VASCOL

TABLETAS
Tratamiento de la hipercolesterolemia

PROBIOMED, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Atorvastatina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Atorvastatina cálcica trihidratada
   equivalente a ........ 10 y 20 mg
   de atorvastatina

Excipiente, cbp ......... 1 tableta

 


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

VASCOL® (atorvastatina) está indicada en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia familiar (heterocigótica u homocigótica).


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La atorvastatina se transforma de manera extensa en el hígado en derivados ortohidroxilados y parahidroxilados, que explican alrededor de 70% de la actividad inhibitoria circulante de reductasa HMG-CoA  (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A). La atorvastatina y sus metabolitos activos se metabolizan principalmente en hígado donde se excretan hacia la bilis. La atorvastatina tiene una vida media de 20 horas, pero la vida media plasmática de la actividad inhibidora de la reductasa de HMG-CoA es de hasta 30 horas. El volumen medio de distribución de atorvastatina en adultos es de 381 lt. Más de 98% de la atorvastatina se une a proteínas plasmáticas. Alcanza la concentración máxima a las 2 horas.

Farmacodinamia: Existen dos mecanismos de acción de la atorvastatina:


CONTRAINDICACIONES:


VASCOL® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Enfermedad hepática activa o elevación persistente e inexplicable de las transaminasas séricas o que exceda tres veces el límite superior normal.


PRECAUCIONES GENERALES:


Las pruebas de función hepática deben realizarse previas al tratamiento y periódicamente una vez comenzado el mismo. Aquellos pacientes que desarrollen algún signo o síntoma que sugiera una disfunción hepática, deberán someterse a pruebas de función hepática y suspender el medicamento.

Los pacientes con niveles elevados de transaminasas deben ser monitoreados hasta que dicha anormalidad se resuelva. VASCOL®  debe ser usado con precaución en pacientes que consuman grandes cantidades de alcohol y/o tengan antecedentes de enfermedad hepática.

Efectos en el músculo esquelético: Se han reportado mialgias en pacientes tratados con atorvastatina. Debe pensarse en miopatía, definida como un dolor muscular o debilidad muscular en conjunto con elevación de la creatin-fosfocinasa (CPK) en orden de magnitud 10 veces mayor al límite normal, en este caso se deberá suspender el tratamiento con VASCOL®. Debe solicitarse a los pacientes que reporten de inmediato cualquier dolor, debilidad o sensibilidad muscular inexplicable, especialmente acompañado de malestar o fiebre. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con fármacos de ésta clase se eleva si se administra concurrentemente ciclosporina, ácido fíbrico y derivados, eritromicina, niacina o antimicóticos azólicos. Si el médico considera el uso de VASCOL®  con algunos de los medicamentos indicados, debe valorar el riesgo/beneficio potencial, y prestar atención a signos o síntomas referidos durante los primeros meses de la terapia y durante los períodos de elevación o titulación de ambos fármacos. En tales situaciones, deben realizarse evaluaciones periódicas de la CPK, aunque no hay seguridad de que las evaluaciones evitarán la ocurrencia de una miopatía severa.

Debe interrumpirse o suspenderse temporalmente la terapia con VASCOL®  en cualquier paciente con un cuadro agudo sugerente o con factores de riesgo predisponentes para disfunción renal secundaria a rabdomiolisis (como infección aguda severa, hipotensión, cirugía mayor, trauma, desórdenes metabólicos, endocrinológicos o electrolíticos severos y crisis convulsivas no controlables).

De manera previa a la terapia con VASCOL® debe existir un control de la hipercolesterolemia mediante dieta, ejercicio y reducción de peso en pacientes obesos, así como dar tratamiento a otros problemas médicos subyacentes.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


VASCOL® podría ser administrado en mujeres en edad reproductiva, solo cuando tengan un método anticonceptivo y se haya informado de los riesgos potenciales para el feto a las pacientes.

Se desconoce si la atorvastatina se excreta en la leche materna. Debido al alto índice de reacciones adversas en los lactantes, las mujeres en tratamiento con VASCOL® deben evitar la lactancia. El uso de VASCOL® está contraindicado durante el embarazo.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


VASCOL® (atorvastatina), es un medicamento en general bien tolerado, sin embargo se han reportado algunas reacciones adversas de carácter leve y transitorio que en la mayoría de los casos no amerita la suspensión del tratamiento.

Los efectos adversos más frecuentes reportados en pacientes (> 1%) y que se asociaron con la terapia con atorvastatina fueron: constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, cefalea, náuseas, mialgias, astenia, diarrea e insomnio.

