREC®.

SILDEREC® no tiene efecto relevante sobre la farmacocinética del litio, digoxina o valproato.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


El SILDEREC® puede ocasionar incrementos en los niveles séricos de prolactina (este efecto es dosis dependiente). Puede elevar los niveles séricos de enzimas hepáticas, producir una disminución en la cuenta de neutrófilos y plaquetas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


El SILDEREC® no ha mostrado ser tóxico en la reproducción en estudios con animales, sin embargo, debido a su acción en el SNC mediado por prolactina, se pueden producir efectos indirectos en la reproducción.

En estudios la risperidona no ha mostrado efectos teratogénicos.

No se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Esquizofrenia: Cuando es posible se recomienda una disminución gradual del medicamento previo cuando se inicia con SILDEREC®.

Adultos: El SILDEREC® se puede administrar una vez al día o divido en dos dosis al día.

La dosis inicial habitual es de 2 mg vía oral, ésta puede ser incrementada a 4 mg en el segundo día y subsecuentemente puede ser ajustada en incrementos o decrementos de 1 o 2 mg, generalmente en intervalos mayores a una semana. La mayoría de los pacientes responden a dosis de 4 a 6 mg diarios.

Los síntomas extrapiramidales son más probables con dosis mayores a 10 mg al día. La dosis máxima recomendada es de 16 mg al día. Si la dosis se divide en dos tomas, éstas no deben exceder a 6 mg.

Si se requiere sedación adicional se puede utilizar benzodiacepinas.

Para las personas de edad avanzada: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al día, en caso de ser necesario, la dosis se puede incrementar a 1 o 2 mg dos veces al día.

Para las personas con daño hepático o renal: Se recomiendan dosis iniciales de 0.5 mg dos veces al día. La dosis se puede ajustar lentamente, con incrementos de 0.5 mg, hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día.

Para los trastornos del comportamiento: Se recomienda iniciar con 0.25 mg dos veces al día.

La dosis se puede ajustar, con incrementos de 0.25 mg dos veces al día. La mayoría de los pacientes responden con dosis de 0.5 mg dos veces al día. Sin embargo, algunos pacientes responden con dosis mayores a 1 mg dos veces al día. Una vez que se alcanza la dosis adecuada, SILDEREC® puede ser administrado una vez al día.

Para el trastorno bipolar en fase de manía: Se recomienda iniciar con 2 mg una vez al día.

Puede ser ajustada en incrementos de 2 mg/día, la mayoría responde entre 2 y 6 mg/día.

Para trastornos de conducta: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg una vez al día, a menos que el paciente tenga un peso menor a 50 kg en cuyo caso debe iniciarse una dosis de 0.25 mg una vez al día. La dosis se puede ajustar con incrementos de 0.5 mg o 0.25 mg según sea el caso. La mayoría de los pacientes responden a 1 mg al día y 0.5 mg en pacientes con peso menor a 50 kg.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Síntomas: El SILDEREC® tiene un amplio margen de seguridad, los casos de sobredosis que se han reportado han sido con dosis por arriba de 360 mg. Los signos y síntomas de sobredosis incluyen: sedación, taquicardia, somnolencia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. En ocasiones puede haber prolongación del segmento Q-T.

Tratamiento: Los pacientes con sobredosis aguda deberán ser tratados con medidas de soporte adecuadas. Se puede realizar un lavado gástrico, utilizar carbón activado y laxantes. Los síntomas extrapiramidales pueden ser tratados con difenhidramina. No existe un antídoto específico para SILDEREC. Se deben emplear medidas de soporte adecuadas y mantener monitoreo estrecho hasta que se recupere completamente el paciente.


PRESENTACIONES:


Caja con 20 tabletas de 2 mg.

Caja con 40 tabletas de 2 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

No se use en el embarazo y la lactancia.


LABORATORIO Y DIRECCION:


PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas No. 307
Col. Narvarte
Delegación Benito Juárez
C.P. 03020, México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 330M2007, SSA IV
JEAR-07330060200277/R2007/IPPA