NEURONTIN

TABLETAS
Tratamiento de las crisis epilépticas y del dolor neuropático

PFIZER, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- CONTRAINDICACIONES
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- PRESENTACIONES

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Gabapentina ............. 600 y 800 mg

Excipiente, cbp ......... 1 tableta

 


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Epilepsia: Gabapentina está indicada como monoterapia en el tratamiento de convulsiones parciales con y sin generalización secundaria en adultos y niños mayores de 12 años de edad. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la monoterapia en niños menores de 12 años (ver Dosis y vía de administración: Epilepsia: Adultos y niños mayores de 12 años de edad).

Gabapentina está indicada como terapia adjunta en el tratamiento de las convulsiones parciales con y sin generalización secundaria en adultos y niños de 3 años de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la terapia adjunta en niños menores de 3 años (ver Dosis y vía de administración: Epilepsia: niños de 3 a 12 años de edad).

Dolor neuropático: Gabapentina está indicada para el tratamiento del dolor neuropático en adultos de 18 años de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad en pacientes menores de 18 años de edad.


CONTRAINDICACIONES:


Gabapentina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la gabapentina o a cualquiera de sus componentes.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Epilepsia: Se ha evaluado la seguridad de gabapentina en más de 2,000 sujetos y pacientes en estudios de terapia adjunta y fue bien tolerado. De estos, 543 pacientes participaron en estudios clínicos controlados. Dado que la gabapentina casi siempre se administró en combinación con otros agentes antiepilépticos, no fue posible determinar cuál de ellos, si lo hubo, se asoció con eventos adversos.

También se ha evaluado a la gabapentina en monoterapia en más de 600 pacientes. Los eventos adversos fueron en general de intensidad leve a moderada.

Incidencia en estudios clínicos controlados de terapia adjunta: En la tabla 3 se enumeran los signos y síntomas que surgieron del tratamiento y que se presentaron en por lo menos 1% de los pacientes con convulsiones parciales que tomaron parte en estudios clínicos de terapia adjunta controlados con placebo. En estos estudios se añadió bien sea gabapentina o placebo a la terapia antiepiléptica actual del paciente. Los eventos adversos informados fueron por lo general leves a moderados.

Tabla 3. Resumen de signos y síntomas que aparecieron durante
el tratamiento en ≥ 1% de pacientes que recibieron gabapentina
en estudios de terapia adjunta controlados con placebo

COSTART
Sistema corporal/
evento adverso

Gabapentinaa
N=543
N de Pts (%)

Placeboa
N=378
N de Pts (%)

Cuerpo como un todo

Dolor abdominal
Dolor de espalda
Fatiga
Fiebre
Dolor de cabeza
Infección viral

10
10
60
7
44
7

1.8
1.8
11.0
1.3
8.1
1.3

9
2
19
5
34
8

2.4
0.5
5.0
1.3
9.0
2.1

Cardiovascular

Vasodilatación

6

1.1

1

0,3

Sistema digestivo

Constipación
Anomalías dentales
Diarrea
Dispepsia
Aumento del apetito
Boca o garganta secas
Náusea o vómito

8
8
7
12
6
9
33

1.5
1.5
1.3
2.2
1.1
1.7
6.1

3
1
8
2
3
2
27

0.8
0.3
2.1
0.5
0.8
0.5
7.1

Hematológico y linfático

Leucopenia
Disminución de los leucocitos

6
6

1.1
1.1

2
2

0.5
0.5

Metabólico y nutricional

Edema periférico
Aumento de peso

9
16

1.7
2.9

2
6

0.5
1.6

Sistema musculoesquelético

Fractura
Mialgias

6
11

1.1
2.0

3
7

0.8
1.9

Sistema nervioso

Amnesia
Ataxia
Confusión
Coordinación anormal
Depresión
Mareo
Disartria
Labilidad emocional
Insomnio
Nerviosismo
Nistagmo
Somnolencia
Anomalías del pensamiento
Temblor
Fasciculaciones

