GLUCANTIME*  (Antimoniato de meglumina)
SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la Leshmaniasis, Kala-Azar, enfermedad de Nicolás Favré
AVENTIS PHARMA

- FORMULA
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION

FORMULA:

Cada ampolleta contiene:

Antimoniato de meglumina......... 1.5 g

Vehículo c.b.p.......................... 5 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de la Leshmaniasis, Kala-Azar, enfermedad de Nicolás Favré.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA EN HUMANOS: El mecanismo de acción de los antimoniales orgánicos, se desconoce, aunque se sabe que reaccionan fácilmente con los grupos sulfidrilo. La droga es selectivamente incorporada mediante un proceso de endocitosis y llega a los fagolisosomas de los macrófagos en donde se encuentran alojados los parásitos.

Absorción, distribución y excreción: Los antimoniales pentavalentes no son fijados por los eritrocitos y alcanzan concentraciones mucho mayores en el plasma que los compuestos trivalentes. En consecuencia, los compuestos pentavalentes son excretados más rápidamente por los riñones. Después de una inyección intramuscular, más de 80% de la dosis administrada de antimoniales pentavalentes aparece en la orina en el curso de 6 horas. Después de una inyección intravenosa, la excreción urinaria comparable es superior a 95%, lo que indica que la droga no es metabolizada en forma apreciable. 12% se acumula en un compartimento extravascular, el cual adquiere saturación después de 5 días de tratamiento, y desde donde el antimonio es lentamente liberado.

CONTRAINDICACIONES:

q      En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

q      En pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiaca.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: Este producto contiene sulfitos, los cuales pueden inducir o agravar reacciones parecidas a las del shock anafiláctico.

Antes de comenzar el tratamiento, deben haber sido corregidas las eventuales carencias en hierro u otras. Igualmente, durante el tratamiento la alimentación debe ser rica en proteínas.

Debido al riesgo de intolerancia al antimonio, es aconsejable monitorear los trazos electrocardiográficos y las pruebas de funcionamiento hepático y renal durante todo el periodo de tratamiento. En caso de alteración de la función cardiaca, hepática o renal, las dosis deben ser disminuidas.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El antimoniato de meglumina puede ser administrado durante el embarazo siempre y cuando el médico tratante considere que los beneficios sobrepasan el riesgo potencial.

Lactancia: Se desconoce si esta droga es excretada en la leche materna. La administración a madres lactantes se debe evitar.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al inicio del tratamiento se pueden presentar: reacciones febriles transitorias acompañadas de escalofríos o sensación de debilidad con sudación, tos y vómito asociados al antimonio. Han sido reportadas raramente: cefalea, malestar general, disnea, rash cutáneo, edema facial, dolor abdominal, modificaciones de las pruebas de función hepática y renal.

Se han observado muy raramente casos de pancreatitis.

Cambios en los trazos electrocardiográficos son dependientes de la dosis y generalmente reversibles, en la mayoría de los casos, inversión de la onda T y prolongación del intervalo QT precede el hecho de arritmias severas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se conocen a la fecha.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Incremento de las enzimas hepáticas, leucopenia leve, cambios electrocardiográficos.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han hecho estudios de teratogenicidad en animales y no existe información pertinente actualizada sobre el potencial teratógeno y fetotóxico del antimoniato de meglumina en humanos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: 60 a 70 mg/kg/día por vía intramuscular, es decir alrededor de 20 mg/kg/día de antimonio.

El comienzo del tratamiento debe hacerse a dosis progresivamente crecientes:

q      Un cuarto de dosis el primer día.

q      Media dosis el segundo día.

q      Tres cuartos de dosis el tercer día.

q      Dosis total el cuarto día.

La dosis máxima diaria generalmente admitida es de 3 g/día, es decir dos ampolletas de 5 ml.

Son posibles posologías superiores (hasta 4.5 g/día, es decir 3 ampolletas), pero estas favorecen el riesgo de una intoxicación antimonial.

El tratamiento comprende por lo general una serie de 12 a 15 inyecciones seguida, después de un periodo de reposo de 15 días, de una nueva serie de consolidación semejante a la primera.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Si la dosis total administrada es muy alta, se pueden presentar efectos hepáticos (ictericia severa), renales (insuficiencia renal aguda), cardiacos (bradicardia, incremento del intervalo QT, onda T invertida o plana), hematopoyéticos (anemia, agranulocitosis) y neurológicos (polineuritis).

En caso de sobredosificación se debe instaurar tratamiento sintomático y de mantenimiento de las funciones vitales.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 5 y 1 ampolla(s) de 5 ml.

Muestra médica: Caja con 1 ampolla de 5 ml.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. La ampolleta de 5 ml/1.5 g de meglumina contiene 425 mg de antimonio pentavalente (85 mg/ml).

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* Marca registrada