COMBIQUINE-C

TABLETAS
Tratamiento de las infecciones de vías urinarias

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Ciprofloxacino / Acido Ascórbico (Vitamina C).


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Tabletas

Cada tableta contiene:

Ciprofloxacino clorhidrato equivalente a ................. 500 mg
   de ciprofloxacino

Ácido Ascórbico ................................................ 100 mg

Excipiente cbp .................................................. 1 Tableta.


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Indicado en Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario (cistitis agudas) y en infecciones complicadas del tracto urinario, inclusive la pielonefritis aguda no complicada.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ciprofloxacino es un derivado del ácido quinolincarboxílico, activo contra bacterias gramnegativas y grampositivas tanto en fase de desarrollo rápido como en fase estacionaria, actuando en concentraciones mínimas inhibitorias entre 0.01 y 2 mcg/ml.

La absorción de ciprofloxacino por la vía oral es de 95% en dos horas y de 100% en tres horas; ofrece una biodisponibilidad de 70% a 80% y sus concentraciones hemáticas máximas se alcanzan aproximadamente a la hora después de su administración (las concentraciones séricas máximas se incrementan proporcionalmente a la dosis, de tal manera que encontramos rangos de 0.76 a 1.5 mcg/ml para 250 mg; 1.6 a 2.9 mcg/ml para 500 mg y 2.5 a  4.3 mcg/ml para 750 mg). Ciprofloxacina ofrece un alto volumen de distribución y alcanza concentraciones muy superiores a las séricas en diversos tejidos y líquidos. La vida media independiente de la dosis fue de 4 horas. Ciprofloxacina se une a las proteínas plasmáticas en 30% y se elimina principalmente por vía renal por filtración  glomerular y excreción tubular como ciprofloxacino sin cambio y en forma de sus cuatro metabolitos activos (oxiciprofloxacino, sulfociprofloxacino, desmetilciprofloxacino y formilciprofloxacino). Ciprofloxacin tiene como vía de eliminación alterna al sistema hepatobiliar.

Absorción: El ácido ascórbico se absorbe fundamentalmente en los segmentos superiores del intestino delgado por transporte activo de los iones de sodio. En concentraciones elevadas la absorción se efectúa por difusión pasiva.

Después de la administración oral de una dosis de hasta 180 mg la absorción es de 70 a 90%. Con la ingestión de 1-12 g el porcentaje desciende de 50 a 15% aproximadamente; sin embargo la cantidad absoluta de sustancia absorbida sigue incrementándose.

Distribución: Aproximadamente 24% del ácido ascórbico se fija a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones séricas ascienden normalmente a 10 mg/l (60 µmol/l). Las concentraciones inferiores a 6 mg/l (35 µmol/l) y 4 mg/l (20 µmol/l) son indicadoras de un aporte deficiente o insuficiente respectivamente. En el escorbuto manifiesto clínicamente las concentraciones séricas son inferiores a 2 mg/l (10 µmol/l).

Metabolismo: El ácido ascórbico es metabolizado en parte primero a ácido dehidroascórbico y después a ácido oxálico. Cuando su aporte es muy elevado se elimina con la orina y las heces en forma inalterada. En la orina se identifica también otro metabolito el ascorbato 2-sulfato.

Eliminación: Las reservas fisiológicas del organismo son aproximadamente 1 500 mg. La vida media de eliminación del ácido ascórbico depende de la vía de administración de la cantidad ingerida y de la velocidad de absorción.

Después de una dosis oral de 50 mg de vitamina C la vida media es de unos 14 días y con 1 g de alrededor de 13 horas.

Después de la administración I.V. de 500 mg de ascorbato sódico la vida media es de aproximadamente 6 horas. La toma de la cantidad inferior a 1-3 g de vitamina C por día da lugar a una eliminación esencialmente renal. Con dosis superiores a 3 g se eliminan con las heces cantidades cada vez mayores de la sustancia inalterada.


CONTRAINDICACIONES:


Ciprofloxacino está contraindicado en casos de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otros quimioterápicos de tipo quinolónico. Embarazo y lactancia

Ácido ascórbico: Hipersensibilidad a la fórmula úlcera gástrica gastritis insuficiencia renal anticoagulantes gota cistinuria y diabetes.