12
68
9
6
10
93
13
6
6
13
45
105
9
37
7

2.2
12.5
1.7
1.1
1.8
17.1
2.4
1.1
1.1
2.4
8.3
19.3
1.7
6.8
1.3

0
21
7
1
7
26
2
5
7
7
15
33
5
12
2

0.0
5.6
1.9
0.3
1.8
6.9
0.5
1.3
1.9
1.9
4.0
8.7
1.3
3.2
0.5

Sistema respiratorio

Tos
Faringitis
Rinitis

10
15
22

1.8
2.8
4.1

5
6
14

1.3
1.6
3.7

Piel y faneras

Abrasión
Acné
Prurito
Erupción

7
6
7
8

1.3
1.1
1.3
1.5

0
5
2
6

0.0
1.3
0.5
1.6

Sentidos especiales

Ambliopía
Diplopia

23
32

4.2
5.9

4
7

1.1
1.9

Sistema urogenital

Impotencia

8

1.5

4

1.1

a Incluye terapia concomitante con fármacos antiepilépticos.

Otros eventos adversos observados durante todos los estudios clínicos:

Terapia adjunta: A continuación se resumen aquellos eventos que se presentaron en por lo menos 1% de los pacientes epilépticos participantes que recibieron gabapentina como terapia adjunta en cualquier estudio clínico y que no están descritos en la sección anterior como signos y síntomas de aparición frecuente que surgen del tratamiento durante estudios controlados con placebo.

Monoterapia: No se informó de eventos adversos nuevos o inesperados durante los estudios clínicos con monoterapia. Mareo, ataxia, somnolencia, parestesia, y nistagmo mostraron una relación con la dosis cuando se compararon 300 con 3,600 mg/día.

Uso en ancianos: Cincuenta y nueve individuos mayores de 65 años de edad recibieron gabapentina en estudios clínicos previos al mercadeo. Los efectos secundarios informados por estos pacientes no difirieron en su clase de los informados en individuos más jóvenes. Ha de ajustarse la dosificación en los pacientes que tienen comprometida su función renal (ver Dosis y vía de administración – Ajuste de la dosificación en deterioro de la función renal para pacientes con dolor neuropático o epilepsia y Ajuste de la dosificación en pacientes sometidos a hemodiálisis).

Uso en niños: Los eventos adversos observados con más frecuencia e informados con el uso de gabapentina en combinación con otros fármacos antiepilépticos en niños 3 a 12 años de edad, no observados con igual frecuencia entre los pacientes tratados con placebo, fueron infección viral, fiebre, náusea o vómito, y somnolencia.

Tabla 4. Incidencia de eventos adversos que
surgieron en el tratamiento en niños de 3 a 12 años
de edad en estudios controlados de adición
(eventos en por lo menos 2% de los pacientes
de gabapentina y que fueron numéricamente
más frecuentes que en el grupo de placebo)

COSTART
Sistema corporal/
evento adverso

Gabapentina
N=119
%

Placebo
N=128
%

Organismo como un todo

Infección viral
Fiebre
Aumento de peso
Fatiga

10.9
10.1
3.4
3.4

3.1
3.1
0.8
1.6

Sistema digestivo

Náusea o vómito

8.4

7.0

Sistema nervioso

Somnolencia
Hostilidad
Labilidad emocional
Mareo
Hiperquinesia

8.4
7.6
4.2
2.5
2.5

4.7
2.3
1.6
1.6
0.8

Sistema respiratorio

Bronquitis
Infección respiratoria

3.4
2.5

0.8
0.8

a Incluye terapia concomitante con fármacos antiepilépticos.

Otros eventos en más de 2% de los niños que sobrevinieron con una frecuencia igual o mayor en el grupo de placebo incluyeron: faringitis, infección respiratoria alta, dolor de cabeza, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos, y otitis media.

Abandono del tratamiento debido a eventos adversos:

Terapia adjunta: Aproximadamente 7% de los más de 2,000 voluntarios sanos y pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña que recibieron gabapentina en estudios clínicos se retiró a causa de eventos adversos.