Otros eventos adversos reportados en la literatura, no necesariamente asociados en todos los casos con la terapia con atorvastatina fueron: calambres musculares, miositis, miopatías, parestesias, neuropatía periférica, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestásica, anorexia, vómito, alopecia, prurito, comezón, impotencia, hiperglucemia e hipoglucemia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


El riesgo de una miopatía durante el tratamiento con otros medicamentos de la misma clase se eleva, si se administra concurrentemente con ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antimicóticos azólicos o niacina.

Antiácidos: La coadministración de VASCOL® con una suspensión oral de un antiácido que contenga magnesio o hidróxido de aluminio baja las concentraciones plasmáticas de atorvastatina aproximadamente 35%, sin embargo la reducción del LDL-C (Lipoproteínas de colesterol) no sufre variaciones.

Antipirina. Debido a que VASCOL® no afecta la farmacocinética de la antipirina, no es de esperarse una interacción con otras drogas metabolizadas vía las mismas isoenzimas del citocromo P450.

Colestipol: Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina descienden aproximadamente 25% cuando se administra en conjunto con colestipol. Sin embargo los efectos lipídicos fueron mayores cuando la atorvastatina y el colestipol fueron coadministrados que cuando cualquiera de los medicamentos se administraron en forma independiente.

Digoxina: La coadministración de dosis múltiple de atorvastatina y digoxina, elevó las concentraciones plasmáticas en estado estable en aproximadamente 20%. Por esta razón, se debe evaluar cuidadosamente los pacientes en tratamiento con digoxina.

Eritromicina: En pacientes sanos, la coadministración de eritromicina (500 mcg c/6 horas), inhibidor conocido del citocromo P450 3 A4 se ha asociado con una elevación de la concentración plasmática de atorvastatina.

Anticonceptivos orales: La coadministración de anticonceptivos orales que contengan noretindrona y etinil estradiol, elevaron los valores del área bajo la curva (ABC) de noretindrona y etinil estradiol, en aproximadamente 30 y 20% respectivamente.

Estas elevaciones deben ser consideradas cuando se elija un anticonceptivo oral en mujeres que se encuentren en tratamiento con atorvastatina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Se ha reportado en la literatura aumento en las pruebas de función hepática.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Estudios reportados en la literatura en ratas que recibieron  atorvastatina demostraron que no es carcinogénica ni mutagénica. La dosis máxima utilizada fue 63 veces mayor que la dosis humana más elevada (80 mg/día) en base a la relación mg/kg de peso corporal y 8 a 16 veces mayor que los valores ABC.

La incidencia de adenomas hepatocelulares en machos y hembras aumentó con el uso de la dosis máxima (250 veces más alta que la dosis máxima recomendada en humanos) en base mg/kg de peso corporal, según un estudio de 2 años en ratones.

No se han reportado en la literatura efectos sobre la fertilidad o reproducción de ratas en dosis de hasta 225 mg/kg/día de atorvastatina. Estas dosis representan de 100 a 140 veces la dosis máxima recomendada en humanos, en base mg/kg de peso corporal.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


El paciente deberá seguir una dieta adecuada para bajar los niveles de colesterol, previa al inicio del tratamiento con VASCOL® y que deberá continuarse durante el tratamiento con el medicamento.

La dosis diaria inicial estándar es de 10 mg/día en una sola dosis en cualquier momento del día con o sin alimentos.

El ajuste de la dosis se hará en forma individual de acuerdo con los niveles de LDL-C basal, a los objetivos de la terapia y a la respuesta del paciente.

Los ajustes a las dosis deberán hacerse en intervalos de cuatro semanas o más.

La dosis máxima no deberá exceder los 80 mg/día.

Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia combinada: La mayoría de los pacientes son controlados con 10 mg de atorvastatina administrada una vez al día.

La respuesta se hace evidente en las dos primeras semanas y usualmente se logra una respuesta máxima dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento.

Insuficiencia renal: No influye ni en las concentraciones ni en los efectos hipolipemiantes del medicamento, por lo que no se requiere ajuste de dosis.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


No hay un tratamiento específico en caso de sobredosificación con atorvastatina, por lo que si se llegara a dar, el tratamiento será sintomático y de requerirse, con las medidas de soporte adecuadas. Debido a la extensa unión a proteínas plasmáticas de la Atorvastatina, es de esperarse que la hemodiálisis no sea de gran utilidad en la eliminación del fármaco.


PRESENTACIONES:


Caja con 30 tabletas de 10 mg.

Caja con 30 tabletas de 20 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia.


LABORATORIO Y DIRECCION:


PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas No. 307
Col. Narvarte
Deleg. Benito Juárez
C.P. 03020 México, D.F.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 522M2000, SSA IV
103300415G0010/IPPA