PRECAUCIONES GENERALES:


Como cualquier otro ácido orgánico, este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión de SNC).

Dosis mayores de 3 g de ácido ascórbico puede predisponer al desarrollo de litiasis renal.

El ácido ascórbico debe administrarse con especial precaución en caso de padecer antecedentes de alguna de las siguientes enfermedades: gastritis insuficiencia renal anticoagulantes gota cistinuria y diabetes.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas. Ya que el ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio deben evaluarse los posibles riesgos-beneficios para la paciente y el producto.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómito); del SNC (cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad, tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash cutáneo, prurito, fiebre); de la musculatura esquelética; cardiovasculares (taquicardia).

Los efectos adversos debidos a la vitamina C son raros pero puede ocurrir náusea vómito acidez cólicos abdominales fatiga dolor de cabeza insomnio y somnolencia. En algunos casos dosis superiores a 2000 mg de  vitamina C favorece la litiasis renal y puede provocar gastritis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Bajo la administración oral, los antiácidos que contienen minerales reducen la absorción del ciprofloxacino. Ciprofloxacino puede aumentar el nivel sérico de teofilina, con un aumento de la vida media de eliminación de esta última, por lo que se recomienda ajustar la dosis. En el uso concomitante con ciclosporina se ha observado aumento de la creatinina sérica.

La administración de Ciprofloxacino junto con glibenclamida puede potenciar el efecto de esta última.

Algunos de los medicamentos que pueden interaccionar con el ácido ascórbico son: algeldrato anticoagulantes orales sulfas anticonceptivos orales deferoxamina y propranolol. La tetracilina inhibe la absorción de la vitamina C. El ácido acetilsalicílico los barbitúricos y la tetraciclina elevan la excreción urinaria de vitamina C. La vitamina C interfiere en la detección de la glucosa en la orina se recomienda suspender la administración varios días antes del examen.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Elevación de transaminasas séricas y fosfatasa alcalina, elevación transitoria de urea, bilirrubina sérica, creatinina sérica, así como hiperglucemia.

La administración de más de 500 mg diarios de vitamina C en pacientes con diabetes puede producir resultados equívocos en las pruebas de glucosuria. No se debe ingerir la vitamina C exógena durante las 48 a 72 horas previas a realizar pruebas basadas en aminas para la detección de sangre oculta en las heces por que puede producir resultados falsos-negativos.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios de reproducción realizados en ratones, ratas y conejos con administración oral y parenteral no revelaron evidencia alguna de teratogenicidad, deterioro de la fertilidad o del desarrollo peri y post-natal. Sin embargo, como otras quinolonas, ciprofloxacino ha demostrado artropatías en animales inmaduros y, por lo tanto, no es recomendable su empleo durante el embarazo. Los estudios realizados en ratas han demostrado que ciprofloxacino es excretado con la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su empleo durante la lactancia.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario (cistitis agudas): 1 tableta cada 12 horas durante 3 días.

Infecciones complicadas del tracto urinario o pielonefritis aguda no complicada: Una tableta cada 12 horas   durante 7-14 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En algunos casos de sobredosis se ha observado toxicidad renal reversible. Consecuentemente, aparte de las medidas de emergencia rutinarias, se recomienda monitorizar la función renal y administrar antiácidos con magnesio o calcio que reducen la absorción de ciprofloxacino. Solo una pequeña cantidad de ciprofloxacino (<10%) se elimina con hemodiálisis o diálisis peritoneal.

El ácido ascórbico no presenta toxicidad, debido a que el exceso se elimina por orina.
No es común la toxicidad grave con vitamina C.

Si se presentan efectos indeseados severos o inusuales se debe descontinuar la terapia con ácido ascórbico.

En caso de presentar signos de intoxicación se debe monitorear al paciente y tratar sintomáticamente.


PRESENTACIONES:


Caja conteniendo 6, 8, 10, 12, 20 y 30 Tabletas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica.

 


LABORATORIO Y DIRECCION:


REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S.A de C.V
Carretera A Nogales No. 850
La Venta del Astillero CP 45220
Zapopán, Jalisco. México.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 298M2007, SSA IV