En todos los estudios clínicos, los eventos que se presentaron con más frecuencia como contribuyentes a la descontinuación de gabapentina fueron somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, náusea o vómito. Casi todos los participantes tuvieron múltiples quejas, ninguna de las cuales pudo ser caracterizada como primaria.

Monoterapia: Aproximadamente 8% de los 659 pacientes que recibieron gabapentina como monoterapia o conversión a monoterapia en estudios previos al mercadeo abandonó el tratamiento a causa de un evento adverso. Los eventos adversos que con más frecuencia se asociaron con el abandono fueron mareo, nerviosismo, aumento de peso, náuseas o vómito, y somnolencia.

Niños: Aproximadamente 8% de los 292 niños de 3 a 12 años de edad que recibieron gabapentina en estudios clínicos suspendió el tratamiento a causa de un evento adverso. Los eventos adversos que con más frecuencia se asociaron con la suspensión en los niños fueron somnolencia, hiperquinesia y hostilidad.

Dolor neuropático:

Tabla 5. Resumen de signos y síntomas que surgen del tratamiento
en ≥ 1% de pacientes tratados con gabapentina en estudios de terapia
adjunta controlados con placebo

COSTART
Sistema corporal/
evento adverso

Gabapentinaa
N=821
N de Pts (%)

Placeboa
N=537
N de Pts (%)

Cuerpo como un todo

Dolor abdominal
Lesión accidental
Astenia
Dolor de espalda
Síndrome gripal
Cefalea
Infección
Dolor

23
32
41
19
21
45
38
30

2.8
3.9
5.0
2.3
2.6
5.5
4.6
3.7

17
17
25
8
14
33
40
36

3.2
3.2
4.7
1.5
2.6
6.1
7.4
6.7

Sistema digestivo

Constipación
Diarrea
Boca seca
Dispepsia
Flatulencia
Náusea
Vómito

19
46
27
16
14
45
16

2.3
5.6
3.3
1.9
1.7
5.5
1.9

9
24
5
10
6
29
13

1.7
4.5
0.9
1.9
1.1
5.4
2.4

Metabólico y nutricional

Edema periférico
Aumento de peso

44
14

5.4
1.7

14
0

2.6
0.0

Sistema nervioso

Marcha anormal
Amnesia
Ataxia
Confusión
Mareo
Hipoestesia
Somnolencia
Alteraciones del pensamiento
Temblor
Vértigo

9
15
19
15
173
11
132
12
9
8

1.1
1.8
2.3
1.8
21.1
1.3
16.1
1.5
1.1
1.0

0
3
0
5
35
3
27
0
6
2

0.0
0.6
0.0
0.9
6.5
0.6
5.0
0.0
1.1
0.4

Sistema respiratorio

Disnea
Faringitis

9
15

11
1.8

3
7

0.6
1.3

Piel y faneras

Erupción

14

1.7

4

0.7

Sentidos especiales

Ambliopía

15

1.8

2

0.4

Experiencia posterior al mercadeo: Se ha informado de muertes súbitas inexplicadas en las cuales no se ha establecido una relación de causalidad con el tratamiento con gabapentina. Otros eventos adversos informados después del mercadeo son insuficiencia renal aguda, reacción alérgica incluida urticaria, alopecia, angioedema, fluctuaciones de la glicemia en pacientes con diabetes, hipertrofia mamaria, dolor en el pecho,, aumento de los valores en las pruebas de la función hepática (PFH), eritema multiforme, edema generalizado, ginecomastia, alucinaciones, hepatitis, hipersensibilidad incluyendo reacciones sistémicas1, ictericia, trastornos del movimiento como coreoatetosis, disquinesia, y distonía, mioclonia, palpitaciones, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinnitus e incontinencia urinaria.

También se ha informado de eventos adversos que siguen a la interrupción brusca de gabapentina.

Los eventos informados con mayor frecuencia fueron ansiedad, insomnio, náusea, dolor y sudoración.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


General: Gabapentina se administra por vía oral con o sin alimentos.

