RELISTOR SC

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del estreñimiento por opioides

PFIZER, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco ámpula contiene:

Bromuro de metilnaltrexona .......... 12 mg

Excipiente, cbp .......................... 0.6 ml

Nombre químico: (R)-N-(ciclopropilmetil) noroximorfona metobromuro.

Estructura:

Fórmula molecular: C21H26NO4Br

Peso molecular: 436.36.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

RELISTOR* SC está indicado para el tratamiento de estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada que reciben tratamiento paliativo, cuando la respuesta a la terapia laxante no ha sido suficiente.


CONTRAINDICACIONES:



REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las reacciones adversas previstas se presentan en las categorías de frecuencia del CIOMS:

Clase de aparatos y sistemas

Reacción adversa

Trastornos del sistema nervioso

Comunes

Mareo

Trastornos gastrointestinales

Muy comunes

Dolor abdominal, flatulencia, náusea

Comunes

Diarrea

Experiencia en estudios clínicos: La seguridad de RELISTOR* SC se evaluó en dos estudios doble ciego, controlados con placebo en pacientes que recibían cuidados paliativos: El estudio 301 incluyó un periodo doble ciego, con una sola dosis, controlado con placebo, mientras que el estudio 302 incluyó un periodo de 14 días, con dosis múltiples, doble ciego, controlado con placebo (también ver Farmacodinamia). En ambos estudios, los pacientes tenían enfermedad avanzada y la mayoría tenía diagnóstico primario de cáncer incurable; otros diagnósticos primarios incluían EPOC/enfisema en etapa terminal, enfermedad cardiovascular/insuficiencia cardiaca, enfermedad de Alzheimer/demencia, VIH/SIDA u otras enfermedades avanzadas. Los pacientes estaban recibiendo tratamiento con opioides (mediana de la dosis diaria inicial equivalente a la de morfina oral = 172 mg), y tuvieron estreñimiento inducido por los opioides (ya sea < 3 deposiciones en la semana anterior o ninguna deposición en dos días). Tanto los pacientes que recibían metilnaltrexona como los que recibieron placebo tuvieron un tratamiento laxante estable durante por lo menos tres días antes de ingresar al estudio y continuaron con su esquema durante todo el estudio.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Sólo para inyecciones subcutáneas.

RELISTOR* SC se debe inyectar en la parte superior del brazo, abdomen o muslo.

RELISTOR* SC se administra como inyección subcutánea, con una frecuencia no mayor  de una dosis en 24 horas.

La dosis recomendada para RELISTOR* SC es 8 mg para pacientes que pesen de 38 a menos de 62 kg (84 a menos de 136 libras) o 12 mg para pacientes que pesen de 62 a 114 kg (136 a 251 libras). Consulte la siguiente tabla para determinar el volumen de inyección correcto.

Peso del paciente

Volumen de inyección

Dosis

Libras

Kilogramos

84 a menos de 136

38 a menos de 62

0.4 ml

8 mg

136 a 251

62 a 114

0.6 ml

12 mg

La dosis de los pacientes con un peso que se encuentre fuera de los rangos de la tabla es 0.15/kg. El volumen de inyección de estos pacientes se debe calcular usando uno de los siguientes procedimientos:

Uso en pacientes con insuficiencia renal: Reduzca a la mitad la dosis de RELISTOR* SC en los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina menor a 30 ml/min) ver también Farmacocinética.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada ver también Farmacocinética.

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de RELISTOR* SC en pacientes pediátricos ver también Precauciones generales.

Uso en pacientes de edad avanzada: No se recomienda ajustar la dosis con base en la edad ver también Precauciones generales.


PRESENTACIONES:


Caja con un frasco ámpula.