Cuando a juicio del médico exista la necesidad de reducir, suspender, o sustituir el medicamento por uno alternativo, esto deberá tener lugar de manera gradual durante un periodo mínimo de una semana.

Epilepsia:

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: En estudios clínicos, el intervalo efectivo de dosificación fue de 900 a 3,600 mg/día. La terapia se puede iniciar administrando 300 mg tres veces al día (TID) en el Día 1, o titulando la dosis como se describe en la tabla 1. En lo sucesivo, la dosis se puede aumentar en dosis iguales divididas hasta una dosis máxima de 3,600 mg/día. Dosificaciones de hasta 4,800 mg/día han sido bien toleradas en estudios clínicos a rótulo abierto de larga duración. El tiempo máximo entre las dosis del esquema tres veces al día (TID) no debe exceder las 12 horas a fin de evitar las convulsiones de rebote.

Tabla 1. Tabla de dosificación-titulación inicial

Dosis

Día 1

Día 2

Día 3

900 mg

300 mg QDa

300 mg BIDb

300 mg TIDc

a QD = una vez al día.

b BID = dos veces al día.

c TID = tres veces al día

Niños de 3 a 12 años: La dosis inicial debe variar de 10 a 15 mg/kg/día dados en dosis iguales divididas (tres veces al día), y alcanzar la dosis efectiva mediante titulación ascendente durante un periodo aproximado de tres días. La dosis efectiva de gabapentina en niños mayores de 5 años es de 25 a 35 mg/kg/día dados en dosis iguales divididas (tres veces al día). La dosis efectiva en niños de 3 a menos de 5 años es de 40 mg/kg/día dados en dosis iguales divididas (tres veces al día). Dosificaciones de hasta 50 mg/kg/día han sido bien toleradas en un estudio clínico de largo plazo. El intervalo máximo de tiempo entre las dosis no debe exceder las 12 horas.

No es necesario vigilar las concentraciones plasmáticas de gabapentina para optimizar la terapia. Además, se puede usar la gabapentina en combinación con otros fármacos antiepilépticos sin preocuparse por la alteración de las concentraciones plasmáticas de gabapentina o las concentraciones séricas de los otros fármacos antiepilépticos.

Dolor neuropático en adultos: La dosis de arranque es de 900 mg/día dada en tres dosis iguales divididas, y se puede aumentar si se considera necesario, con base en la respuesta, hasta una dosis máxima de 3,600 mg/día. La terapia debe comenzar titulando la dosis como se describe en la tabla 1.

Ajuste de la dosificación en pacientes con dolor neuropático o epilepsia y deterioro de la función renal: Se recomienda hacer ajuste de la dosificación en pacientes que tienen comprometida la función renal como se describe en la tabla 2 o los que se encuentran en programa de hemodiálisis.

Tabla 2. Dosificación de gabapentina en
adultos con base en la función renal

Depuración
de creatinina
(ml/min)

Dosis diaria
total a
(mg/día)a

≥ 80

900 a 3,600

50 a 79

600 a 1,800

30 a 49

300 a 900

15 a 29

150b a 600

< 15

150b a 300

a la dosis diaria total debe ser administrada en un régimen TID. Las dosis que se usan para tratar pacientes con función renal normal (depuración de creatinina > 80 ml/min) oscilan entre 900 y 3,600 mg/día. Las dosificaciones reducidas son para pacientes que tienen deterioro de la función renal (depuración de creatinina < 79 ml/min).

b se debe administrar como 300 mg día de por medio.

Ajuste de la dosificación en pacientes en hemodiálisis: En pacientes en hemodiálisis que jamás han recibido gabapentinaa se recomienda una dosis de carga de 300 a 400 mg, seguida de 200 a 300 mg de gabapentina luego de cada 4 horas de hemodiálisis.


PRESENTACIONES:


Caja de cartón con 15, 18, 21, 24 y 30 tabletas de 600 mg.

Caja de cartón con 15, 18, 21, 24 y 30 tabletas de 800 mg.